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1、第十一章,1,第十一章 外用膏剂,第一节 概 述 第二节 软膏剂 第三节 黑膏药 第四节 橡胶膏剂 第五节 巴布膏剂、糊剂与涂膜剂 第六节 透皮贴剂,第十一章,2,第一节 概 述,一.外用膏剂的含义与分类 二.外用膏剂的透皮吸收机理 三.影响透皮吸收的因素,第十一章,3,一外用膏剂的含义与分类,1.含义： 采用适宜的基质将药物制成专供外用的半固体近似固体的一类剂型。 2.分类：按基质及形态分为： 软膏剂(ointments) 乳膏、油膏、糊剂、眼膏剂、涂膜剂 硬膏剂(plasters) 铅硬膏 橡胶硬膏 巴布剂 透皮贴剂TDS（TTS） transdermal therapeutic syst
2、ems,第十一章,4,3.特点,广泛用于皮肤科与外科； 易涂布或粘贴于皮肤、黏膜或创面上，可保护创面、润滑皮肤或起局部治疗作用； 可以透过皮肤和黏膜起全身治疗作用。,第十一章,6,1.皮肤的构造,1.表皮 可分角质层、透明层、颗粒层、棘层及基底层等。 2.真皮 内有毛细血管、淋巴管、神经、皮脂腺及汗腺等。 3.皮下脂肪组织,第十一章,7,2.经皮吸收途径,第十一章,8,3.影响透皮吸收的因素,主要影响因素包括药物的理化性质、基质组成、给药部位的特性等： 可用下式说明透皮吸收与因素关系：,第十一章,9,(一)皮肤条件,1.皮肤的用药部位。 耳廓后部腹股沟颅顶盖脚背前下肢足底 2.皮肤破损有利于药
3、物穿透。 吸收速度增大，但刺激性和毒副作用也增加 3.皮肤温度增加有利于药物吸收。 4.皮肤角质层的水合作用能增加药物吸收。,第十一章,10,(二)药物性质,既具有一定的油溶性又具有适当水溶性的药物的穿透作用最大。 分配系数愈大，愈有利于吸收，但高度亲油的药物可能聚积在角质层而不被吸收。 分子量愈大，吸收愈慢。,第十一章,11,（三）基质组成,1.基质的类型 乳剂型吸水性基质油脂烃类 水溶性基质释放快，但难吸收 2.基质对药物的亲合力 3.基质的pH 离子型药物一般不易透过角质层 非离子型药物有较高的渗透性 4.基质对皮肤的水合作用,皮肤外层中的角蛋白或其降解产物，具有与水结合的能力称为水合作
4、用。,第十一章,12,（四）附加剂,1.表面活性剂 改变药物的分配系数 增加皮肤的润湿度 改变皮肤屏障的性质 2.穿透促进剂(penetration enhancers) 二甲基亚砜（DMSO） 氮酮（azone） 某些促进剂(多元醇、挥发油)等,第十一章,13,(五)其他因素,1.药物浓度（C） 2.应用面积（A） 3.应用次数（n） 4.接触时间（t） 5.年龄、性别等,第十一章,14,第二节 软膏剂,一.概述 二.软膏剂常用的基质 三.软膏剂的制备 四.外用凝胶剂 五.眼膏剂 六.软膏剂的质量评价与包装,第十一章,15,一.概述,1.软膏剂（ointments)：将药物及其提取物与适宜的
5、基质混合制成的外用半固体剂型。 2.质量要求： 软膏剂应色泽均匀，质地细腻； 具适当黏稠性，易涂布于皮肤或粘膜，无刺激性； 无酸败、异臭等变质现象；,第十一章,16,理想的基质,具有适宜的稠度、粘着性和涂展性，无刺激性。 能与药物的水溶液或油溶液互相混合，并能吸收分泌液。 能作为药物的良好载体，有利于药物的释放和吸收。不与药物发生配伍禁忌，久贮稳定。 不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合。 易洗除，不污染衣服。,第十一章,17,二.软膏剂的基质,（一）油脂性基质 （二）乳剂型基质(creams) （三）水溶性基质 （四）其他基质,第十一章,18,（一）油脂性基质,共同特点： 润滑、无刺激性，保护及
