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1、作用于消化系统药物,第一节 助消化药,助消化药(digestants) 用于消化道分泌机能减弱，发挥替代疗法作用 促进消化或阻止肠道过度发酵，治疗消化不良,溃疡多发部位,消化性溃疡发病机理：,幽门螺杆菌（重要的病原因子）,+,抗酸药； 胃酸分泌 抑制药,胃粘膜保护药,抗菌药 (甲硝唑等),攻击因子（胃酸、胃蛋白酶等）,防御因子（粘液、粘膜屏障等）,What can we do?,Whats the matter with the Gastrointestinal Tract ?,抗消化性溃疡的药物,胃酸的分泌通过受体(M1、H2、胃泌素受体)， 第二信使和H+-K+-ATP酶(质子泵)三个环节
2、。,H2受体阻断药 M胆碱受体阻断药 胃泌素受体阻断药 质子泵(氢离子泵)抑制药 抗酸药（中和胃酸）,中和胃酸及抑制胃酸分泌的抗溃疡药,胃粘膜保护药,抗幽门螺旋杆菌药,抗消化性溃疡的药物分类,中和胃酸药 whats the effects of this kind of drugs?,？ ？ ？ ？,抑制胃酸分泌的抗溃疡药,奥美拉唑（omeprazole，洛赛克),一、氢离子泵(质子泵)抑制剂,H+-K+-ATP酶为质子泵，以H+与K+交换，将细胞 内H+泵出，产生胃酸(胃酸形成的最后环节)。,1、抑制各种刺激引起的胃酸分泌，与剂量相关； 2、增加胃粘膜血流量，促进胃、十二指肠和食管 溃疡愈合
3、； 3、抑制幽门螺杆菌； 4、为肝药酶抑制剂。,作用： 不可逆性抑制质子泵胃酸分泌,临床应用： 胃和十二指肠溃疡 ，疗效同西咪替丁； 幽门螺旋杆菌感染的辅助用药； 反流性食管炎（优于西咪替丁）； 卓艾综合症,二、组胺H2受体阻断药,机制:可逆性的与组胺竞争抑制H2受体减少胃酸分泌 药物:西咪替丁(cimetidine,甲氰咪胍，泰胃美),雷尼替丁(ranitidine,甲硝呋胍),法莫替丁(famotidine)等。 作用及应用: 抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，是治疗消化性溃疡的重要药物 不良反应轻,注意,西咪替丁-肝药酶抑制剂？,三、 M1胆碱受体阻断药,哌仑西平（pirenzepine, 哌
4、吡氮平）,阻断胃壁细胞M1-R，抑制基础胃酸分泌及五肽胃泌 素、胰岛素引起的胃酸分泌。 对唾液腺、平滑肌、眼、心脏等部位M-R作用弱， 对中枢神经几无影响。 用于治疗消化性溃疡，降低胃酸作用弱于西咪替丁，起效慢，常与西咪替丁合用增强疗效。,替仑西平（telenzepine）,作用似哌仑西平，抑制胃酸作用比其强6倍， 维持时间长。 治疗消化性溃疡每晚睡前服3mg。,四、胃泌素受体阻断药,丙谷胺（proglumide，二丙谷酰胺）,阻断胃泌素受体减少胃酸、胃蛋白酶分泌。 保护胃粘膜，促进溃疡愈合。 注：疗效不及受体阻断剂（极少单独用） 。,硫糖铝(胃溃宁，sucralfate),在胃酸中解离的 A
5、l(OH)3可中和胃酸； 硫酸蔗糖复合物可与创伤粘膜表面正电荷蛋白质结合成复合物，覆盖于粘膜层表面，形成保护屏障，阻止胃酸及胃蛋白酶对溃疡的渗透作用。 pH4有效？ 可促进胃黏液和碳酸氢盐的分泌 与胃蛋白酶络和，降低其活性,用途：消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、反流性 食道炎 。,不良反应：便秘、口干。,胃粘膜保护药,作用： 细胞保护作用： 促进黏液和HCO3-分泌，改善血流供应; 减少基础胃酸及组胺、胃泌素、食物引起的胃 酸、胃蛋白酶分泌。,前列腺素衍生物： 米索前列醇（misoprostol， cytotec）,不良反应：稀便或腹泻。 可引起子宫收缩，孕妇禁用。,用途：预防、治疗胃及十二指肠溃
