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1、第十一章 糖皮质激素药物学习目标掌握糖皮质激素药物的作用、应用及不良反应、常用药及其作用机制；熟练掌握氢化可的松、地塞米松、醋酸泼尼松、醋酸氟轻松等药物的作用与用途、临床应用注意事项，以达到安全、有效、合理使用该类药物目的。肾上腺皮质激素为肾上腺皮质所分泌的甾体激素的总称。根据其作用不同，可分为两类：一类是主要作用于水盐代谢，维持机体的电解质平衡和体液容量，称为盐皮质激素，以醛固酮和脱氧皮质酮为代表；另一类是对糖、脂肪、蛋白质代谢起调节作用，并能提高机体对各种不良刺激的抵抗力，常称为糖皮质激素，以可的松和氢化可的松为代表。药理剂量的糖皮质激素，具有明显的抗炎、抗毒素、抗休克和免疫抑制等作用，被
2、广泛应用于兽医临床。本章主要介绍糖皮质激素。一、概述（一）体内过程所有皮质激素都容易被胃肠道吸收，尤其对单胃动物作用快，持续时间短，所以临床上每日必须给药34次。但人工合成的皮质激素作用时间较长，一次肌注可维持24h以上。在体内可的松和泼尼松须分别转化为氢化可的松和氢化泼尼松后才有效，故有严重肝病时宜选用氢化可的松和氢化泼尼松。（二）糖皮质激素药物的作用1抗炎作用 对各种原因所致的炎症，以及炎症的不同阶段均有强大的抗炎作用。炎症早期，可减轻渗出、水肿、毛细血管扩张和局部炎性细胞浸润，从而减轻红、肿、热、痛等症状；炎症后期，可抑制毛细血管和成纤维细胞的增生，延缓肉芽组织生长，防止粘连及瘢痕形成，
3、减轻后遗症。但应注意，炎症反应是机体的一种防御机能，炎症后期的反应是组织修复的重要过程。因此，糖皮质激素在抗炎的同时，也降低了机体的防御及修复机能，可诱发或加重感染，阻碍创口愈合。2免疫抑制作用 小剂量时，能抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理，阻碍淋巴母细胞的生长，加速小淋巴细胞的解体，从而抑制迟发性过敏反应和异体排斥反应；大剂量时，可抑制浆细胞合成抗体，干扰体液免疫。3抗毒素作用 能提高机体对细菌内毒素的耐受力，但不能中和内毒素，对细菌外毒素的损害无保护作用。糖皮质激素在感染性毒血症中的解热和改善中毒症状的作用，与其稳定溶酶体膜，减少内致热原的释放，降低体温调节中枢对内致热原的敏感性有关。4抗休
4、克作用 可用于各种严重休克，特别是中毒性休克。其机制与抗炎、抗毒素及免疫抑制作用的综合因素有关，其中糖皮质激素对溶酶体膜的稳定作用是它抗休克的重要药理基础。此外，大剂量的糖皮质激素能降低外周血管阻力，改善微循环阻滞，增加回心血量，对休克也可起到良好的治疗作用。5对代谢的影响 糖代谢。能增强肝脏的糖原异生作用，降低外周对葡萄糖的利用，使肝糖原、肌糖原含量增高，血糖升高。 蛋白质代谢。可加速蛋白质的分解，抑制蛋白质的合成和增加尿氮的排出，导致负氮平衡。长期大量使用可导致肌肉萎缩、伤口愈合不良、幼畜生长缓慢等。 脂肪代谢。能加速脂肪分解，并抑制其合成。长期使用能使脂肪重新分布，即四肢脂肪向面部和躯干
5、积聚，出现向心性肥胖。这可能与不同部位的脂肪组织对激素的敏感性不同有关。 水盐代谢。对水盐代谢的影响较小，尤其是人工半合成品。但长期使用仍可引起水、钠潴留，低血钾，并促进钙、磷排泄。6对血细胞的作用 概括起来为“三多两少”，即红细胞、血小板、嗜中性白细胞三者增多，而淋巴细胞和嗜酸性白细胞两者减少。此外，还能增加血红蛋白和纤维蛋白原的数量。（三） 糖皮质激素药物的应用本类药物主要用于治疗如下疾病： 治疗代谢性疾病，如牛的酮血症、羊妊娠毒血症。 治疗严重的感染性疾病，如各种败血症、中毒性肺炎、中毒性菌痢、腹膜炎、产后急性子宫内膜炎等，但必须配合应用足量的有效抗菌药物。 治疗过敏性疾病，如荨麻疹、血
