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1、第八章抗胆碱药,2020/8/2,1,传出神经分类模式图,N1,M,N2,2020/8/2,2,药物定义及分类,定义：与胆碱受体结合，无内在活性 分类：,2020/8/2,3,第一节M胆碱受体阻断药,一、非选择性胆碱受体阻断药阿托品类生物碱 来源 植物中提取,颠茄 Belladonna,2020/8/2,4,曼陀罗,2020/8/2,5,茛菪,东茛菪,2020/8/2,6,化学结构,2020/8/2,7,阿托品(atropine) 体内过程 口服吸收迅速； 体内广泛分布； 可透过血脑屏障,2020/8/2,8,作用机制 对M胆碱受体有较强的亲和力，无内在活性，竞争性拮抗； 阻断M Nn Nm受
2、体 对M1M2M3受体均有阻断作用； 不同效应器对阿托品敏感性不同： 腺体 平滑肌 心脏 眼部 血管 中枢 大剂量阿托品对Nn(神经节)胆碱受体有阻断作用；再增加剂量可出现中枢神经系统反应； 阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。,2020/8/2,9,药理作用 1.阻断M胆碱受体 (1) 腺体：抑制分泌 唾液、汗 呼吸道、泪 胃液 胃酸,2020/8/2,10,(2) 对眼睛的作用 扩瞳 阻断瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌松弛，瞳孔扩大。,2020/8/2,11,升高眼内压 阻碍房水回流,2020/8/2,12,调节麻痹 睫状肌M受体被阻断,睫状肌松弛, 悬韧带拉紧,晶状
3、体变扁平,屈光度减小,近物模糊称调节麻痹。,2020/8/2,13,(3) 平滑肌：解痉 胃肠 膀胱 胆、尿道、支气管、子宫 (4) 心脏：兴奋 心率 ，阻断突触前膜M1受体（0.5mg） ，阻断窦房结M2受体（1mg） 拮抗迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞和心律失常,2020/8/2,14,2.血管与血压： 治疗量无明显影响 大剂量可扩张皮肤血管，出现潮红、温热等症状(血管扩张作用与M受体阻断无关，可能是阿托品升温的代偿或直接扩血管作用),2020/8/2,15,3.中枢神经系统 先兴奋,后抑制,2020/8/2,16,临床应用,药理作用,临床应用,M受体阻断作用 腺体 平滑肌 心脏 眼 扩瞳
4、 升高眼内压 调节麻痹 血管,抢救有机磷酸酯类中毒 严重盗汗、流涎,麻醉前给药 解除平滑肌痉挛（内脏绞痛） 缓慢型心律失常 眼底检查、验光配镜 虹膜睫状体炎 感染性休克,2020/8/2,17,不良反应广泛，与剂量相关 1、副作用 口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、瞳孔散大、视力模糊（1mg）。 2、毒性反应 阿托品中毒量5-10mg，致死量：成人80-130mg，儿童10mg 。 禁忌症 青光眼及前列腺肥大者禁用本品。,2020/8/2,18,东莨菪碱（scopolamine) 特点： 1. 东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强，小剂量镇静，较大剂量催眠。 2 .临床常用于麻醉前给药、抗
5、晕动病和治疗帕金森病。 3 .不良反应与禁忌症同阿托品。,2020/8/2,19,山莨菪碱 (anisodamine，654-2) 特点： 1. 扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的1/20-1/10。 2. 解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较明显，临床主要用于治疗内脏绞痛及感染性休克。 3. 不易通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。 4 .青光眼及前列腺肥大者禁用。,2020/8/2,20,二、非选择性胆碱受体阻断药 阿托品的合成代用品 目的: 提高选择性,缩短作用时间 (一) 合成扩瞳药 后马托品(homatropine) 特点： 作用快，维持时间短。 主要用于(成年人)眼科扩瞳，验光及眼底
6、检查,2020/8/2,21,(二)合成解痉药 季铵类 丙胺太林(propantheline bromide，普鲁本辛) 特点： （1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。 （2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。可减少胃酸的分泌。 （3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡病,2020/8/2,22,叔胺类 贝那替秦（胃复康，benactyzine） 特点： （1）易通过血脑屏障，有安定作用。 （2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。 （3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦虑症的溃疡病人。,2020/8/2,23,三、选择性M1胆碱受体阻断药 哌