6、疡。,枸橼酸铋钾 （bismuth potassium citrate，胃得乐）,与溃疡处蛋白质形成复合物的保护膜，利于粘膜再生； 与胃蛋白酶结合降低其活性，促进黏液分泌； 杀灭幽门螺杆菌，防止溃疡复发。,用途：胃和十二指肠溃疡，疗效与H2受体拮抗剂 相似，但复发率低。,思密达（diotahedral smectite）,对消化道粘膜具有很强的覆盖能力 可修复黏膜、固定、清除多种病原体和毒素。 用途：适于胃炎、胃及十二指肠溃疡、食道炎、结肠炎、 急慢性腹泻等。,抗幽门螺杆菌药,消除幽门螺杆菌（Helicobacter pylori, HP） 可明显的降低十二指肠溃疡的复发率。,药物：甲硝唑、四
7、环素、奥美拉唑、铋制剂、 羟氨苄青霉素（阿莫西林）、克拉霉素、,注意：幽门螺杆菌体外对多种药物敏感，但体 内单一药物无效，一般23药联合应用。,三联疗法,以质子泵抑制药为核心 奥美拉唑20mg(或兰索拉唑30mg)+阿莫西林1g+甲硝唑 0.4g，2次/日，疗程2周，根除率85%。 奥美拉唑20mg(或兰索拉唑30mg)+克拉霉素0.5g+阿莫 西林1g(或甲硝唑0.4g)，2次/日，疗程1周，根除率 90%以上。 以铋制剂为核心 枸橼酸铋钾120mg+甲硝唑0.2g+四环素0.25g(或阿莫西 林0.25g)，4次/日，三餐前及睡前服，疗程2周，根除 率达85%左右。 以H2-R阻断药为核心
8、 雷尼替丁150mg(2次/日)+甲硝唑0.4g (3次/日)+阿莫西 林0.5g(2次/日)，疗程2周，根除率达85%。,处方分析,患者，男，42岁，消化性溃疡2年余，时轻时重，每当发作严重时就服用奥美拉唑，特点是服药后症状就消失，停药后就复发，无明显诱因近半个月加重。诊断:消化性溃疡。处方如下，分析是否合理用药，为什么? Rp: 奥美拉唑 20mg x7 用法 20mg 1次/d 阿莫西林 0.25g x40 用法 0.5mg 3次/d,第三节 胃肠运动功能调节药,胃肠动力药： 增强并协调胃肠的节律性运动。,多潘立酮（domperidone, 吗丁啉）,胃肠功能失调所致的恶心、呕吐： 反流
9、性食道炎、胆汁反流性胃炎； 慢性萎缩性胃炎、胃轻瘫等 对左旋多巴、溴隐亭引起的恶心、呕吐有特效。,机制：阻断外周多巴胺受体产生胃肠 促动和止吐作用,不良反应：少，可引起男子乳房发育和溢乳。,一、促胃肠动力药,甲氧氯普胺（metoclopramide,胃复安 灭吐灵）,药理作用,兴奋胃肠 镇吐：阻断中枢和外周的DA受体 促近催乳素释放,临床用途,胃肠功能失调所致的恶心、呕吐。,不良反应：嗜睡、乏力、头晕，长期大剂量 应用可引起锥体外系反应。,西沙必利（cisapride，普瑞博思）,苯甲酰胺衍生物 作用于肠壁肌神经丛突触后膜5-HT4受体，促进ACh释放，激活胃肠平滑肌M3受体，促胃肠蠕动。 促
10、食管至结肠的协调性运动，改善胃和十二指肠排空，促小肠和大肠转运，加速胆囊收缩与排空，防止食物的滞留和返流。,莫沙必利(mosapride,贝络纳) 其主要代谢物具5-HT3 受体阻断作用。 增强胃和十二指肠的协调运动 对小肠和结肠无明显作用。,昂丹司琼(ondansetron, 枢复宁) 恶性肿瘤放疗及化疗引起的呕吐，疗效优于灭吐灵。 与地塞米松合用可增加其疗效。 对晕动症、去水吗啡引起的呕吐无效。 锥体外系反应少，适于年青病人(30岁)。,二、胃肠解痉药,阿托品、山莨菪碱 丙胺太林（普鲁苯辛）： 胃肠痉挛或蠕动过快引起的腹痛。 丁溴东莨菪碱（解痉灵）： 胃肠痉挛、胆绞痛、肾绞痛。,第四节 催
11、吐药和止吐药,一、催吐药： 阿朴吗啡(apomorphine, 去水吗啡): (+)CTZ的D2-R引起呕吐。 现多用洗胃法替代催吐药。,二、止吐药 H1受体阻断药：苯海拉明、异丙嗪 M胆碱受体阻断药：东莨菪碱(对晕动病有效) 多巴胺受体阻断药 抗精神病药(氯丙嗪：不适于晕动病所致呕吐) 促胃动力药(甲氧氯普胺: 肿瘤化疗、放疗等多原因呕吐) 拟胆碱药 西沙必利、莫沙必利(胃肠运动障碍性疾病引起呕吐) 5-HT3受体阻断药： 昂丹司琼(恶性肿瘤放疗及化疗引起的呕吐。对晕动症、 去水吗啡引起的呕吐无效),第五节 泻药与止泻药,定义：刺激肠蠕动或增加肠内容积、软化粪便、滑润肠道而使排便通畅的药物。