6、软化作用比其他基质强； 吸水性差与分泌液不易混合； 对药物的释放、穿透性亦较其他基质小； 油腻性较大，不易洗除，且妨碍皮肤的正常功能。,第十一章,19,各类油脂性基质,1.油脂类：动物油、植物油、氢化植物油 2.类脂类：羊毛脂、蜂蜡、虫白蜡、鲸蜡 3.烃类：凡士林、固体石蜡、地蜡、液体石蜡 4.硅酮类 润滑作用好，无刺激，疏水性强 对眼有刺激，不宜用作眼膏基质,第十一章,20,（二）乳剂型基质,共同特点： 易于涂布，油腻性小或无，容易清洗； 基质对水和油均有一定的亲合力，可与创面渗出物或分泌物混合，对皮肤正常功能影响小； 药物释放和穿透较其他基质快； 注意遇水不稳定的药物或分泌物较多的皮肤病不
7、宜用此类基质。,第十一章,21,乳剂型基质分类,可分为：WO型冷霜 OW型似雪花膏 常用乳化剂有：,表面活性剂,离子型,非离子型,阳离子型,阴离子型,第十一章,22,1.O/W型乳化剂,（1）一价皂 一价碱或一价有机碱与脂肪酸生成的新生皂 HLB值为1518 处方 硬脂酸120g，单硬脂酸甘油酯35g，液体石蜡60g，凡士林10g，羊毛脂50g，三乙醇胺4g，尼泊金乙酯1g，蒸馏水加至1000g。,乳化剂？,第十一章,23,(2) 脂肪醇硫酸酯(钠）类,十二烷基硫酸钠 HLB值40，常用量0.5-2%，常用高级脂肪醇调节HLB值 处方 鲸蜡醇250g，白凡士林250g，十二烷基硫酸钠10g，甘
8、油120g，尼泊金乙酯1g，蒸馏水加至1000g。,第十一章,24,（3）聚山梨酯(tweens)类,HLB较大，为O/W型乳化剂 对粘膜刺激性小，并能与电解质配合。 能与某些酚类药物作用使乳剂破坏； 与某些防腐剂络合而使之部分失去活性； 处方 白凡士林120g，硬脂酸150g，甘油75g，吐温-80 30g，单硬脂酸甘油酯35g，防腐剂适量，蒸馏水加至1000g。,第十一章,25,（4）聚氧乙烯醚的衍生物类,1.平平加O：脂肪醇聚氧乙烯醚类， HLB 16.5 2.乳化剂OP：烷基酚聚氧乙烯醚类，HLB 14.5 3.柔软剂SG：硬脂酸聚氧乙烯酯，HLB 10,第十一章,26,2.W/O型乳
9、化剂,（1）多价皂 二、三价碱成脂肪酸生成的多价皂 HLB值低于6，较一价皂形成的基质更稳定 处方 硬脂酸12.5g，单硬脂酸甘油酯17g，蜂蜡5g，地蜡75g，液状石蜡410g，双硬脂酸铝10g，Ca(OH)21g，白凡士林67.7g，尼泊金乙酯1g，蒸馏水加至1000g。,第十一章,27,（2）脂肪酸山梨坦类（spans),脱水山梨醇脂肪酸酯类 HLB值4.3-8.6之间 处方： 白凡士林400g，硬脂酸180g，倍半油酸山梨醇酯5g，尼泊金乙酯1g，尼泊金甲酯1g，蒸馏水加至1000g,第十一章,28,（3）蜂蜡、胆甾醇、硬脂醇等,均为弱W/O型乳化剂 处方： 蜂蜡30g，硬脂醇30g，
10、胆甾醇30g，白凡士林加至1000g（亲水凡士林）,第十一章,29,（三）水溶性基质,共同特点： 能与水性液体混合，吸收组织渗出液； 一般释放药物较快，无油腻性，易涂展和洗涤； 对皮肤和粘膜无刺激性； 润滑作用较差，易失水干涸。,第十一章,30,各类水溶性基质,1.聚乙二醇（PEG） 分子量300-6000，700为液体，2000为固体 性质稳定，吸湿性强，易溶于水 2.甘油明胶 甘油10-20%，明胶1-3%，水70-80%,第十一章,31,三软膏剂的制法,软膏剂的制法可归纳为三种： 研和法 熔合法 乳化法,第十一章,32,1.研和法,将药物细粉用等量基质研匀或用适宜液体研磨成糊状，再递加其
11、余基质研匀的方法。 适于基质较软，常温下经过研磨即能与药物均匀混合；主药不宜加热者。,第十一章,33,2.熔合法：,将基质先加热熔化，再将药物分次逐渐加入，边加边搅拌，直至冷凝的制备方法。 适于基质熔点不同，在常温下不能均匀混合者；主药可溶于基质；药材须用基质加热浸取其有效成分时。,第十一章,34,3.乳化法：,油、水混合方法： 两相同时掺合 分散相加到连续相中 连续相加到分散相中,第十一章,35,软膏中药物加入的方法,不溶性药物或药材，须粉碎成最细粉，与其他基质混匀； 可溶于基质的药物，用基质组分溶解； 中药煎剂、流浸膏等浓缩后，再与其他基质混匀； 含共熔组分应先共熔，再与基质混合； 挥发性