6、清病、过敏性哮喘、过敏性皮炎、过敏性湿疹等。 治疗局部性炎症，如关节炎、腱鞘炎、乳腺炎、结膜炎、角膜炎等。 治疗休克，如中毒性休克、过敏性休克、创伤性休克等。（四） 不良反应与注意事项应用本类激素不当时，可出现不良反应，因此在用药过程中应引起注意。具体表现为： 抑制机体的防御机能，降低机体的抵抗力。易引起继发感染或加重感染，使病灶扩大或散播，导致病情恶化，故对严重感染性疾病应与足量的抗菌药配合使用。在激素停用后，仍需继续抗菌治疗。 扰乱代谢平衡。其保钠排钾的作用常导致动物出现水肿和低血钾症；具有增加钙、磷排泄和加强蛋白质的异化作用，易引起动物肌肉萎缩无力、骨质疏松、幼畜生长抑制、影响创口愈合等
7、。故用药期间应注意补充维生素D、钙及蛋白质；孕畜、幼畜不宜长期使用，软骨症、骨折和外科手术后均不宜使用。 免疫抑制作用。机体免疫过程受到干扰，因此结核菌素或鼻疽菌素诊断期和疫苗接种期等均不宜使用。 皮质激素的负反馈调节作用。长期用药可使肾上腺皮质机能受到抑制，而使皮质激素的分泌减少或停止。如突然停药，可出现停药综合症，如发热、无力、精神沉郁、食欲不振、血糖和血压下降等。因此，必须采取逐渐减量、缓慢停药的方法，以促进肾上腺皮质机能的恢复。二、常用糖皮质激素制剂醋酸氟轻松(Fluocinolone)【基本概况】 本品又称丙酮化氟新龙、醋酸肤轻松、仙乃乐，为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，无味。本品
8、不溶于水，常制成乳膏剂。【作用与用途】 本品外用可使真皮毛细血管收缩，抑制表皮细胞增殖或再生，抑制结缔组织内纤维细胞的新生，稳定细胞内溶酶体膜，防止溶酶体酶释放所引起的组织损伤。 具有较强的抗炎及抗过敏作用。局部涂敷，对皮肤、黏膜的炎症，皮肤瘙痒和过敏反应等都能迅速显效，止痒效果尤其好。本品主要用于各种皮肤病，如湿疹、过敏性皮炎、皮肤瘙痒等。【应用注意】 本品对并发细菌感染的皮肤病,应与相应的抗生素合用，若感染未改善应停用。 真菌性或病毒性皮肤病禁用。 长期或大面积应用，可引起皮肤萎缩及毛细血管扩张，发生痤疮样皮炎和毛囊炎，口周皮炎，偶尔可引起变态反应性接触性皮炎。 本品作用强而副作用小，但用
9、量过大时可引起中枢神经先兴奋后抑制，甚至造成呼吸麻痹等毒性反应。解救可采取对症治疗，兴奋期可给予小剂量的中枢抑制药，若转为抑制期则不能用兴奋药解救，只能采用人工呼吸等措施。【用法与用量】 外用，涂患处。氢化可的松(Hydrocortisone)【基本概况】 本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，苦味。本品不溶于水，常制成注射液。【作用与用途】 本品具有抗炎、抗过敏、抗毒素、抗休克作用。本品用于炎症性、过敏性疾病，牛酮血症和羊妊娠毒血症。【应用注意】 本品可用于严重的感染性疾病、过敏症、牛酮血症和羊妊娠毒血症的治疗；本品的琥珀酸盐注射剂，静脉给药显效迅速，可用于危重病例；本品的醋酸盐混悬液，肌内
10、注射吸收不良，局部作用的时间持久，仅供乳室、关节腔、鞘内注入等局部应用。 有较强的免疫抑制作用，细菌感染必须配合大剂量有效的抗菌药物。 妊娠后期大剂量使用可引起流产，妊娠早期及后期母畜禁用。 严重肝功能不良、骨软症、骨折治疗期、创伤修复期、疫苗接种期患畜禁用。 长期用药不能突然停药，应逐渐减量，直至停药。 苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等肝药酶诱导剂可促进本类药物的代谢，使药效降低。 有较强的水钠潴留和排钾作用，而噻嗪类利尿药或两性霉素B也能促进钾排泄，与本品合用时应注意补钾。 本品可使内服抗凝血药的疗效降低，两者合用时应适当增加抗凝血药的剂量。 休药期：0d。【用法与用量】 氢化可的松注射液：静
