洋地黄在心衰中的应用资料讲解

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1、洋地黄类药物治疗 心衰的策略,黔西南州人民医院 谢文刚,概述,正性肌力药是指选择性增强心肌收缩力,主要用于治疗心力衰竭的药物。 药物分类:,概述,洋地黄类强心苷(地高辛、西地兰、毒毛花甙K) 其他正性肌力药:儿茶酚胺类强心药(多巴胺、多巴酚丁胺) 磷酸二酯酶抑制剂(米力农,氨力农) 钙增敏剂(匹莫苯、左西孟旦),药理作用,一、正性肌力作用 抑制心肌细胞膜上的Na+_K+ATP酶,阻止Na+-K+的主动转运,细胞内Na+增加,刺激Na+-Ca2+交换增加,进入心肌细胞的Ca2+增加,心肌收缩力增强。,心肌收缩力增强,衰竭的心脏排空充分心脏容积缩小,心输出量增加,室壁张力下降,反射性地使心率下降外

2、周阻力下降,耗氧量增加,耗氧量降低,总耗氧量降低,药理作用,2、心力衰竭病人使用地高辛后,肾素活性下降,Ang和醛固酮水平降低;多种血管活性物质如精氨酸加压素等活性降低;血浆去甲肾上腺素浓度下降;心利钠肽分泌增加,心利钠肽受体的敏感性增加;心肺压力感受器的敏感性得到改善。洋地黄可以通过降低神经内分泌系统的活性起到治疗作用。,药理作用,三、对肾脏的影响:尿量增加 1、肾脏的Na+_K+ATP酶受抑制,可减少Na+、水的重吸收,肾脏分泌肾素减少。 2、心排血量增加,使肾血流量增加,肾小球滤过率增加。 3、肾血流量增加,RAAS活性下降,外周阻力进一步下降,尿量增加。,药理作用,四、对电生理的影响

3、抑制窦房结自律性:减慢窦性心律即负性频率作用 缩短心房肌有效不应期:将房扑转变为房颤 抑制房室结传导性:降低房颤患者的心室率,药理作用,提高浦肯野纤维的自律性:中毒时引起室性期前收缩 缩短浦肯野纤维的有效不应期:中毒时引起室颤或室速 治疗量时ECG表现:最早T波压低甚至倒置,S-T呈鱼钩状,P-P间期延长,P-R间期延长,Q-T间期缩短,药理作用,五、对外周血管的作用 本身具有收缩血管的作用,但心衰病人应用后,会使外周血管阻力下降。 这是其正性肌力作用和对神经内分泌系统的调节作用的综合结果。,药代动力学,吸收:地高辛口服吸收较差,个体差异明显,吸收率50%80%;西地兰、毒K口服吸收差且不规则

4、,静脉用药强心苷吸收后具肝肠循环(地高辛约7%)。 分布:地高辛蛋白结合率25%,西地兰小于20%,毒K5%有活性未结合部分分布到心、肝、肾、肌肉等组织器官。 代谢转化:地高辛约20%经肝脏代谢,毒K主要以原形经肾排泄,西地兰经肝脏代谢,肾脏排泄。,药代动力学,排泄:地高辛60%90%以原形经肾小球滤过,部分经肾小管分泌排泄,西地兰90%100%以原形经肾排泄,毒K几乎100%以原形经肾排泄。 注意:老年人肾功能减退,肌肉组织减少而使分布容积减少,血药浓度可增加2倍,故剂量应减少20%30%,肾病患者应根据肌酐清除率酌情减量。,适应症,1、各种心脏疾病引起的充血 性心衰。 2、快速性室上性心律

5、失常: 房颤、房速、PSVT。,禁忌症,1、绝对:电复律、急性心梗 急性期、中毒、过敏。 2、相对:肥厚梗阻型心肌病、 室速、完全性房室传导阻滞、 病窦、预激综合征并房颤。,洋地黄中毒,一、表现,心律失常:常见室早(二联律)、特征性表现快速性室上性心律失常伴房室传导阻滞。 胃肠道反应:恶心、呕吐。 NS:视力模糊、黄视。,二、诊断,1、胃肠道、NS表现、ECG 及血地高辛浓度。 2、地高辛1-2mg/ml。 3、低K+ 、镁。,三、中毒处理,1、早期诊断、停药。 2、补钾、镁。 3、心律失常:利多卡因、 苯妥英钠、阿托品。 4、严重中毒:特异性抗体。,四、地高辛应用,固定维持量给药 0.1250.25mg/d 70岁或肾功能受损: 0.125mg qd或qod 控制房颤心室率: 0.375 0.5mg/d,五、注意要点,1、改善临床症状,没有降低死亡率, 不主张早期应用,不推荐心功能级。 2、与利尿剂、ACEI、受体阻滞剂。 3、快速心室率伴房颤。 4、从小剂量开始,70岁或肾功能 受损:0.125mg qd或qod。,谢谢,

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