12、、易升发的药物等，在基质冷却至40左右，再加入。,第十一章,36,软膏剂举例,徐长聊软膏 丹皮酚1g，硬脂酸15g，三乙醇胺2g，甘油4g，羊毛脂2g，液体石蜡25ml，蒸馏水加至50ml.,第十一章,37,四外用凝胶剂,指药物与能形成凝胶的基质制成均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体剂型。 水性凝胶基质 卡波姆(carbomer)、纤维素衍生物、明胶、淀粉、西黄芪胶等。 油性凝胶基质 液体石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂制成。,丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物，又称聚丙烯酸。因粘度不同有934、940、941等多种规格。,第十一章,38,五眼膏剂,指药物与适宜基质制成供眼用的灭菌
13、软膏剂。 均匀、细腻，易涂布于眼部，对眼部无刺激性，无细菌污染，不得检出致病菌 药材直接加入要粉碎成极细粉,第十一章,39,六软膏剂的质量评价,软膏剂应色泽均匀，质地细腻，具适当粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜上而不融化，但能软化，无不良刺激，无粗糙感。 （一）药物含量测定 （二）基质质量检查 （三）酸碱度 （四）稳定性 （五）刺激性 （六）药物释放、穿透与吸收,第十一章,40,（一）药物含量测定,主药有效成分明确的软膏应建立含量测定项。 尚不明确的，应严格控制工艺过程，以专属鉴别试验控制质量。,第十一章,41,（二）基质质量检查,1.粘度与稠度 具有牛顿流体流动性质的液体可测定其粘度；非牛顿流体可
14、用插度计测定其稠度。 2.水值：指在规定温度下100g基质能容纳的最大水量（g）。,第十一章,42,（三）酸碱度,检查方法 取样品加适量溶剂振摇，所得溶液遇酚酞或甲基橙不得变色。 乳剂基质要求 WO型乳剂基质pH8.5 OW型乳剂基质pH8.3,第十一章,43,（四）稳定性,耐热耐寒试验 分别置于恒温箱（391）、室温（251）及冰箱（51） 离心试验 2500rpm，30min，不分层。,第十一章,44,（五）刺激性,皮肤测定法 家兔 贴敷试验 手臂或大腿内侧 粘膜测定法 家兔眼粘膜,第十一章,45,（六）药物释放、穿透与吸收,1体外实验法 凝胶扩散法 薄膜扩散法 垂直型扩散池模型 如Fra
15、nz扩散池 封闭型扩散池模型 如Valia-Chien扩散池,第十一章,46,（六）药物释放、穿透与吸收,2体内试验法 体液与组织器官中药物含量的分析 生理反应法 组织检查法 3放射性示踪原子法,第十一章,47,第三节 黑膏药,黑膏药系指药材、食用植物油与红丹炼制成膏料，摊涂于裱背材料上，供贴敷于皮肤的外用剂型。 红丹：又称章丹、铅丹、黄丹、东丹、陶丹，主要成分为Pb3O4，含量在95%以上。 特点 保护、封闭和治疗作用（外、内治） 膏层较厚，作用持久 使用前必须预热,第十一章,48,一.基质的原料与处理,植物油 以麻油为好 红丹 应为干燥细粉，过五号筛，防聚成颗粒 药料的处理,第十一章,49
16、,二.黑膏药的制法,1.提取药料 2.炼油（关键） 要求：炼至“滴水成珠”。 注意：防“老”、防“嫩”、防着火。 3.下丹成膏: 要求：膏不粘手，又稠度适当。 防太嫩、过老。 4.去“火毒” 5.摊涂药膏,刺激性的低分子分解产物如醛、酮、脂肪酸等,第十一章,50,三.黑膏药的质量要求,1.外观乌黑发亮，油润细腻老嫩适宜，摊涂均匀，无红斑，无飞边缺口。 2.贴于皮肤上要有适宜的粘性及不移动位置，对皮肤无刺激性。 3.同种膏药的摊涂量要一致，重量差异不超过。 4.在常温下，二年内不变质，不失去粘性。,第十一章,51,四.黑膏药举例,狗皮膏 止痛膏 生川乌150g 生草乌150g 生南星150g 洋金花150g 细 辛50g 松节油15ml 香 油250g 樟 丹120g,第十一章,52,第四节 橡胶膏剂,橡胶膏剂：指药物或药材提取物与橡胶为主的基质混合后，涂布于裱背材料上的外用剂型。 特点： （1）橡胶膏剂粘着力强，不预热可直接贴于皮肤。 （2）不污染衣物，携带使用方便。 （3）但膏层较薄，药效
