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1、第二章 中药炮制对药物的影响目的要求：1、掌握中药炮制对药性的影响2、掌握炮制对生物碱、苷类、挥发油类成分的影响3、熟悉炮制对鞣质、蛋白质、油脂类成分的影响4、熟悉炮制对中药制剂、对中药临床疗效的影响第一节 炮制对中药药性的影响一、炮制对四气五味的影响1、通过炮制缓和药物原有性味 如栀子苦寒之性甚强，经过辛温的姜汁制后，能降低苦寒之性，以免伤中，即所谓“以热制寒” 。补骨脂辛热而燥，易于伤阴，用咸寒润燥的盐水炮制，可以缓和辛燥之性，即“以寒制热”。“反制”用药性相反的辅料或药物进行炮制2、通过炮制增强药物原有性味 如以苦寒的胆汁制黄连，更增强黄连苦寒之性，所谓“寒者益寒”。 以辛热的酒制仙茅，
2、增强了仙茅的温肾壮阳作用，所谓“热者益热”。 “从制”用药性相近的辅料或药物进行炮制。3、改变药物性味，扩大药物的用途如生地甘寒，具有清热凉血、养阴生津；制成熟地后，则转为甘温，具有滋阴补血的功效。 即一者性寒，主清；一者性温，主补。天南星辛温，善于燥湿化痰，去风止痉；加胆汁制成胆星，性味苦凉，具清热化痰，息风定痉的功效。即一者性辛温，主燥湿化痰；一者性苦凉，主清热化痰。二、炮制对升降浮沉的影响1、辅料制对升降浮沉的影响 通常酒炒性升，姜汁炒则散，醋炒能收敛，盐水炒则下行。如酒黄柏。砂仁为行气开胃、化湿醒脾之品，作用于中焦，盐炙后，可以下行温肾，治小便频数。2、炮制方法对升降浮沉的影响。（生升
3、熟降） 如莱菔子能升能降，生品以升为主，用于涌吐风痰；炒后则以降为主，长于降气化痰，消食除胀。三、炮制对归经的影响1、以辅料炮制药物，引药归经如醋制入肝经，蜜制入脾经，盐制入肾经等，醋延胡索2、炮制增强药物对其中某一脏腑或经络的作用如益智仁入脾、肾经，具有温脾止泻、固精、缩尿等功效；盐炙后则主入肾经，专用于涩精、缩尿。醋柴胡3、炮制改变药物归经 生地可入心经，以清营凉血为长，制成熟地后则主入肾经，以养血滋阴、益精补肾见长。四、炮制对药物毒性的影响1、使毒性成分发生改变，如川乌、草乌等。2、毒性成分含量减少，如巴豆、马钱子等。3、利用辅料的解毒作用，如白矾制天南星、姜半夏4、增强机体对药物毒性成
4、分的解毒能力，如甘草制法半夏。五、炮制对补泻的影响补汤宜用熟，泻药不嫌生。何首乌；生品苦寒主泻；黑豆汁拌蒸后制首乌，甘温主补，补肝肾、益精血、乌须发。生地黄：清热凉血而主泻，熟地黄滋阴补血而主补甘草；生则泻火，炙则温中。蜂蜜：生则性凉，故能泻火；熟则性温，故能补中。第二节 炮制对中药化学成分的影响一、炮制对含生物碱类药物的影响性质： 游离生物碱溶于乙醇等有机溶剂，难溶于水，但可与酸成盐而溶于水。小分子的游离生物碱、季胺型生物碱则溶于水。1辅料制的影响酒制，如黄连，酒黄连生物碱的含量高于生品41.9醋制，延胡索 煎出率由25 49.06。 2. 水制的影响 易溶于水采用少泡多润的原则。如槟榔：浸
5、泡15d，槟榔碱损失30.9。 黄连、黄柏等药材。3.加热制的影响毒性成分，采用加热的方式，以达到解毒、增效的目的。 川乌、草乌：双酯型生物碱单酯型（1/200)醇胺型(1/800) 马钱子：士的宁异士的宁、氮氧化物有效成分的生物碱，应避免或减少加热。 如石榴皮、龙胆草、山豆根、石斛等。4净选加工的影响 黄柏小檗碱（韧皮部入药） 麻黄茎 麻黄碱、伪麻黄碱 升高血压，发汗；根麻根碱降低血压，敛汗对于生物碱类药物：有效成分 性质稳定加热或用辅料处理，如延胡索醋制 不耐热软化、切片、生用，如石榴皮、山豆根 水溶性少泡多润，如槟榔、黄连等有毒成分 通过炮制，转化成毒性较小的成分或者除去毒性成分。 如川
