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1、一、美容药物 ：以美容为目的，用于美容治疗、保健和维护人体健美而使用的药用物质及其 制剂。能够与机体相互作用，具有体过程。 二、透皮吸收 1、外用美容药物透皮吸收：美容药物制剂涂于皮肤后，其有效药物成分经释放、透入皮肤 并到达皮肤组织深部发挥药物作用的过程。其有效药物成分尽量减少甚至避免其进入体循 环，从而提高疗效，降低毒副作用。 2、透皮吸收途径：经表皮直接透入：细胞通路、细胞间通路 经皮肤附属器（毛囊、皮脂腺和汗腺）透入 3、透皮吸收过程：1.由基质向角质层的分配 2.通过角质层的转运 3.从角质层向活性表皮的分配 4.通过活性表皮/真皮的转运 5.体循环分布和消除 4、影响外用美容药物透
2、皮吸收的因素： （一）药物的化学结构与理化性质： 1、药物的化学结构 前体药物：无药物活性但具有优良的透皮吸收性，透皮吸收后经生物转化（酶反 应或机体其他反应）生成原来的活性药物。 2、药物的分子量和油/水分配系数 药物的油 /水分配系数药物在油相和水相中的分配比例，反映了药物分子的亲 脂特性。 3、药物的解离状态 非解离型药物分子容易透皮吸收。 （二）美容药物的给药系统 1、剂型的影响 药物越容易从给药系统中释放，越有利于其透皮吸收：凝胶剂、乳剂型软膏、脂 质体、微乳等。 脂质体： 以磷脂和胆固醇为基材，将药物包封于类脂双分子层而形成的微型囊泡。 微乳： 粒径为 101000nm 的乳滴分散
3、在另一种液体中形成的透明或半透明胶体分 散系统，由水相、油相和表面活性剂、助表面活性剂按适当比例自发形成的低粘度、各向同 性、热力学稳定的溶液体系。 2、基质的影响 3、透皮促进剂的影响 （三）皮肤的条件 1、皮肤的水合作用：皮肤外层角蛋白或其降解产物具有与水结合的能力。 2、皮肤状态 3、皮肤部位 4、皮肤温度 5、皮肤的储库作用 5、促进药物透皮吸收的方法：药剂学法：透皮促进剂 物理学法：超声波导入法、直流电离子导入法 化学法：合成前体药 6、透皮促进剂能够促进药物制剂中的主药更快或更多地透入皮肤或透过皮肤进入循环 系统，发挥局部或全身治疗作用的物质。 1.透皮制剂的特点： (1)优良的生
4、物相容性，对皮肤无毒、无刺激 (2)稳定的理化性质 (3)速效、长效性 (4)可逆性：透皮促进剂撤除后，皮肤的屏障功能迅速恢复 (5)单向性：透皮促进剂只会单向降低皮肤的屏障功能，源性物质不会通过皮肤扩散而损 失 (6)经济性，价格低廉 (7)易铺展、良好的肤感 2. 透皮制剂的作用机制（脂质蛋白分配理论：LPP 理论） 破坏高度有序的细胞间脂质的结构、 与角质层蛋白相互作用、 提高药物在基质与皮肤间的分配 3.常用的透皮促进剂： 月桂氮卓酮 (氮酮 )类： 药理作用： 1、透皮促进作用2、 抗炎、止痛和止痒作用 二甲基亚砜类 萜烯类：薄荷醇1、透皮促进作用2、清凉、止痛作用 冰片 1、透皮促
5、进作2、抑菌、抗炎、抗生育，提高耐缺氧能力 表面活性剂：促透作用：阴离子型阳离子型非离子型 脂肪酸类： 油酸： 与细胞间脂质结构类似，有效影响角质层脂质结构的有序排列，增加 脂质流动性，促进药物的渗透。 脂类：丙二醇：使角质层中角蛋白溶剂化 7、直流电离子导入法是指在电离子导入仪器施加的电场作用下，能有效增加离子型药物的 透皮吸收的一种经皮给药的物理促透方法。 （一）作用机制：电场力作用；电渗作用（在荷电的多孔膜上施加一定电压，膜两侧的液 体产生定向移动的现象）；孔道形成作用；旁路途径；电斥作用 （二）影响因素：电学因素；药物因素（药物分子量、解离性质、疏水性和药物浓度）； 生理因素 (皮肤状
