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1、第三章 中药炮制对药物的影响,1、熟悉炮制对 药物理化性质 的影响 2、了解炮制对 方剂、制剂的 影响,第一节 炮制对药物化学成分的影响,一、炮制对含生物碱类药物的影响,1、常用酒、醋等作为炮制辅料 2、酒制后能提高生物碱的溶出率 3、醋是弱酸，能与游离生物碱结合成盐； 取代复合盐中的鞣酸盐、草酸盐酸类形成醋酸盐复合盐， 4、小分子生物碱如槟榔碱易溶于水，一些季铵类生物碱如小檗碱也能溶于水，尽量减少与水接触，切制时宜少泡多润 5、有耐热性，高温情况下某些生物碱不稳定，可产生水解、分解等变化,川乌、草乌中极毒的双酯型乌头碱类加热 水解或分解成毒性较低的苯甲酰单酯型乌头碱类几乎无毒性的乌头原碱 马
2、钱子中含有士的宁马钱子碱砂烫制后 二者含量皆显著减少，毒性大为降低 士的宁和马钱子碱加热过程中醚键断裂开环，转变成它们的异型结构和氮氧化合物。这些被转化的异型结构氮氧化合物毒性变小，且保留或增加了某些生物活性,二、炮制对含苷类药物的影响,苷类成分多易溶于水，水处理“少泡多润” 酒可提高含苷类药物的溶解度而增强疗效，如大黄、甘草、秦皮等 含苷类成分的药物常含分解酶，花类药物所含的花色苷也可因酶的作用而变色脱瓣，常用炒、蒸、烘、燀或曝晒的方法破坏或抑制酶的活性 酸性易水解，不但降低了苷的含量，也增加了成分的复杂性，少用或不用醋处理,三、炮制对含挥发油类药物的影响,1、尽量少加热或不加热 2、加水处
3、理宜“抢水洗” 3、有些药物需要通过炮制以减少或除去挥发油，以达到医疗的需要 如蜜炙麻黄，通过蜜炙加热处理，麻黄中具发汗作用的挥发油可减少l2以上 如苍术挥发油有刺激性，应根据临床不同要求，相应选用不同的方法进行炮制,三、炮制对含挥发油类药物的影响,4、药物炮制使挥发油含量发生变化，有的也发生了质的变化：颜色加深，折光率增大，有的产生新的成分，有的还可改变药理作用 荆芥炒炭后，挥发油产生9种生荆芥油所没有的成分，并且具有止血作用 5、有些药物所含挥发油具有明显的毒性和强烈的刺激性，通过炮制后可大部分除去，有利于临床应用。如乳香 6、挥发油在植物体内，多以游离状态存在，不宜带水堆积久放，薄荷、荆
4、芥 以结合状态存在的须经过埋藏发酵，如厚朴、鸢尾等。,四、炮制对含鞣质类药物的影响,1、鞣质含有多数酚羟基，极性较强，所以易溶于水，以鞣质为主要药用成分的药物注意水处理，如地榆、虎杖、侧柏叶、石榴皮等。 2、鞣质为强的还原剂，能被空气中的氧所氧化，生成鞣红 槟榔、白芍等切片时露置空气中有时泛红 鞣质在碱性溶液中变色更快，所以在炮制过程中要特别注意。,四、炮制对含鞣质类药物的影响,3、能耐高温，高温处理，变化不大，也有一些鞣质高温处理影响疗效：如地榆炒炭温度过高，其抑菌作用大大降低 4、竹刀切、铜刀切、木盆中洗，煎药用砂锅：鞣质遇铁能发生化学反应，生成黑绿色的鞣质铁盐沉淀,五、炮制对含有机酸类药
5、物的影响,1、低分子有机酸大多能溶于水，水处理时少泡多润 2、可溶性的草酸盐，往往有毒，如白花酢浆草,炮制时应除去 3、加热炮制可使有机酸破坏，对有强烈刺激性的有机酸或含有机酸过多的药材，经过热处理，可破坏 如山楂炒焦后有机酸破坏一部分，酸性降低，减少对胃肠道的刺激 4、有的药物经加热后，有机酸会发生质的变化，如咖啡经炒后，绿原酸被破坏，而生成咖啡酸和奎宁酸,5、有些有机酸能与生物碱生成盐，有利于药效发挥，因而常用甘草水制一些生物碱的药物增强疗效。如吴茱萸制黄连 六、炮制对含油脂类药物的影响 加热、压榨除去部分油脂类成分,七、炮制对含树脂类药物的影响,1、树脂一般不溶于水，常用辅料酒、醋处理
6、2、加热炮制可增强某些含树脂类药物的疗效，如藤黄经高温处理后，抑菌作用增强 3、有的树脂如果加热不当反而影响疗效，如乳香、没药中的树脂 4、加热炮制可以破坏部分树脂，以适应医疗需要。如牵牛子树脂具有泻下去积作用，经炒制后部分树脂破坏，可缓和泻下作用,八、炮制对含蛋白质、氨基酸类药物的影响,1、具有水溶性，故不宜长期浸泡于水中 2、加热煮沸蛋白质凝固变性，某些氨基酸遇热不稳定，如雷丸、天花粉、蜂王浆等生用为宜 3、一些含有毒性蛋白质的中药可通过加热处理 巴豆、白扁豆、蓖麻子等 黄芩、苦杏仁含苷药物经沸水煮，破坏酶的活性 4、氨基酸+单糖类杂环化合物(具异香类黑素) 麦芽、稻芽等炒后变香而具健脾消