12、,分类： 1.容积性泻药（盐类泻药） 2.刺激性泻（接触性泻药） 3.润滑性泻药,泻药,一、容积性泻药(盐类泻药),硫酸镁(magnesium sulfate，泻盐),作用、用途,1. 导泄(口服)： 口服不吸收，服用其水溶液并大量饮水，蓄留 大量水分、增加肠容积、刺激肠壁引起蠕动而 导泄。 用途:用于排除肠内毒物或配合驱虫药使用。,Question,患者，男，28岁，因与人发生口角口服大量药物，意识清醒，20多分钟后家人发 现，立即送到医院急诊。诊断:地西洋急性中毒，处方如下，分析是否合理用药，为什么? Rp: 硫酸镁 15g 立即口服,2.利胆(口服)： 口服高渗溶液(33%)或用十二指肠
13、导管直接注入 十二指肠。 用途：慢性胆囊炎、胆结石及阻塞性黄胆。,3. 抗惊厥、降低血压(静脉注射),硫酸钠（sodium sulfate),作用及用法与硫酸镁相似，无中枢抑制作用。 用途：口服中枢抑制药中毒时的导泻，钡类化合物 中毒解救（口服或静注）。,二、刺激性泻药,酚酞（phenolphthalein）,主要作用于结肠，温和、持久。其作用赖于肠中 pH的大小。 用于慢性、习惯性便秘。久用可蓄积中毒，碱性 大便显红色。 偶见过敏反应、皮疹、出血倾向、肾损伤。,蒽醌类（anthrauinones),大黄、蕃泻叶、芦荟等。 多治疗便秘，可引起肾炎，结肠变黑，停药后 可恢复。哺乳妇禁用。,比沙可
14、啶（bisacodyl, 双醋苯啶),结构似酚酞 。 用于便秘、腹部X线检查或内窥镜检查前及手术前后排空肠内容物。,蓖麻油(castor oil),在小肠内被胰脂酶水解成甘油和蓖麻油酸 。 主要作用在小肠，作用强烈，不作一般便秘治疗药。 用于X线检查前完全排空结肠内容物。,三、润滑性泻药,液体石蜡(liquid paraffin),在肠内不被消化吸收，而防碍水的吸收，润滑肠壁 软化粪便，利于粪便排出 (适于老人及幼儿) 。 可阻碍脂溶性维生素及钙、磷的吸收，不宜久服。,甘油(glycerin),50%甘油(开塞露)注入肛门或制成栓剂。 机理：刺激肠壁引起排便反射，并有润滑作用。 作用：起效快，
15、适合偶发的急性便秘。,去氢胆酸（dehydrocholic acid),促胆汁分泌; 促脂肪的消化吸收。 用于胆囊术后引流管清洗。,一、利胆药与胆石溶解药,第六节 肝胆疾病用药,熊去氧胆酸(ursodeoxycholic acid) 鹅去氧胆酸(chenodeoxycholic acid),抑制胆固醇合成与分泌，减少胆酸和胆固醇吸收，使胆汁中胆固醇含量下降，阻止胆石形成，常用可促胆石溶解。 用于不宜手术治疗的胆固醇结石、胆囊炎、胆道炎等。,谷氨酸钠(sodium glutamate) 谷氨酸钾(potassium glutamate),与血氨结合为无毒的谷氨酰胺经肾排出， 降低血氨。 参与脑内
16、蛋白质及糖代谢，促氧化， 改善中枢功能。 用于血氨升高的肝昏迷和肝昏迷前期。 过量可致严重碱血症。,二、治疗肝昏迷药,乳果糖(lactulose),在小肠不吸收，在结肠被细菌分解为乳酸和 醋酸，释出H+与NH3结合成NH4+, 阻止肠内 氨的吸收。 使血中氨向肠腔扩散而降低血氨。 用于血氨升高的肝昏迷和便秘的治疗。,左旋多巴(levodopa, L-多巴),脑内脱羧形成多巴胺和去甲肾上腺素， 拮抗胺类在脑内代谢形成的伪神经递质，改善 神经元之间的正常冲动，可暂时性改善脑功能。 临床治疗帕金森病和肝昏迷。,联苯双酯(bifendate),可降低谷丙转氨酶活性，近期疗效明显。 主要用于伴谷丙转氨酶升高的慢性肝炎，也可 用于药物及化学毒物引起的谷丙转氨酶升高。,中国乡村医药杂志2003 年4 月第10 卷第4 期 中西医结合治疗消化性溃疡96 例疗效观察 本组96 例患者中
