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1、第三章 动植物制药,第一节 动物来源的药物,一、动物来源的药物的特点 原料来源丰富 要重视安全性,动物类药材中， 无脊椎动物药材如紫梢花、海浮石等有30-40种； 昆虫类药材30一40种； 鱼类两栖类、爬行类药材4060种； 兽类药材60种左右。,鹿茸,来源 鹿科动物梅花鹿或马鹿的雄鹿未骨化密生茸毛的幼角。前者习称“花鹿茸”，后者习称“马鹿茸”。夏、秋二季锯取鹿茸，经加工后，阴干或烘干。 主要化学成分 含有脑素（Ceramide）、少量雌酮（Oestrone）。此外尚含有多种氨基酸、酸性多糖和多种微量元素。 功能主治 壮肾阳，益精血，强筋骨，调冲任，托疮毒。用于阳痿滑精，宫冷不孕，羸瘦，神疲，
2、畏寒，眩晕耳鸣耳聋，腰瘠冷痛，筋骨痿软，崩漏带下，阴疽不敛。,蝉蜕,来源 蝉科昆虫黑蚱 Cryptotympana pustulata Fabricius 的若虫羽化时脱落的皮壳。夏、秋二季收集，除去泥沙，晒干。 主要化学成分 含大量甲壳质。 功能主治 散风除热，立咽，透疹，退翳，解痉。用于风热感冒，咽痛，音哑，麻疹不透，风疹瘙痒，目赤翳障，惊风抽搐，破伤风。,鳖甲,来源 鳖科动物鳖 Trionyx sinesis Wiegmann 的背甲。全年均可捕捉，以秋、冬二季为多，捕捉后杀死，置沸水中烫至背甲上的硬皮能剥落时，取出，剥取背甲，除去残肉，晒干。 功能主治 滋阴潜阳，软坚散结，退热除蒸。用
3、于阴虚发热，老热骨蒸，虚风内动，经闭等,二、动物药材的应用,饮食 狗肉：性味咸、湿，补中益气、温肾助阳，宜于冬季食用。 牛乳、奶酪、奶茶等 美容化妆 动物脂肪常用于除皱、防裂 牛髓具滋润、营养肌肤之功用 鸡蛋、羊胎素防皱美白 临床,临床 祛痰：马宝，羊黄 清热：牛黄，熊胆，水牛角 开窍：麝香 理血：穿山甲，鹿角 牛黄解毒丸，当归生姜羊肉汤，青蒿鳖甲汤等,三、动物来源的药物的种类 1、动物多肽与蛋白质类药物 动物多肽药物重要性与种类 多肽激素 多肽类细胞因子 动物蛋白质类药物,2、动物酶与辅酶类药物 促消化酶类 消炎酶类 治疗心脑血管类疾病的相关酶 抗肿瘤的酶 与电子传递有关的治疗酶 其它药用酶
4、 动物辅酶类药物,3、动物核酸类药物 组成与作用 核酸类 主要种类与用途 多聚核苷酸 核苷、核苷酸及其衍生物 4、动物糖类药物 粘多糖的种类与分布 （1）肝素天然抗凝药，广泛分布在哺乳动物的肝、肺、心、脾、肾、胸腺、肠粘膜、肌肉和血液里，还有促进肠蛋白脂肪酶分泌、澄清血脂、降低红细胞和血小板的聚集以及舒血管的作用。,4、动物糖类药物 （2）硫酸软骨素简称CS，商品名康得灵，具有增强脂肪酶活性、抗凝血和抗血栓作用，广泛存在于动物的软骨、喉骨、鼻骨、牛马鼻中膈和气管中，鱼类软骨中含量也很高。 （3）透明质酸具有很大粘性，对骨关节有润滑作用，还能促进物质在皮肤中的扩散，理想的天然保湿因子，应用于各类
5、眼科手术，治疗关节炎及加速伤口愈合。广泛存在于动物的各种组织中，以哺乳动物的玻璃体、脐带和关节滑液中含量最高。 （4）甲壳素一般与蛋白质或碳酸钙结合在一起成为络合体形式存在于生物体中，医药工业上可制成透析膜、超滤膜和反渗透膜以及药物的缓释剂、手术线、人造皮肤、人造血管和人工肾，还能降低胆固醇、抗血栓。广泛存在于低等植物、菌类、虾、蟹、昆虫等节肢动物的体表、高等植物的细胞壁。,5、动物脂类药物 脂类药物种类与分布 （1）胆酸类药物 （2）脂肪酸类药物 （3）磷脂类药物 （4）固醇类 （5）原卟啉类药物 6、动物细胞因子,四、动物药材的现代研究,人工养殖、培植 化学成分研究 药理研究 动物细胞大规