6、乌。二、炮制对含苷类药物的影响性质 ：易溶于水、乙醇；酸性条件下易水解；一定的温度和湿度条件下易被相应的酶所水解。炮制对其影响：敷料制的影响 常用酒作辅料，提高溶解度。如黄芩、大黄等。 含苷类药物一般不用醋制。水制的影响 水制时应采取少泡多润，如甘草、大黄、秦皮。加热制的影响 杀酶保苷，如槐花、苦杏仁、黄芩等 。总之，对于含苷类成分的药物：1。有效成分，需要保存的： 杀酶保苷，如槐花、黄芩、苦杏仁 炮制避免醋制 采用少泡多润的方法，如秦皮、大黄等2、非有效成分，需要破坏的： 通过水洗、在酸性条件下处理加以破坏。三、炮制对含挥发油类药物的影响性质：是指水蒸气蒸馏所得到的挥发性油状成分的总称。 挥
7、发油大多数具有芳香性，易溶于多种有机溶剂及脂肪油中，在水中的溶解度极小，呈油状液体。1产地加工的影响 游离状态存在及时加工，以防霉变。干燥时易阴干，如薄荷、荆节等。 2水制的影响 采用“抢水洗”，并不宜带水堆积。如藿香、薄荷、荆芥等。3加热制的影响 挥发油为治疗成分时，避免加热，如藿香、薄荷等。临床以生品入药 挥发油为副作用成分，加热的方法，使其含量减少甚至除去。如苍术，米泔水炙品减少14.7，麸炒23.6。 炮制使挥发油的成分生了质的变化，产生新的成分。如荆芥。如荆芥炒炭后，挥发油产生9种生荆芥油所没有的成分，并且具有止血作用。含挥发油成分的药物：1。有效成分：水处理不宜浸润、闷润，而要抢水
8、洗；热处理时，最好在500C以下干燥或以阴干为主。2。有毒成分或副作用的成分：加热处理引起量变或质变；如苍术：麸炒或米泔水炙四、炮制对含鞣质类药物的影响性质：1. 易溶于水，尤其易溶于热水。2. 强的还原剂，能被空气中的氧所氧化，生成鞣红3. 耐高温，加热处理对其影响不大。4. 鞣质遇铁能发生化学反应，生成黑绿色的鞣质铁盐沉淀。炮制对其影响：1水制：防止成分损失，如地榆、虎杖、石榴皮等2槟榔、白芍等切片时露置空气中有时泛红，是其所含鞣质氧化成鞣红所致。3加热制：性质稳定 大黄：蒽醌类和鞣质类酒蒸、炒炭后，蒽甙含量减少，鞣质变化不大，泻下缓和，收敛作用增强。4为避免与铁反应，有用铜刀切，木盆洗，
9、沙锅煎的要求。五、炮制对含有机酸类药物的影响炮制对其影响：1小分子的有机酸多能溶于水，故宜少泡多润，以免成分损失2有些有机酸能与生物碱成盐，利于药效发挥。如甘草炙半夏。3具有强烈酸性的有机酸，对口腔、胃刺激性大，加热处理，可破坏一部分，使酸性降低，如山楂（68）。六、炮制对含油脂类药物的影响 油脂类通常具有润肠通便或致泻等作用，有的作用峻烈，有一定毒性。1.加热炮制，以免滑肠致泻或降低毒副作用 如柏子仁去油制霜降低或消除滑肠作用；千金子去油制霜以减小毒性，使药力缓和； 2.巴豆油即是有效成分，又是有毒成分，宜控制用量七、炮制对含树脂类药物的影响 性质：树脂类一般不溶于水，而溶于乙醇等有机溶媒。