6、态，皮肤中酶)；透皮促进剂 （三）应用：瘢痕；脂溢性皮炎；手足多汗症；局部麻醉；其他 8、超声波导入：用超声波能量促进药物透皮吸收的方法，是一种经皮肤和黏膜给药的物理 促透方法。 (一）导入机制：热效应；空化作用（指超声波在介质中传播时，引起介质和细胞气体分 子、气泡的振动，气泡收到破坏而形成空隙或空囊）；声致微流作用（多孔介质暴露在超声 波场中时产生液体流动）；机械作用 （二）影响因素：超声波性质；药物性质；皮肤部位 （三）应用：瘢痕的治疗；黄褐斑的治疗 三、美容药物常用剂型溶液剂、乳液及膏霜、面膜剂、凝胶剂 1、溶液剂 药物分子以分子、离子状态分散在溶剂中形成的均相液体制剂。 （一）增加药
7、物溶解的方法 （1）将弱酸或弱碱性药物成盐 （2）复合溶剂：潜溶剂：乙醇 -水 ， 乙醇 -甘油，丙二醇 -水，聚乙二醇- 水 潜溶：在复合溶剂的种类不变时，药物的溶解度随着复合溶剂中各溶剂的比例变 化而变化，当达到某一比例时，药物溶解度迅速上升，出现极大值。 （3）加入助溶剂：无机化合物，有机酸及其钠盐，酰胺类化合物 （4）包合技术 （5）胶束增溶 （二）影响药物溶解速率的因素：粒子大小：粒子小，总表面积大 温度： 温度升高，加快扩散 搅拌： 减小扩散层厚度 （三）溶液剂的制备：溶解法、稀释法 （四）化妆水 1.主要成分： 水、乙醇、 保湿剂、 收敛剂等。 适量增加表面活性剂（增溶） twe
8、en 20， 以减少乙醇用量,色素，香精，防腐剂。 作用：补充水分、使角质层柔软、保持其正常功能；抑菌、收敛、清洁和营养等。 2.工艺流程： 2、加入药物的常用方法： （1）药物不溶于基质 将药物进行粉碎，然后将药粉与少量基质（植物油、液体石蜡、甘油）等研匀成糊状， 再与其他基质混合； （2）油（水）溶性药物 相似相溶原则 （3）挥发性共溶成分(香料 )共存时 先研磨至共熔后再与基质混匀。 （4）中药浸出物为液体（煎剂、流浸膏） 先浓缩至膏状再加入基质中；固体浸膏可加少量水或醇研成糊状，再与基质混合。 3、面膜剂 （一）分类：剥离型面膜、粉状面膜、膏霜型面膜、成型面膜 （二）主要成分：成膜剂、
9、润肤剂、保湿剂、防腐剂、香精 （三）剥离型面膜基本组分 : 成膜剂：高分子聚合物（聚乙烯醇PVA、聚乙烯吡咯烷酮PVP、丙烯酸聚合物：卡波 940、羧甲基纤维素等） 保湿剂： 甘油、丙二醇、透明质酸等 吸附剂： 氧化锌、滑石粉、高岭土、钛白粉等 溶剂： 乙醇、丙二醇、1,3-丁二醇、去离子水等 活性添加剂：营养、功效等 （四）粉状面膜：吸附剂和润滑剂、天然或合成凝胶（淀粉）、添加剂和油性成分 通常将粉剂原料混合，再将油性成分喷洒在混合粉剂中，搅拌均匀。 （五）膏状面膜：吸附剂、保湿剂、滋润剂、营养剂 （六）成型面膜：无纺布面贴、保湿剂、滋润剂、营养剂、防腐剂、香精 4、凝胶剂 （一）触感清爽、
10、滋润、不油腻 （二）基本配方组成：凝胶剂、保湿剂、营养剂、稀释剂（水） 、中和剂、防腐剂 （三）凝胶剂制备方法 （ 1）先制备凝胶基质，再将药物加入辅料中； （ 2）用药物溶液制备基质，再加其他辅料。 （四）以卡波姆（CP）为基质的凝胶剂制备方法 （1）先制备CP 凝胶剂，再与处方药物溶液研匀； （2）先将处方药物与CP 溶液混合均匀，再加入pH 调节剂，研匀。 第（ 2）方法较为方便，产品质量佳 （五）卡波姆（CP）的制备 （1）先将 CP 用少量水、乙醇、甘油或丙二醇等将其湿润，再逐步加水溶胀； （2）将 CP 干粉分次撒于水面上，放置过夜，使其充分溶胀，应避免结块； （3）在搅拌器高速搅
11、拌下，将CP 粉末分次撒入水中，继续搅拌至完全分散。 四、基础美容化学药与生物制剂 1、维 A 酸类： 一类天然存在的或人工合成的具有维生素A 活性的视黄醇衍生物。 （一）基本化学结构：由环己烯环（亲脂基）、多烯侧链（烯键）和极性终末基团（羧酸 基）三部分组成。 （二）基本作用： 参与调控表皮细胞增殖、分化、凋亡 抗炎作用，维A 酸类具有局部抗炎作用 抑制皮脂腺的分泌 对细胞免疫和体液免疫均有调节作用 抗增生、抗肿瘤作用 减少表皮黑素 护肤养颜、抗衰老 （三） 临床应用：痤疮 角化异常性皮肤病 银屑病 蕈样肉芽肿（MF ） 预防和治疗肿瘤 皮脂腺和汗腺相关疾病：脂溢性皮炎、酒渣鼻、化脓性汗腺炎
