《第37章大环内酯类、林可霉素类抗生素课件》由会员分享，可在线阅读，更多相关《第37章大环内酯类、林可霉素类抗生素课件（11页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、大环内酯类、林可霉素类与其他抗生素,大环内酯类,红霉素,药动学 吸收不完全，但足够抑菌浓度 易被胃酸破坏 易扩散进细胞，组织中浓度相对较高 经肝破坏，随胆汁分泌排泄 t1/2约2h,红霉素,抗菌作用：快速抑菌剂 - 需氧的G+球菌和杆菌有强大抗菌作用 G-阴性菌(淋球菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌、多杀巴氏菌、梅毒螺旋体、百日咳杆菌、空肠弯曲菌及嗜肺军团菌)、肺炎支原体、沙眼衣原体有抑制作用 大多数需氧G-阴性杆菌 无效 对病毒、酵母菌及真菌无效,红霉素,作用机制： 与50S亚基可逆性结合，抑制氨酰基-tRNA分子转移，抑制细菌蛋白质合成 耐药性： 细胞壁、膜渗透减少 甲基酶形成物改变了核糖体靶
2、位 肠杆菌产生的酯酶使红霉素水解 有部分或完全交叉耐药性,红霉素,应用： 白喉(急、慢性感染及带菌状态)、百日咳带菌者(作预防用)、支原体肺炎、衣原体感染(妊娠期泌尿生殖道感染、婴儿衣原体肺炎、新生儿衣原体眼炎)及嗜肺军团菌病的首选药 其他 不良反应 少见。胃肠道反应、过敏、肝损害等 药酶抑制剂,其他红霉素类药物,克拉霉素: 作用增强 罗红霉素: 稳定性好 阿奇霉素 与红霉素相似，但抗菌谱、分布、作用强度有所差别,其他大环内酯抗生素,乙酰螺旋霉素 acetylspiramycin:耐酸 麦迪霉素 medecamycin 麦白霉素 meleumycin 交沙霉素 josamycin 吉他霉素 k
3、itasamycin 作用弱,耐药菌仍有效,林可霉素及克林霉素,口服吸收迅速、完全，分布广泛、经肝代谢 与细菌核糖体50S亚基结合 抗菌谱与红霉素相似，G-杆菌及肺炎支原体无效 与红霉素、氯霉素有交叉耐药性 用于厌氧菌引起的腹腔、盆腔感染，敏感的革兰阳性细菌引起的呼吸道、关节和软组织、骨组织、胆道等感染及败血症、心内膜炎等 克林霉素是金葡菌骨髓炎的首选治疗药物 胃肠道反应，伪膜性肠炎,万古霉素 去甲万古霉素替考拉宁,阻碍细菌细胞壁合成，杀菌剂 G+有效，G-无效 与其它抗生素尚无交叉耐药性 毒性大 替考拉宁对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)和肠球菌有强大的抗菌活性,利奈唑烷,G+有效，G-无效 与核糖体50S亚基上的23S亚单位结合，抑制70S始动复合物的形成 对耐药菌株（耐青霉素的肺炎链球菌、耐甲氧西林的葡萄球菌、耐万古霉素的肠球菌）仍具抗菌活性 与其它类型药物无交叉耐药性,