11、脉注射，一次量，马、牛0.20.5g；羊、猪0.020.08g。醋酸氢化可的松注射液：滑囊、腱鞘或关节腔内注射，一次量，马、牛50250mg。注射前从腔内抽出适量液体后注入等量药液，47d重复用药一次。地塞米松(Dexamethasone)【基本概况】 地塞米松又称氟美松、德沙美松。为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味微苦。本品不溶于水，其醋酸盐常被制成片剂，磷酸钠盐则被制成注射液。【作用与用途】 本品作用和应用与氢化可的松基本相似，但作用较强，显效时间长，副作用较小。抗炎作用与糖原异生作用为氢化可的松的25倍，而水钠潴留和排钾的作用仅为氢化可的松的34。对垂体肾上腺皮质轴的抑制作用较强。 具
12、有使母畜同期分娩的作用。如在母畜妊娠后期，一次肌内注射地塞米松，牛（一般于妊娠235285d）、羊和猪一般可在48h内分娩；对马无此作用。本品用于炎症性、过敏性疾病及牛酮血病、羊妊娠毒血症等；也用于母畜牛、羊和猪的同期分娩。【应用注意】 本品对母畜牛、羊和猪有引产效果，引产可使胎盘滞留率升高，泌乳延迟，子宫恢复到正常状态较晚。 其他参见氢化可的松。 休药期：地塞米松磷酸钠注射液，牛、羊、猪21d，弃奶期72h；醋酸地塞米松片，马、牛0d。【用法与用量】 地塞米松磷酸钠注射液：肌内、静脉注射，一天量，马2.55mg；牛520mg；羊、猪412mg；犬、猫0.125lmg。关节囊内注射，马、牛21
13、0mg。醋酸地塞米松片：内服，一次量，马、牛520mg；犬、猫0.52mg。醋酸泼尼松(Prednisone Acetate)【基本概况】 本品又称强的松，为白色或几乎白色的结晶性粉末；无臭，味苦。本品不溶于水，常制成片剂和眼膏。【作用与用途】 本品需在体内转化为氢化泼尼松后显效，其作用与氢化可的松相似。其抗炎与糖原异生的作用比氢化可的松的作用强4倍，而水钠潴留及排钾作用却比氢化可的松小。 能促进蛋白质转变为葡萄糖，减少机体对糖的利用，使血糖和肝糖原增加，出现糖尿。 能增加胃液分泌。本品用于炎症性、过敏性疾病、牛酮血症和羊妊娠毒血症等。【应用注意】 本品因抗炎、抗过敏作用强，副作用较少，故较常
14、用。 眼部有感染时应与抗菌药物合用；角膜溃疡忌用。 其他同氢化可的松。 休药期：0d。【用法与用量】 内服，一次量，马、牛100300mg；羊、猪1020mg；每千克体重，犬、猫0.52mg。眼部外用，一天23次。倍他米松(Betamethasone)【基本概况】 本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味苦。本品几乎不溶于水，常制成片剂。【作用与用途】 本品与地塞米松的作用相似，但其抗炎作用与糖原异生作用较后者强，为氢化可的松的30倍；钠潴留作用稍弱于地塞米松。本品常用于犬、猫的炎症性、过敏性疾病等。【应用注意】 参见氢化可的松。【用法与用量】 内服，一次量，犬、猫0.251mg。本章内容要点
15、糖皮质激素类药物物药理作用临床应用1. 治疗代谢性疾病。牛酮血症、羊妊娠毒血症。2. 治疗严重的感染性疾病。如各种败血症、中毒性肺炎、中毒性菌痢、腹膜炎、产后急性子宫内膜炎等，但必须配伍足量的有效抗菌药物。3. 治疗过敏性疾病。荨麻疹、血清病、过敏性哮喘、过敏性皮炎、过敏性湿疹等。4. 治疗局部性炎症。关节炎、腱鞘炎、黏膜囊炎、乳腺炎、结膜炎、角膜炎等。5休克 中毒性休克、过敏性休克、创伤性休克等。1. 抑制机体的防御机能，降低机体的抵抗力。2. 扰乱代谢平衡。3. 免疫抑制作用。4. 皮质激素的负反馈调节作用。不良反应常用药物醋酸氟轻松、氢化可的松、地塞米松、醋酸泼尼松、倍他米松。1. 抗炎作用。2. 免疫抑制作用。3. 抗毒素作用。4. 抗休克作用。5. 影响糖、蛋白质、脂肪和水盐的代谢。6. 影响血液系统。复习思考题1长期使用糖皮质激素的不良反应有哪些？2糖皮质激素的临床应用及注意事项如何？3糖皮质激素抗炎作用的机理如何？4糖皮质激素为什么具有抗休克作用？5糖皮质激素的常用药有哪些？6谈一谈地塞米松的作用及临床应用？知识拓展激素知