10、炮制对其影响：1辅料制： 酒、醋处理，提高溶解度，增强疗效。乳香、没药经醋制，能增强活血止痛作用2加热制：可增强某些药物的疗效。藤黄抑菌作用增强。 牵牛子树脂具有泻下去积作用，经炒制后部分树脂破坏，可缓和泻下作用。 八、炮制对含蛋白质、氨基酸类药物的影响1有效成分（1）可溶性不宜长时间浸泡，如天花粉，润透生用。（2）易变性不宜长时间加热，如雷丸（雷丸素）2，毒副作用成分可利用蛋白质的加热易变性将其除去，如蓖麻子、扁豆等。3转化成新的有效成分，增效。蛋白质加热处理后，往往能产生一些新的物质取得疗效，如大豆，经干馏法后生成热黑豆馏油，产生止痒、收敛的功效。用于湿疹、神经性皮炎等。发酵后，生成淡豆豉
11、，有解表除烦的作用。九、炮制对含糖类药物的影响 单糖及小分子寡糖易溶于水，在热水中溶解度更大，多糖难溶于冷水，易溶于热水，故含糖类药物应尽量少用水处理，尤其是与水共同加热更应避免。十、炮制对含无机化合物类药物的影响 1矿物药用煅制方法，易于粉碎，利于有效成分的煎出2含结晶水的药物制后失去结晶水，改变药效。如明矾3改变化学成分，产生治疗作用如炉甘石生品不入药用，煅制后，其成分由碳酸锌变为氧化锌，具有解毒、明目退翳、收湿止痒、敛疮的作用。4. 水处理时间过长，易使所含水溶性无机盐类成分流失夏枯草中含有大量钾盐，长时间的水处理，会大大降低其降血压、利尿。第三节炮制对中药制剂的影响一、中药炮制对中药汤
12、剂的影响汤剂对饮片质量要求净制：保证中药材品质及入药部位的准确性入汤剂饮片要有一定的形状、大小、规格炮制后的饮片入汤剂配方二、中药炮制对中成药质量的影响1.中药炮制对中成药有效性的影响中药经炮制后入药，使有效成分易于溶出或利于保存，调整药性发挥疗效 二陈丸：【处方】陈皮、半夏（制）、茯苓、甘草【功能与主治】燥湿化痰，理气和胃。用于咳嗽痰多，胸脘胀闷，恶心呕吐。 2.炮制对中成药安全性的影响：有毒中药丸散剂高于汤剂饮片3.炮制对中成药稳定性的影响，苦杏仁第四节 炮制对中药临床疗效的影响一、中药炮制是中医临床用药的特点1. 辨证施治是中医工作的基本法则2. 中药来源于大自然，加工炮制后入药3. 中
13、药成分复杂，一药多效4. 疾病的发生、发展多变，脏腑属性、喜惡、病理、生理不同5. 气候环境对用药要求不同二、炮制是提高临床疗效的重要手段1. 保证净度、提高临床疗效。杂质、非药用部位、不同药用部位2. 炮制后可提高成分的煎出率，增强临床疗效3. 炮制辅料的增效作用，提高临床疗效蜜制黄芪，增强补气作用；蜜制麻黄，增强止咳4. 炮制后产生新的成分，提高临床疗效白矾、自然铜、石膏、荆芥炭三、炮制是保证临床安全的重要措施1. 除去毒性部位或减少毒性成分的含量，降低毒性蟒蛇祛除头部去毒；天南星、半夏、巴豆2. 改变毒性成分结构，降低毒性；如川乌、草乌；马钱子3. 加热破坏毒性成分，降低毒性：毒性蛋白类
14、，加热变性，降低毒性；白扁豆、川楝子、苍耳子4. 利用辅料解毒作用，降低毒性：豆腐煮藤黄；生姜解半夏毒四、炮制是提高方剂疗效的重要环节关系一、提高方剂疗效1. 增强方剂中药物的作用(炮制增强药效)2. 保证方中各药实际用量，发挥综合疗效（净制）3. 增强对病变部位的作用（增强归经，辅料制）4. 突出临床需要的药效（一药多效，柏子仁）二、突出临床需要的药效，提高全方的医疗效果三、炮制可消减方剂某药的毒副作用，保证临床用药安全有效。四、通过炮制调整方剂部分适应症，扩大应用范围五、炮制可适应方剂不同剂型的要求，保证临床疗效复习题1叙述炮制对生物碱、苷类、挥发油成分的影响，从加热、水处理和辅料的影响三个方面来叙述。 2为什么说中药炮制是中医临床用药的特点？3炮制对药性有何影响？举例说明。4. 叙述中药炮制与临床疗效的关系？举例说明5.从制、反制