6、模培养 转基因动物,第二节 植物来源的药物,一、植物来源药物的特点 （1）约40%的药物来源于植物。,植物类药材中， 根及根茎类药材在200-250种； 果实种子类药材180-230种； 全草类药材160-180种； 花类药材60-70种； 叶类药材50-60种； 皮类药材30-40种； 藤木类药材40-50种； 菌藻类药材20种左右； 植物类药材加工品如胆南星、青黛、竹茹等20-25种。,板蓝根,来源 为十字花科植物菘蓝的干燥根。秋季采挖，除去泥沙，晒干。 主要化学成分 含无色油状液体1-硫氰酸-2-羟基-3-丁烯(1-thiocyano-2-hydroxy-3-butene)，(+)5-乙
7、烯噁唑烷-2-硫酮（+）5-Vinyloxyazolidine-2-thione、腺甙（Adenosine）、棕榈酸、-谷甾醇、蔗糖、靛蓝、靛玉红及精氨酸等。 功能主治 清热解毒，凉血利咽。用于温毒发斑，舌降紫暗，痄腮，喉痹，烂喉丹痧，大头瘟疫，丹毒，痈肿。,冬虫夏草,来源 麦角菌科(Clavipitaceae)冬虫夏草菌Cordyceps sinensis (Berk.) Sacc.寄生在蝙蝠蛾科蝙蝠蛾Hepialus armoricanus Oberthr的幼虫上的子座及幼虫上的子座及幼虫尸体的复合体，夏初子座出土、孢子未发散时挖取，晒至67成干，除去纤维状附着物及杂质，晒干或低温干燥。,
8、主要化学成分 含虫草酸（Cordycepic acid），即 D甘露醇，为冬虫夏草的主要活性成分。此外，尚含 蛋白质、脂肪、多种氨基酸及铝、锶、钾、钠等多种微量元素；从乙醚提取物中分到胆甾醇、次脂酸酯、软脂酸、麦角甾醇、麦角甾醇过氧化物等。 功能主治 补肺益肾，止血化痰。用于久咳虚喘，劳嗽咯血，阳痿遗精，腰膝酸痛。,人参,来源 五加科 (Araliaceae) 人参 Panax gineng CAMey的干燥根。栽培者称为园参，野生者称为山参。多于秋季采挖，洗净。园参经晒干或烘干，称为生晒参；经蒸制后烘干或晒干，称为红参；将支根及须根切下后经蒸制、干燥，称红参须。山参经晒干，称生晒山参。 主要
9、化学成分 根含总皂甙约4，是14种皂甙的混合物，分别称为人参皂甙（Ginsinoside）R0.R1.R2.Rb1.Rb2.Rb3.Rc.Rd.Re.Rf.R20-gluco-f.Rg1.Rg2.Rn1等。均为三萜皂甙。挥发油约含0.12，油中成分有-揽香烯（-Elemene）、人参炔醇（Panaxynol）及多炔环氧物人参醇（Panaxydol）等。此外尚含多种低分子肽氨基酸、单糖、双糖、三聚糖、有机酸、B族维生素、维生素C. 谷甾醇及其葡萄糖甙等。 功效主治 大补元气，复脉固脱，补脾益肺，生津安神。用于体虚欲脱，肢冷脉微，脾虚食少，肺虚喘咳，津伤口渴，内热消渴，久病虚嬴，惊悸失眠，阳痿宫冷
10、；心力衰竭，心原性休克。,枸杞子,来源 茄科植物宁夏枸杞的干燥成熟果实。夏、秋二季果实呈橙红色时采收，晾至皮皱后，再爆晒至外皮干硬，果肉柔软，除去果梗；或热风低温烘干，除去果梗。,主要化学成分 果实含甜菜碱（Betaine）、葫萝卜素、烟酸、维生素B1、B2、C，果皮含酸浆红素(Physalien)等。另含多种游离氨基酸、脂肪酸。 功能主治 滋补肝肾，益精明目。用于虚劳精亏，腰膝酸痛，眩晕耳鸣，内热消渴，血虚萎黄，目昏不明。,（2）种类繁多，结构复杂。 除小分子天然有机化合物外，还含有生物大分子活性物质，如蛋白质、多肽、酶、核酸、糖类、脂类等。,二、植物来源药物的种类与用途 1、植物中的天然有