12、 在美容中应用：护肤养颜 其他： 皮肤红斑狼疮、扁平苔藓 （四） 第一代非芳香维A 酸类 维 A 酸 （全反式维A 酸） ，又称视黄酸 药理作用： 抗皮肤老化 减少表皮黑素 抑制皮脂产生 免疫调节作用 抗炎作用 抑制皮肤光老化 异维 A 酸药理作用： 减轻上皮细胞角化作用 免疫调节作用 抑制皮脂生成作用 （五） 第二代单芳香维A 酸类 阿维 A 酯药理作用：抗角化作用；免疫调节；抗肿瘤。 （六） 第三代多芳香维A 酸类 芳香甲乙酯 阿达帕林 药理作用：对细胞增殖和分化的影响，抗炎作用，抗痤疮作用 乙炔维 A 酸乙酯（又称他扎罗汀） 2、 -羟酸类 （一）常用药物有：甘醇酸、柠檬酸、乳酸、苹果酸
13、、杏仁酸 （二） 药理作用： 1.皮肤角质层和表皮剥脱作用 2.皮肤保润作用 3.消除皮肤异常色素沉着，美白皮肤作用 4.增加皮肤弹性，消除皮肤皱纹 （三） 临床应用： 1.护肤养颜 2.治疗多种皮肤病（高浓度）：皮肤干燥症、老年性皮肤瘙痒症，鱼鳞 病和掌跖角化症，脂溢性角化症，痤疮 3.皮肤外用药的赋形剂和助透剂 4.改善角质化（低浓度） 3、 常量元素：钙、镁、钾、钠、磷、硫、氯等7 种 微量元素： 锌抗辐射，促进淋巴细胞增殖，防止脂质过氧化 铁 氧的携带者，血红蛋白 铜促进血红蛋白生成，促进铁的吸收和作用 硒抗癌矿物元素，抗氧化，增强免疫功能 碘 智力之花元素 锶、锰、铋、钼、钴 4、维
14、生素类 5、生物制剂 （一）细胞因子一类能在细胞间传递信息，具有免疫调节和效应功能的蛋白质和小分 子多肽。 1、干扰素： 具有干扰病毒感染和复制的能力。 药理作用： 抗病毒，增强和调节免疫，抑制胶原蛋白合成 2、表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长因子 药理作用：促进细胞增殖，延缓皮肤衰老；促进创口愈合；抗溃疡 3、白细胞介素：调节免疫，促进创面修复 4、转移因子 （二）核酸类：瘦素肥胖基因的表达产物 （三）酶类：超氧化物歧化酶（SOD） ：一种含有金属元素的活性蛋白酶，为氧自由基清 除剂。 辅酶 10 （四）其他：骨胶原，胎盘提取液，透明质酸（HA ） ，芦荟提取液 六、皮肤增白药和着色药 1、
15、皮肤颜色 由 4 种生物色素构成：红红色的氧合血红蛋白 黄黄色的胡萝卜素 蓝蓝色的还氧血红蛋白 黑褐色的黑素 分为 固有皮肤颜色影响因素：皮肤黑素：黑素细胞数量相同，黑素体数量、大小形状、 分布、降解有关 皮肤血流颜色 皮肤组织学差异 胡萝卜素含量 可变皮肤颜色影响因素：紫外线照射 含疏基的化合物 维生素 微量元素 分泌因素：促黑素细胞激素，性激素 2、皮肤增白药：通过干扰黑素的生物合成，减轻皮肤色素沉着，增白皮肤。 （一）酪氨酸酶抑制型皮肤增白药 酚类： 氢醌 、氢醌单戊酸酯、熊果苷 、N- 乙酰 -4-S 半胱氨酸酚、 壬二酸 药理作用： 皮肤增白作用 抗恶性黑素瘤作用 抑制角质形成细胞增
16、殖 广谱抗菌作用 酪氨酸酶铜离子螯合剂：曲酸 及其酯化物 阻止酪氨酸酶向前黑素体转移的药物：葡萄糖胺类 改变前黑素体超微结构药物：五癸烯酸 促进酪氨酸酶蛋白降解的药物：不饱和脂肪酸 竞争性酪氨酸酶抑制剂：氨甲环酸、氨甲苯酸 其他：光甘草定 （二）非酪氨酸酶抑制型皮肤增白药 抗氧化剂： 维生素 C 角质溶解剂：a-羟酸类、维A 酸类、水酸 抑制黑素细胞增殖药：皮素受体阻断剂 其他： 过氧化氢 、山梨酸钾 3、皮肤着色药：涂于皮肤后，在角质层产生颜色，治疗白斑，可增加美容效果。 （一）增加黑素形成药：补骨脂素及其衍生物、L-苯丙氨酸、凯林。米诺地尔、促黑素 （二）免疫调节剂：肾上腺皮质激素类：调节机体免疫功能，增强对皮肤黑素细胞的保 护。 环孢素、异丙肌苷、左旋咪唑 （三）纠正细胞钙紊乱药：钙泊三醇 （四）减轻氧化应激药：假过氧化氢酶和氯化钙 （五）其他：黑素前体物、氢醌单苯醚 七、延缓皮肤老化药 1、皮肤老化的表现 （一）临床表现： 皮肤干燥、粗糙、脱屑，沟纹加深、松弛、弹性降低，皱纹增多。 皮肤晦暗、无光泽。 老年白斑或褐色斑增加，且逐渐加重或明显，呈广泛性全身性分
