(医疗药品管理)药理学总论绪言

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1、第一章 药理学总论-绪言Introduction to Pharmacology -Preface【教材】药理学(第六版), 杨宝峰主编. 北京: 人民卫生出版社, 2003.8【授课对象】临床医学本科【授课学时】1.0学时【教学目标】掌握 药物的定义;药理学的定义及内容。熟悉 药物作用的两重性;药理学的任务及学科特点;新药开发与研究。了解 药物与药理学的发展史。【教学重点】 药物的定义;药理学的定义及内容。【教学内容】一、药物与药理学表 (20分钟) (一)药物:定义、来源、作用的两重性。(二)药理学:定义、内容、学科特点、学习方法。二、药物与药理学发展史 (10分钟)三、新药开发与研究 (

2、10分钟)【教学方法和手段】讲授法(双语教学),自制多媒体课件。【课堂教学设计】1告知学习目标。搞清3W:what, why, how.2引起学生注意。提问:在坐的各位同学,有谁从来没有使用过药物?请举手。由此引起学生的兴趣。3激活相关的原有知识。(1)让学生根据自己的生活经验说出对于药物的理解,给出药物的定义;(2)对学生所给出的药物定义加以纠正,给出准确的概念,并引出药物的来源及药物作用的两重性:治病及致病,即药物是一柄双刃剑。4呈现新知识。提问:如何才能用好药物这柄“双刃剑”,使其疗效最好而不良反应最少呢?回答:必须学好药理学。由此引出药理学的定义、内容及学科特点,强调药理学的研究对象(

3、药物、机体),并由此引出药理学研究的主要内容(药动学和药效学)。5提供学习指导。告知学生学习药理学的基本方法。【思考题】1什么是药理学?其主要研究内容是什么?2解释:药动学(pharmacokinetics)、药效学(pharmacodynamics)【参考资料】1金有豫. 药理学. 第五版. 北京:人民卫生出版社,2001,32姚明辉. 基础与临床药理学(供研究生用).第一版. 北京:人民卫生出版社,2002,103杨世杰. 药理学(供8年制及7年制临床医学等专业用).第一版. 北京:人民卫生出版社,2005,84.Laurence D R, Bennett P N, Brown M J.

4、Clinical Pharmacology. 8th ed. 北京:科学出版社,1999,9.5Hardman J G, Limvird L E, Gilman A G. Goodman and Gilmans The Pharmacological basis of therapeutics. 10thed. New York: McGraw-Hill Companies, 2001【网络学习资源】1. Pharmacology http:/www.uncm.edu/Pharmacoloty/2. Clinical Pharmacology http:/www.med.rug.nl/phar

5、ma/3. Pharmacology and Therapeutics http:/www.med.ufl.edu/pharm/homepage.html4. 37医学网 http:/【教学总结】第二章 药物代谢动力学Pharmacokinetics【教材】药理学(第六版), 杨宝峰主编. 北京: 人民卫生出版社, 2003.8【授课对象】临床医学本科【授课学时】4.5学时【教学目标】掌握 首关消除、肝药酶诱导剂及抑制剂等基本概念;药动学重要参数:生物利用度、表观分布容积、半衰期、清除率;药物消除动力学。熟悉 药物分子的跨膜转运;药物的体内过程;连续多次给药的血药浓度变化及坪值的概念。了解 房

6、室模型;药物的剂量设计和优化。【教学重难点】重点 1. 药物的跨膜转运:被动转运和主动转运( 重点阐明单纯扩散); 2体内过程及影响因素; 3药动学定量规律及重要参数; 4药物消除动力学。难点 1H-H公式; 2房室模型; 3药物的剂量设计和优化。【教学内容】1 药物分子的跨膜转运(transmembrane transportation of drug) (20分钟)一、药物通过细胞膜的方式:主动转运、被动转运(简单扩散)及其特点;H-H公式。二、影响药物通过细胞膜的因素。2 药物的体内过程(drug disposition) 一、吸收(absorption): (20分钟)(一)吸收方式:

7、口服(首关消除)、吸入、局部用药、舌下给药、注射给药。(二)影响吸收的因素:药物的理化性质及制剂特点、给药途径、环境pH。二、分布(distribution): (10分钟)影响分布的因素:1. 竞争血浆蛋白结合(举例:warfarin + 保泰松); 2. 器官血流量; 3. 组织细胞结合; 4. 体液的pH和药物的解离度; 5. 体内屏障。三、代谢(metabolism): (20分钟)(一)药物代谢步骤:Phase氧化、还原、水解; Phase:结合(二)药物代谢结果:多数药物为药效,水溶性,易于排泄。(三)药物代谢酶:肝药酶:细胞色素P450;肝药酶诱导与抑制;举例:warfarin

