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1、药理学教学大纲一、课程名称：药理学 (Pharmacology)。二、教学对象：本大纲适用于药学专业四年制本科学生。三、学分与学时：5.5学分。总学时为100学时，其中理论68学时，实验32学时。四、课程模块类别及课程属性：本课程为药学本科的专业课程模块必修课。五、课程性质、任务和要求：药理学是药学专业学生的一门专业学科。本课程的主要任务是讲解药物与机体间相互作用规律，主要是药物对机体的作用及其作用规律，阐明药物防治疾病的机制。同时也阐明机体对药物的处置的动态变化，特别是血药浓度随时间变化的规律，为临床合理用药提供理论依据。认识药物防治疾病的原则及新药研发的药理学基础。通过本课程的学习，要求学
2、生掌握和熟悉常用药物的药理学基本知识和基本理论。为临床合理用药提供必要的理论基础。六、教学重点：药理学是研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律及原理，是基础医学与临床医学的桥梁，也是药学与医学的桥梁学科。教学内容以常见多发病的药物防治为主，以药物的分类，各个药物的药理作用（包括作用机制）、临床用途和主要不良反应为重点。对每类药物的代表药要讲深讲透，同类药物比较其作用特点或简要介绍。七、主要先修课程：生理学、病理生理学、生物化学、病原微生物学及免疫学等。八、教学目的要求和主要内容： 第一章 绪 言【目的要求】1. 掌握药物，药效学，药动学的概念，药理学的任务。2. 熟悉药理学的研究内容。3.
3、了解药理学的学习方法和要求；药理学的发展史，新药的药理学研究。【主要内容】l 讲授内容1. 药物：是用于预防、诊断和治疗疾病的化学物质。2. 药理学：是研究药物与机体的相互作用及其规律与机理的一门科学。3. 药效学：研究药物对机体的作用、作用的规律和机制。阐明机体对药物的处置的动态变化以及规律（药动学）；药物对机体的不良反应（毒理学）以及在临床药物对患者的疗效与适应症，注意事项与禁忌症，以指导临床合理用药和进行新药的药理学研究。4. 药理学是医、药学之间的桥梁科学，也是一门实验科学。在学习过程中，必须以辩证唯物主义的观点和方法为指导，着重药理学的基本理论、基本知识和基本实验技能的训练，理论联系
4、实际。此外，还应了解我国本草学的贡献和现代药理学的发展历史和现状。新药的药理学研究。第二章 药物对机体的作用药效学【目的要求】1. 掌握药物作用，吸收作用，治疗作用，不良反应，副作用，毒性反应，向下调节，向上调节，激动剂，部分激动剂，拮抗剂，量反应与质反应，效价与效能，治疗指数与安全指数的概念。2. 熟悉兴奋与抑制，变态反应，继发反应，后遗效应，同种调节，部分激动剂，最小有效量，最小中毒量，半数有效量，半数致死量，治疗量的概念受体的特征，药物作用选择性的利弊，特异性药物作用机制。3. 了解对因治疗与对症治疗的辩证关系，受体类型，受体学说，非特异性药物作用机制，药物作用与信号转导，药物的构效关系
5、。【主要内容】l 讲授内容1. 药物的基本作用及其性质：兴奋、抑制。局部作用与吸收作用，直接作用与间接作用，药物作用的选择性，药物作用的两重性即治疗作用与不良反应。2. 药物作用原理：非特异性和特异性药物作用机制。受体机制的简史、学说及现代概念，受体与配体，受体的特性、类型与调节（激动剂、部分激动剂、拮抗剂的概念，以及药物作用和信号转导）。3. 药物的构效关系与量效关系：量反应与质反应的曲线、效能与效价、最小有效量、（阈剂量）半数有效量、治疗量、极量、最小中毒及半数致死量、治疗指数、安全指数、安全界限。 第三章 机体对药物的作用药动学【目的要求】1. 掌握首过效应，酶诱导与酶抑制，肝肠循环，生