7、食作用：亮氨酸和糖类能产生强烈的面包香味 5、不宜和鞣质类的药物加工炮制：蛋白质能和许多蛋白质沉淀剂，如鞣酸、重金属盐产生沉淀 6、酸碱度对其稳定性、活性影响很大,九、炮制对含糖类药物的影响,1、炮制含糖类药物时尽量少用水处理 必须用水泡时要少泡多润 注意与水共同加热的处理： 单糖及小分子寡糖易溶于水，在热水中溶解度更大，多糖难溶于水，但能被水解成寡糖、单糖 2、糖与苷元可结合成苷，加热处理后，分解出大量糖 生地制成熟地，甜度增加 何首乌制后还原糖含量随之增加,十、炮制对含无机化合物类药物的影响,1、矿物类药物通常采用煅烧或煅红醋淬的方法 改变物理性状，易于粉碎，利于有效成分的煎出 利于药物吸
8、收，增强疗效，如磁石、自然铜、牡蛎等 2、含结晶水的矿物，煅后失去结晶水而改变药效，如石膏、明矾、寒水石等。,十、炮制对含无机化合物类药物的影响,3、加热炮制，改变药物成分，产生治疗作用 炉甘石碳酸锌（ZnCO3）氧化锌（ZnO），具有解毒、明目退翳、收湿止痒、敛疮的作用 4、水处理时间过长，易使所含水溶性无机盐类成分流失而降低疗效 5、微量元素对热稳定，炮制破坏其他有机成分，使微量元素更易溶出，利于疗效发挥。,1、炮制减毒的方法：净制去毒、水制去毒、加热去毒和辅料去毒。 （l）净制去毒： 蕲蛇、乌梢蛇等多去除头鳞骨。现代报道，蕲蛇头部毒腺中含有大量出血性毒和溶血性毒，人畜被其咬伤中毒后，内脏
9、广泛出血 （2）水制去毒： 水飞法制雌黄雄黄中AS2O3的含量，降低毒性 乌头、附子水泡，使乌头碱水解流失 商陆在淋润软化过程中，可使其主要毒性成分商陆毒素溶解和水解，降低商陆的毒性,（3）加热去毒： 巴豆中的毒性成分之一毒性球蛋白，即巴豆毒素，蓖麻子中的蓖麻毒蛋白等，要通过加热处理使其变性破坏，以蒸热压油制霜为宜 干漆中含大量的漆酚（5060），毒性较大，一般不宜生用，入药前须经焖煅成炭，破坏部分漆酚，才能降低其刺激性和毒性 牵牛子含牵牛子苷，内服后在肠道分解成牵牛子素，刺激肠道增进蠕动，而有强烈的致泻作用 马钱子中所含的士的宁和马钱子碱，既是有毒成分又是治疗成分，在砂烫的过程中，士的宁和马
10、钱子碱的醚键断裂开环，转变成它们的异型结构和氮氧化合物。被转化的这些生物碱毒性变小，且保留和增强了某些生物活性。,（4）辅料去毒：与麦麸、米、酒、醋、蜜、盐水、姜汁、白矾等共制 芫花经醋制后，芫花酯甲的含量降低 常山经酒炙后，其生物碱含量较生常山低，毒性降低,2、炮制提高疗效，主要体现在以下几个方面。 （1）增加煎出，提高疗效：如果实种子类药物 元胡醋炙，使呈游离状态的延胡索生物碱变成盐，增加水溶性，提高煎出量，增强镇痛作用。 （2）减少损失，保存药效:某些含苷类成分的药物，如黄芩、杏仁、天麻等 （3）辅料协同，增强疗效：如黄芪，蜜制后补中益气作用增强 （4）制备新药，扩大疗效：如人发、棕榈，
11、生品不入药，煅炭后产生止血作用,第二节 炮制对方剂的影响,一、提高方剂疗效,（一）增强方剂中药物作用 （二）保证方中各药比例准确，充分发挥配伍后的综合疗效 （三）增强对病变部位的作用 （四）突出临床需要的疗效，提高全方的临床疗效,第五节 炮制与方剂疗效的关系,二、消减方中某些药物的不良反应，利于治疗,（一）消除药物本身不利于治疗的因素 （二）调整辅助药物的药性，制约方中主药对机体的不利影响,三、调整方剂部分适应症，扩大应用范围,第三节 炮制对制剂的影响,一、饮片是汤剂和中成药的基本原料,汤剂对饮片的炮制要求更严格一些 中成药也不能都用生品为原料，仍需按处方要求“依法炮制”,饮片选用方面，中成药
12、与汤剂有所不同： 中成药处方固定，适应面较广，对药物的炮制要求也相应地固定 汤剂通常都是医生根据病人的病情和身体素质随证组方，针对性较强，对药物的炮制要求也灵活多变，常根据用药意图而定,二、饮片的质量对中药制剂的影响,1、饮片净制保证制剂用药准确 2、饮片切制提高制剂提取效果 3、饮片加热、加辅料炮制确保制剂疗效 4、饮片标准的制定便于制剂质量控制,中成药，尤其是丸、散等剂型，如果其中毒性药处理不当，会直接影响到用药安全。如小活络丹中的川乌、草乌炮制 中成药多是连续性大生产，工艺、设备要求稳定，要充分利用厂房、设备、资金等，炮制也要适应工业生产的需要，过于复杂、费时的炮制工艺也要随之改进，如九制胆南星、水飞珍珠等的传统炮制方法就不适应，必须做合理的改进,二、饮片的质量对中药制剂的影响,5、饮片炮制保证制剂安全,
