《药物化学期末考试试题A及参考答案（2020年8月整理）.pdf》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药物化学期末考试试题A及参考答案（2020年8月整理）.pdf（5页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、一 寸 光 阴 不 可 轻 1 一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题 1 分，共 15 分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 CN-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 DN-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A B。 CNH C NHC H O O O CNH C NHC C2H5 O S O C D。 CNH C NHC C2H5 O O O CNH CH2 NHC C2H5 O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键
2、相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A反式大于顺式 B顺式大于反式 C两者相等 D不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A二氢叶酸合成酶抑制剂 B二氢叶酸还原酶抑制剂 C花生四烯酸环氧酶抑制剂 D粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A镇痛 B祛痰 C镇咳 D解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A氨基醚 B乙二胺 C哌嗪 D丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH2CHCH2NHCH(CH3)2 OH A 苯海拉明 B阿米替林 C可乐定 D普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） AM 受体激动剂 B胆碱乙酰化酶 C完全拟
3、胆碱药 DM 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A奎尼丁 B多巴酚丁胺 C普鲁卡因胺 D尼卡低平 一 寸 光 阴 不 可 轻 2 10、磺胺类药物的活性必须基团是（ ） A偶氮基团 B4-位氨基 C百浪多息 D对氨基苯磺酰胺 11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类（ ） A哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类 B哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类 C哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类 D哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类 12、下列哪个为抗肿瘤烷化剂（ ） A顺铂 B巯嘌呤 C丙卡巴肼 D环膦酰胺 13、青霉素 G 制成粉针剂的原因是（ ） A易氧化变质 B易水
4、解失效 C使用方便 D遇-内酰胺酶不稳定 14、下列药物中哪些属于雄甾烷类 ( ) A. 苯丙酸诺龙 B黄体酮 C醋酸甲地孕酮 D甲睾酮 15、维生素 A 醋酸酯在体内被酶水解成维生素 A，进而氧化生成（ ） A视黄醇和视黄醛 B视黄醛和视黄酸 C视黄醛和醋酸 D视黄醛和维生素 A 酸 二、问答题（每题 5 分，共 35 分） 1、阿司匹林可能含有什么杂质，说明杂质来源及检查方法？ 2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式？ 3、写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？ 4、组胺 H1 受体拮抗剂有哪些结构类型，各举出一类药物名称？ 5、甲氧苄啶的结构中含有那种杂
5、环，简述其作用机理，为什么常与磺胺甲噁唑合用？ 6、写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能 口服？注射剂为什么制成粉针剂？ 7、为什么常晒太阳可预防维生素 D 缺乏症？ 三、合成下列药物（每题 10 分，共 30 分） 1、苯巴比妥 NH NH O O O C2H5 2、吲哚美辛 N CH2COOH H3CO CH3 CO Cl 3、诺氟沙星 一 寸 光 阴 不 可 轻 3 N O COOHF C2H5 N HN 四、案例题（20 分） 李某，28 岁的一个单身母亲，是一个私立学校的交通车司机，她因近 6 个月越来越恶化的 抑郁症去看医生，病历表明她常用地
6、匹福林滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏） ，她 的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗 现有下面 4 个抗抑郁的药物，请你为病人选择。 N +H2N Cl- 抗抑郁药1 O F3C N H 抗抑郁药2 H N NH3+ Cl- 抗抑郁药3 HCl (H3C)2NH2CH2CHC 抗抑郁药4 O O O O H N OH 地匹福林 OH+ N Cl- 苯海拉明 1、 在该病例中，其工作和病史中有哪些因素在用药时不应忽视？上述药物中，每一个抗抑 郁药的作用机制（8 分） 2、 你选择推荐哪一个药物，为什么？（6 分） 3、 说明你不推荐的药物的理由？（6 分） 一 寸 光 阴 不 可 轻 4
7、 参考答案参考答案 一、 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b 10、d 11、b 12、d 13、b 14、c 15、b 二 1、由于合成阿司匹林时乙酰化反应不完全，或在阿司匹林贮存时保管不当，成品中含有过 多的水杨酸杂质，不仅对人体有毒性，且易被氧化生成一系列醌型有色物质，中国药典规定 检查游离水杨酸，采用与硫酸铁反应产生紫色进行检查。 2、五元内酯环上的两个取代基处于顺式构型，当加热或在碱性条件下，C3 位发生差向异构 化，生成无活性的异毛果云香碱。分子结构中的内酯环在碱性条件下，可被水解开环生成毛 果云香酸钠盐失去活性。 3、在肝脏被代谢，其中间代谢物
8、美沙醇、去甲美沙醇和二去甲美沙醇为活性代谢物，半衰 期比美沙酮长，是美沙酮镇痛作用时间较吗啡长的原因 4、按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类和哌啶类等。 举例正确即 可 5、嘧啶，其作用机制为可逆性抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受 阻，影响辅酶 F 的形成，从而影响微生物 DNA、RNA 及蛋白质的合成，使其生长繁殖受到 抑制。与磺胺类药物制成复方合用，使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，从而使其抗菌作用增 强数倍至数十倍，同时可减少对细菌的耐药性。 6、青霉素结构中 2 位有羧基，具有酸性(pKa2.652.70)，不溶于水，可溶于有机溶剂。临床 以其钾盐或
9、钠盐供药用， 称为青霉素钠(Benzylpenicillin Sodium) 、 青霉素钾( Benzylpenicillin Potassium)，青霉素的钠盐或钾盐均易溶于水，但是其钠盐或钾盐的水溶液在室温下不稳定， 易被水解失效，因此注射用青霉素为其钠盐或钾盐的灭菌粉末. 一 寸 光 阴 不 可 轻 5 7、人体皮肤中贮存的 7-脱氢胆固醇，在日光或紫外线照射下，经裂解可转化为维生素 D3， 因此常参加户外活动可预防维生素 D 的缺乏。 三（只要合成路线可行即可） 四 1、病人的工作是汽车司机，注意力需高度集中，即所用药物不应有嗜睡的副作用，病人现 使用拟肾上腺素的地匹福林和抗组胺药苯海
10、拉明， 须避免药物的相互作用， 此外还须注意病 人的血压。抗抑郁药 1 为地昔帕明，是去肾上腺素重摄取抑制剂，抗抑郁药 2 是氟西丁，5- 羟色胺再摄取抑制剂，抗抑郁药 3 是苯乙肼，作用机制为抑制单胺氧化酶，抗抑郁药 4 是阿 米替林，机制同 1 2、氟西丁为选择性抑制中枢神经系统 5-HT 的再摄取，延长和增加 5-HT 的作用，从而产生 抗抑郁作用。本品不影响胆碱受体，组胺受体或肾上腺素受体功能。本品副作用较轻，适 用于大多数抑郁患者。 3、地昔帕明是丙咪嗪脱甲基的代谢产物，是三环去甲肾上腺素摄取抑制剂，因患者使用肾 上腺素的衍生物地匹福林治疗青光眼， 选择此药有可能干扰地匹福林的作用， 此外该药还有 嗜睡作用，苯乙肼属于单胺氧化酶抑制剂，对肝脏和心血管系统毒副作用严重，适用单胺氧 化酶可能对地匹福林的代谢有影响。阿米替林的情况同地昔帕明。