6、物利用度，表现分布容积，一级动力学与零级动力学消除，血浆半衰期的概念，药物被动与主动转运的特点，类型，影响被动转运的因素，药物与血浆蛋白结合的特性与意义，半衰期的临床意义。2. 熟悉影响药物吸收，分布，排泄的因素，肝药酶的特性，代谢的药物的意义。3. 了解药物吸收的部位，药物转化的场所，步骤和方式，药时曲线的意义，一级和零级动力学过程（曲线），一室，二室开放模型，多次给药的药时曲线。【主要内容】l 讲授内容1. 药动学包括机体对药物的吸收、分布与消除（代谢、排泄与储存）全部处理过程，药物的跨膜转运方式及其影响因素，药物吸收途径及影响因素，首过效应。2. 药物与血浆蛋白结合以及体内屏障的意义，药
7、物分布不均匀性的原因与意义。药物排泄途径，肠肝循环。3. 药物转化（代谢）的意义、场所、步骤和方式。肝微粒体药物代谢酶（肝药酶P450）的特性，在药物转化中的作用，肝药酶的诱导与抑制作用对药效的影响。4. 药时曲线（血药浓度时间曲线）的意义。吸收、分布、排泄和代谢与药时曲线的关系，生物利用度，表观分布容积，药动学的一级动力学、零级动力学和非线性动力学速率过程，药物血浆半衰期，清除率和药物消除速率常数的意义。一室开放模型，二室开放模型，多次用药方案的药时曲线，坪浓度、负荷量、给药方案的个体化。第四章 影响药效的因素【目的要求】1. 掌握耐受性，抗药性，药物依赖性，协同作用，拮抗作用的概念。2.
8、熟悉年龄和性别；功能和病理状态及遗传因素对药物作用的影响。3. 了解个体差异，种属差异，剂量和剂型，药物相互作用对药效学的影响。【主要内容】l 讲授内容1. 机体方面的因素：年龄、性别、个体差异、病理状态、遗传因素、精神因素、种属差异等。2. 药物方面的因素。3. 药物的剂量、剂型、给药途径、次数和时间，昼夜节律，反复用药的耐受性和药物依赖性，病原微生物的抗药性，以及合用药物时药动学和药效学方面的药物配伍和相互作用。 第五章 传出神经系统药理概论【目的要求】1. 掌握传出神经系统药物的作用方式和分类。2. 熟悉各型胆碱受体及去甲肾上腺素受体的生理效应。3. 了解NA和Ach的合成、释放和消除，
9、传出神经递质效应的分子机制。【主要内容】l 讲授内容1. 复习传出神经按递质的分类及其生理功能。2. 受体分类：去甲肾上腺素受体及亚型（1、2、1、2、3），胆碱受体（M1、M2、M3、N1、N2），各种受体的分布、生理效应及其对立和统一。 3. 传出神经系统药物的基本作用方式：直接作用于受体、影响递质的生物合成、转运、转化及贮存。4. 传出神经系统药物的分类。内源性递质Ach和NA的生物合成、贮存、释放与消除的规律。传出神经递质效应的分子机制。 第六章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药【目的要求】1. 掌握毛果芸香碱及新斯的明的作用、应用及不良反应。2. 熟悉毒扁豆碱对眼的作用，胆碱酯酶复活
10、剂的作用和应用。3. 了解有机磷酸酯类中毒机制、中毒症状及解救原则，乙酰胆碱的M及N样作用。【主要内容】l 讲授内容1. 乙酰胆碱外周作用（M与N样作用）与中枢作用。毛果芸香碱作用、应用、毒扁豆碱及新斯的明作用、应用及不良反应。2. 有机磷酸酯类对胆碱酯酶（难逆性）抑制作用、中毒机理、急性中毒的症状及解救原则，氯磷定与碘解磷定复活胆碱酯酶的机理、应用（与阿托品的协同作用）和不良反应。 第七章 胆碱受体阻断药【目的要求】1. 掌握阿托品的作用、用途及不良反应。2. 熟悉山莨菪碱，东莨菪碱的作用特点和用途。3. 了解合成扩瞳药及解痉药的作用特点与应用。两类骨骼肌松弛药的作用特点。【主要内容】l 讲