8、+ phenobarbital、warfarin + isoniazid四、排泄(excretion): (10分钟)(一)肾脏排泄:竞争分泌通道:举例:Penicillin G + 丙磺舒(二)胆汁排泄:肠肝循环(heppatoenteral circulation)3 房室模型 (compartment model):一室模型、二室模型 (10分钟)4 药动学的定量规律(quantitative lows of pharmacokinetics) 一、体内药物的量时间关系:时-量曲线、时-效曲线 (20分钟)二、药动学重要参数:生物利用度、表观分布容积、清除率、消除半衰期 (20分钟)三、

9、药物消除动力学:一级消除动力学、零级消除动力学及其特点 (20分钟)四、连续多次给药的稳态血药浓度:Css (20分钟)5 药物剂量的设计和优化 (10分钟)【教学方法和手段】讲授法(双语教学),自制多媒体课件。【课堂教学设计】1告知学习目标。2激活相关的原有知识。提问:药动学是研究药物对机体的作用,还是机体对药物的处置?回答:药动学是研究机体对药物的处置,即药物的体内过程。3呈现新知识。 (1)药动学研究具体包括两个方面:定性研究:研究药体的体内过程及影响因素。定量研究:研究药动学定量规律及重要的药动学参数。(2)药物的体内过程包括吸收、分布、代谢、排泄。吸收、分布、排泄是药物在体内位置发生

10、的改变,称为转运。设问:药物是怎样跨膜转运的呢?由此引出 “药物分子的跨膜转运”。(3)体内过程的定性研究重点强调每个过程的影响因素。吸收过程强调首关消除及pH对药物吸收的影响;分布过程强调药物与血浆蛋白结合;代谢过程强调肝药酶诱导和抑制;分泌过程强调竞争分泌通道。定量研究则重点强调药动学的重要参数及药物消除动力学类型。4提供学习指导。启发学生根据定性研究的顺序去掌握各过程的药动学参数。这部分内容将重新组织,不按照教科书顺序介绍。【思考题】1解释:first-pass elimination; redistribution; bioavailability; elimination half-

11、life; first-order elimination kinetics; zero-order elimination kinetics2问题:(1)药物的跨膜转运主要有哪两种类型,各有何特点?(2)什么是肝药酶诱导剂,什么是肝药酶抑制剂?肝药酶诱导或抑制在实际用药中有何意义?(3)什么是半衰期,什么是坪值?有何临床意义?(4)列举重要的药动学参数:F, T1/2, Vd, CL(5)简述药物消除动力学类型及特点。(6)某人过量服用苯巴比妥中毒,如何加速脑内药物排至外周,并从尿中排出?(7)某病人病情危急,需立即达到稳态血药浓度,应如何给药?【参考资料】1金有豫. 药理学. 第五版. 北

12、京:人民卫生出版社,2001,32姚明辉. 基础与临床药理学(供研究生用).第一版. 北京:人民卫生出版社,2002,103杨世杰. 药理学(供8年制及7年制临床医学等专业用).第一版. 北京:人民卫生出版社,2005,84.Laurence D R, Bennett P N, Brown M J. Clinical Pharmacology. 8th ed. 北京:科学出版社,1999,9.5Hardman J G, Limvird L E, Gilman A G. Goodman and Gilmans The Pharmacological basis of therapeutics.

13、10thed. New York: McGraw-Hill Companies, 2001【网络学习资源】1. Pharmacology http:/www.uncm.edu/Pharmacoloty/2. Clinical Pharmacology http:/www.med.rug.nl/pharma/3. Pharmacology and Therapeutics http:/www.med.ufl.edu/pharm/homepage.html4. 37医学网 http:/【教学总结】第三章 药物效应动力学Pharmacodynamics【教材】药理学(第六版), 杨宝峰主编. 北京: 人民卫生出版社, 2003.8【授课对象】临床医学本科【授课学时】3.5学时【教学目标】掌握 药物作用的基本表现、治疗效果和不良反应;药物的量效关系;效能、效价强度及治疗指数的概念和意义;作用于受体的药物分类。熟悉 药物作用的选择性;量效曲线的意义;受体与药物的相互作用;了解 非特异性作用机理;受体类型;细胞内信号转导;受体调节。【教学重难点】重点 1药物作用的基本表现、作用的选择性、治疗效果和不良反应;2药物的量效关系;量效曲线的理论与实际意义;效能、效价强度及治疗指数的概念和意义;3受体与药物的相互作用;作用于受体的药物分类。难点 量

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