7、仑西平(pirenzepine) 特点： 选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。,2020/8/2,24,第二节 N1胆碱受体阻断药,传出神经分类模式图,N1,2020/8/2,25,N2,N1胆碱受体阻断药神经节阻断药 美卡拉明(美加明，mecamylamine) 阻滞了神经节的冲动传递作用，作用无选择性，交感和副交感神经节均阻断。 1、阻断交感神经节，产生治疗作用的药理效应。 小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管扩张，回心血量减少，血压明显降低。 2、阻断副交感神经节，产生不良反应。如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。,2020/8/2,26,第三节 N2胆碱受体阻
8、断药,N2胆碱受体阻断药分类,2020/8/2,27,(一)除极化型肌松药（非竞争性） 作用机制 药物与神经肌接头后膜N2受体结合，产生与Ach相似的，较持久的除极作用，使N2受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。,2020/8/2,28,作用特点 1. 作用开始时，常出现短暂的肌束颤动。 2 .快速耐受性。 3 .抗AchE药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作用，对于琥珀胆碱，反能加强其中毒作用。因新斯的明抑制AchE，减少琥珀胆碱的代谢。 4 .治疗量无神经节阻滞作用。,2020/8/2,29,琥珀胆碱 药理作用 1. 肌松作用：作用快、短，易于控制。静脉注射10-30mg琥珀胆碱后，1min
9、出现作用，2min达高峰，5min作用消失。琥珀胆碱在体内被血浆AchE水解。 2 .肌松作用顺序及恢复顺序 颈部 肩胛 腹部 四肢 面部 舌 咽喉 咀嚼肌 呼吸肌 3 .肌松作用强度 以颈部及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌 。,2020/8/2,30,临床应用 1. 松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食管镜检查。 2. 浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于手术的进行。 不良反应 1. 窒息，过量可致呼吸麻痹； 2. 肌束颤动； 3. 高血钾。,2020/8/2,31,药物相互作用 1. 本品不能与AchE抑制剂合用，合用时会增大本药的毒性，如新斯的明，环磷酰胺，氮芥，普鲁卡因
10、，可卡因等。 2. 本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会增强本药的呼吸麻痹作用，如氨基苷类抗生素，多粘菌素B，呋塞米等。,2020/8/2,32,二、非除极化型肌松药（竞争性） 作用机制 本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受体，阻断Ach对N2受体的激动作用而使骨骼肌松弛。 作用特点 抗AchE药新斯的明能解除其肌松作用。,2020/8/2,33,筒箭毒碱 来源 箭毒,2020/8/2,34,药理作用 肌松顺序及恢复顺序 眼部肌肉 四肢肌 躯干肌 肋间肌 膈肌 作用特点 1. 本药静注后3-6min起效，持续20-40min。 2. 安全性比较小，因作用时间较长，其作用不易逆转(呼吸肌松弛)
11、，目前临床少用。,2020/8/2,35,小结,2020/8/2,36,教学要求,要求 掌握胆碱受体阻断药的分类，掌握阿托品的药理作用、临床用途和不良反应，熟悉山莨菪碱、东莨菪碱和人工合成品等的作用特点、主要临床用途，了解N受体阻断药美加明、琥珀胆碱和筒箭毒碱的作用特点。 内容 胆碱受体阻断药的分类，代表药物阿托品的药理作用、临床应用、不良反应、急性中毒的症状及解救措施、禁忌症。 山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点、临床应用及不良反应。 阿托品合成代用品哌仑西平、后马托品和丙胺太林的作用特点及临床应用。 神经节阻滞药美加明、除极化型肌松药琥珀酰胆碱、非除极化型肌松药筒箭毒碱的作用特点。,2020/8/2,37,