11、授内容1. 阿托品对M胆碱受体的竞争性阻断作用，对心血管、平滑肌、腺体、眼及中枢神经的作用、应用及不良反应，中毒的解救。山莨菪碱，东莨菪碱及樟柳碱的作用特点、应用，后马托品和丙胺太林的作用。2. 骨骼肌松驰药选择性作用于N2受体。非去极化型肌松药的作用特点。筒箭毒碱、泮库溴铵、琥珀胆碱的药动学、作用、应用与不良反应。 第八章 肾上腺素受体激动药【目的要求】1. 掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的作用、用途及不良反应。2. 熟悉多巴胺和麻黄碱的作用特点和应用。3. 了解新福林、阿拉明、多巴酚丁胺的作用与用途。【主要内容】l 讲授内容1. 拟肾上腺素药的构效关系。肾上腺素、去甲肾上腺素、异
12、丙肾上腺素的作用、应用、不良反应及禁忌症。2. 麻黄碱、多巴胺、间羟胺、去氧肾上腺素、多巴酚丁胺的作用特点及应用。 第九章 肾上腺素受体阻断药【目的要求】1. 掌握酚妥拉明、受体阻断药的作用与应用。2. 熟悉非选择性和选择性受体阻断剂的特点。3. 了解、受体阻断剂的体内过程、不良反应。【主要内容】l 讲授内容1. 受体阻断药：酚妥拉明、酚苄明的作用强度、维持时间、应用及不良反应。2. 受体阻断药的构效关系、作用及应用。根据对1、2受体选择及内在拟交感活性、膜稳定作用的有无比较普萘洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔、醋丁洛尔、拉贝洛尔的作用特点、应用及不良反应。3. 本类药物翻转肾上腺素升压作用
13、的依据。第十章 局部麻醉药【目的要求】1. 掌握局部麻醉药的药理作用、常用局麻药的优缺点与用途。2. 熟悉局麻药的作用原理。3. 了解局麻药的应用方法及影响局麻药作用的因素。【主要内容】l 讲授内容1. 局部麻醉药概念。局麻药的应用方法。局麻药的构效特点。2. 局麻药的作用：局部作用及吸收作用（中枢神经系统作用及心血管系统作用），作用机理。影响局麻药作用的因素。3. 常用局麻药普鲁卡因、利多卡因的特点、作用强度、毒性及用途。第十一章 镇静催眠药【目的要求】1. 掌握苯二氮卓类的药理作用、作用特点、用途及不良反应。2. 熟悉巴比妥类的药理作用与不良反应。3. 了解苯二氮卓类的作用机制其它镇静催眠
14、药的作用特点。【主要内容】l 讲授内容1. 镇静催眠药的概念及其与剂量的关系。药物睡眠与生理睡眠的异同。2. 苯二氮卓类：药动学特点、抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥和抗癫痫及中枢性肌松作用及主要应用，作用机理（BZ受体、GABA受体、CI- 通道）和不良反应。3. 巴比妥类：构效关系、作用及作用机制。苯巴比妥类、异戊巴比妥、司可巴比妥、和硫喷妥药动学及作用和用途比较。目前少用于催眠的原因。4. 其他镇静催眠药：水合氯醛、甲丙氯酯等的作用应用特点。第十二章 抗癫痫药及抗惊厥药【目的要求】1. 掌握苯妥英钠、卡西马平、硫酸镁的药理作用、用途及不良反应。2. 熟悉乙琥胺、安定抗癫痫药的特点与用途。3. 了
15、解其他抗癫痫药的特点，常用抗癫痫药的选用。【主要内容】l 讲授内容1. 癫痫的主要临床分型与症状。2. 苯妥英钠作用与用途，药动学特点，毒性反应及药物相互作用。3. 苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、安定、卡西马平的抗癫痫作用、作用机理。4. 硫酸镁抗惊厥作用及其机理与用途。第十三章 抗精神失常药【目的要求】1. 掌握氯丙嗪的药理作用、作用机制、用途及不良反应。2. 熟悉抗抑郁药三环类的作用、作用机制和用途。3. 了解其它抗精神失常药物的作用特点。【主要内容】l 讲授内容1. 精神失常的概念，抗精神失常药的分类。2抗精神病药：脑内多巴胺能神经通路，多巴胺受体（D1、D2）、功能紊乱与精神失常的关系，氯丙嗪：作用与用途，多巴胺受体阻断作用机理、不良反应及注意事项。泰尔登、氟哌啶醇、氟哌啶等的作用特点。3抗抑郁药：三环类：米帕明。第二代抗抑郁药特点。单胺氧化酶抑制剂的抗抑郁作用。4抗躁狂药：碳酸锂特点及应用。第十四章 抗帕金