11、机化合物 糖和糖苷类 苯丙素类 苯丙烯、苯丙酸、香豆素等。 醌类 辅酶Q10、紫草素等。 黄酮类 黄酮醇、花色素、黄芩苷等。 鞣质 奎宁酸、槲皮醇等。 萜类 青蒿素、齐墩果酸等。 甾体 毛地黄毒苷元等。 生物碱 咖啡因、喜树碱等。,2、植物蛋白质、多肽、酶类生理 活性物质的种类和作用,名 称 来 源 功 能 天花粉蛋白 瓜娄 引产 蓖麻毒蛋白 蓖麻籽 抗癌 胰蛋白酶抑制剂 大豆 治疗胰腺炎 木瓜蛋白酶 木瓜汁 促消化 消炎 辣根过氧化物酶 辣根 诊断试剂 超氧化物歧化酶 沙棘 消除自由基 麦芽淀粉酶 麦芽 助消化 脲酶 刀豆 分解尿素,3、植物糖类药物 单糖类： 葡萄糖、果糖、核糖、维生素C、
12、木糖醇、山梨醇、甘露醇等。 聚糖类： 蔗糖、麦芽糖、淀粉、纤维素、人参多糖、黄芪多糖等。 糖的衍生物： 葡萄糖-6-磷酸等,4、植物脂类药物 脂肪和脂肪酸类：亚油酸、亚麻酸 磷脂类：大豆磷脂 固醇类：-谷固醇、豆固醇等,三、药物植物资源开发与利用,深入资源调查，加强信息工作 扩大药用部位，增加产品 运用现代高新技术，增加药物新品种 深度加工，提高有效成分利用率 减少生产废料，充分利用植物资源,四、药用植物生物技术研究进展,开展细胞培养方法生产药用次生代谢产物研究， 探索药用成分的生物合成路线， 珍稀药用植物的大规模无性繁殖研究， 基因指纹图谱鉴定药用植物品种研究， 原生质体融合及体细胞杂交培育
13、技术培育新的药用植物品种研究， 毛状根的培养， 运用基因重组技术培育具有药用价值的转基因植物的研究,第三节 人体来源的药物,一、人体来源药物的特点与研究意义 1、特点： 安全性好 效价高疗效可靠 稳定性好,2、研究意义： 资源有限性 受法律和伦理的制约，仅血液、尿液、胎盘可用作原料。 研究的重要意义 对医学和药学有重大意义。,二、人体来源药物的种类与用途,1、人血液成分制品 发现血型，输血疗法的应用 包括：全血制品、血液成分制品、血浆成分制品、体液细胞内成分制品等。 血液成分制品：红细胞、白细胞、血小板、血浆。,红细胞制剂 压积红细胞 少含白细胞的压积红细胞 冰冻贮藏红细胞 白细胞浓缩液 血小
14、板制剂 新鲜冰冻血浆,2、血浆的综合利用,转输蛋白类 在血液循环中对机体的营养物质、代谢产物、激素、药物等进行转输的血浆蛋白。 包括：白蛋白、脂蛋白、转铁蛋白等。 免疫球蛋白 构成体液免疫系统。 包括：IgG、IgA、IgM、IgD、IgE,凝血系统蛋白 包括：与凝血有关的蛋白质酶和因子等。 补体系统蛋白 机体防御体系之一，在吞噬、调理、趋化和细胞溶解等起重要作用。包括：C1C9。 蛋白酶抑制物类,3、人体液细胞中的活性物质 人体液细胞包括：红细胞、白细胞、淋巴细胞、血小板、成纤维细胞等。 细胞内的活性物质有：血红蛋白、SOD、IFN、IL-2等。,4、其它原料的利用 人胎盘：胎盘丙种球蛋白等
15、 人尿液: 尿激酶、绒毛膜促性激素 5、细胞因子 特点和生理作用 种类 100种以上 6、人体激素,三、人体来源药物的制备实例,尿激酶的制备 结构与性质 分子量为54.7K,由33.1K和18.6K两条链通过二硫键连接。属丝氨酸蛋白酶。 底物：血纤溶酶原,作用其Arg-Val键，使纤溶酶原转为纤溶酶。,工艺路线,1、可进一步开发新产品 血液的利用 用低温乙醇工艺,除冷沉淀外,可将血浆蛋白分离为个组分。目前仅利用（纤维蛋白原）、（免疫球蛋白）、（白蛋白）3个组分。 其它原料的利用 胎盘、尿液等。,四、人体来源药物的研究前景,2、用现代生物技术生产人类活性物质 基因工程、蛋白质工程、细胞工程、酶工程、发酵工程在生物制药中发挥重要作用。 干扰素、白细胞介素、EPO研制成功。,
