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1、*依他尼酸 Etacrynic Acid,1） S 褪色,NaOH,变色酸,结构特征：1. 不饱和双键 2. 苯氧乙酸 3. 2个氯原子 （化学名：4-（2-亚甲基-1-氧代丁基），2，3-二氯-苯氧基乙酸）,性质：1. 白色，味微苦涩，几乎不溶于水 2. 显酸性 3. 稳定性较差，含、不饱和酮结构，在碱性下易分解，另具 还原性 4. 鉴别,用途：用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿,结构特征 1. 甾体母核 2. 螺环、内酯 3. 硫酯结构,*螺内酯 Spironolactone,乙酰唑胺 Acetazolamide （化学名：N-5-（氨磺酰基）1，3，4-噻二唑-2-基乙酰胺） 结构特征
2、:含噻二唑,磺酰胺基,乙酰胺结构. 用途：碳酸酐酶抑制剂，主要用于治疗青光眼，脑水肿。,氯噻酮 Chlortalidone （化学名：5-（2,3-二氢-1-羟基-3-氧代-1H-异氮 杂茚-1-基）2-氯苯磺酰胺） 结构特征:含邻氯苯碘酰胺基,氢化苯二甲酰亚胺基. 用途：利尿降压药,*硝酸毛果芸香碱 Pilocarpine Nitrate 性质：1. 无色或白色结晶，易溶于水，具旋光性， 药用（+） 2. 稳定性较差，遇光易变质，具水解性。 用途：用于治疗原发性青光眼及缩瞳。,（二）重点药物,*溴新斯的明 Neostigmine Bromide 化学名：溴化-N,N,N-三甲基-3-（二甲氨
3、基）甲酰氧基苯胺 性质：1. 白色结晶性粉未，味苦，极易溶于水。 2. 具水解性。 用途：可逆性胆碱酯酶抑制剂，主要用于重症肌无力及腹部 手术后 腹胀气及尿潴留。（注射用其甲硫酸盐）。,*氢溴酸加兰他敏 Galanthamine Hydrobromide 结构特征： 1. 苯并氮卓环。 2. 呋喃环 用途：主要用于治疗脊髓灰质炎后遗症、肌肉萎缩及重症 肌无力等。,二、抗胆碱药 （一）类型： 莨菪生物碱类 *硫酸阿托品、*丁溴东莨 菪碱、东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱等 合成类 溴丙胺太林、盐酸苯海索,外周性肌肉松驰药 *氯化琥珀胆碱、苯磺酸、阿曲库胺、泮库溴胺、 中枢性肌肉松驰药 氯唑沙宗,1.
4、M胆碱受体阻断剂,2. N胆碱受体阻断剂,N1胆碱受体阻断剂 美卡拉明、六甲溴胺 N2胆碱受体阻断剂:,解痉药大多原于抗胆碱药，阻断M受体，使平滑肌松驰，解除痉挛。,（二）重点药物 *硫酸阿托品 Atropine Sulfate 结构特征： 1. 莨菪醇 （氢化吡咯 哌啶环） 2. 莨菪酸 （化学名:-（羟甲基）苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环3.2.1-3-辛醇酯硫酸 盐一水合物） 性质： 1. 白色，味苦，极易溶于水，含手性C，药用消旋体。 2. 稳定性较差，具水解性（最稳PH3.5-4.0）。 3. 鉴别反应 Vitali 反应,S 莨菪酸 深紫色暗红色 消失,H2O,用途： 用于胃肠道、
5、肾、胆绞痛，有机磷中毒等。,发烟HNO3 KOH.EtOH,*丁溴东莨菪碱 Scopolamine Butglbromide 化学名：1S. 3S. 5R. 6R. 7S. 8S）.6.7-环氧-8-丁基-3-（S） 环氧托烷基托哌溴化物 性质：1. 白色，易溶于水，具旋光性 （一）。 2. Vitali反应 3. Br-鉴别反应. 用途：用于各种原因引起的胃肠道痉挛，胆绞痛和肾绞痛 等。（口服不易吸收）,x-,氢溴酸东莨菪碱与氢溴酸山莨菪碱 Scopolamine Anisodamine Hydrobromide （化学名： 6-7-环氧-1H,5H,-托烷-3-醇 （一）托品酸酯氢溴酸盐三
6、水合物） 用途：临床主要用作镇静药，用于全身麻醉前给药，防 治晕动病，后者主要用于治疗胃肠道绞痛，急性微循环 障碍及中毒性休克，有机磷中毒等。,溴丙胺太林 Propantheline Bromide 结构特征：含咕吨母核（二苯并吡喃）季胺盐、酯的结构。 用途：主要用于胃与十二指肠溃疡及胃肠道痉挛，及妊娠呕吐、多汗等。,*氯琥珀胆碱 Suxamethonium Chloride 化学名：二氯化2，2-（1，4-二氧-1，4 亚丁基） 双（氧）双N.N.N-三甲基乙铵二水合物 性质： 1. 白色，味咸，极易溶于水。 2. 具水解性 3. 鉴别：,季铵盐 S 红色（复盐）,用途： 骨骼肌松驰药，麻前
7、给药，用于气管内插管术的全身麻醉。,硫氰酸铬铵,苯磺阿曲库铵与泮库溴铵 后者含有甾体母核，2个乙酰氧基，2个哌啶基 前者含有2个异喹啉环， 二丙酸戊二醇脂 用途：肌肉松驰药。,10 抗过敏药和抗溃疡药 Antiallergic and Antiulcer Drngs 本章要点： 1. H1和H2受体拮抗剂的结构类型。 2. 马来酸氯苯那敏、盐酸雷尼替丁、奥荚拉唑的化学 名、结构、理化性质及用途。 3. 盐酸苯海拉明、盐酸赛庚啶的结构、理化性质及用途。 4. 富马酸酮替芬、西味替丁、法莫替丁的结构、作用 特点及用途。,一、抗过敏药（H1受体拮抗剂） 一 结构类型 1. 乙二胺类 曲吡那敏 2.
8、氨基醚类 *盐酸苯海拉明 3. 丙胺类 *马来酸氯苯那敏 4. 哌嗪类 西替利嗪 5. 三环类 异丙嗪 *赛庚啶 酮替芬 氯雷他定 6. 哌啶类 特非那啶 阿司咪唑（息思敏）,二 重点药物 *盐酸苯海拉明 Diphenhydramine Hydrochloride （化学名:2-二苯（基）甲氧基-N.N 二甲基乙胺盐酸盐） 性质：1. 白色（游离碱为淡黄色液体），味苦，易溶于水。 2. 稳定性，在弱碱性条件下稳定，在酸性条件下易水解生成二甲氨基乙醇和二苯甲醇，（醚键及苯基）。,H2O2氧化分解为二苯甲醇进一步氧化为二苯甲酮。, S 红色油状小球 S 黄色 橙红色 白色乳状液,钒酸铵-H2SO4
9、,Mandeli（试剂）,H2SO4,H2O, S 黄色 （苦味酸盐）,苦味酸,用途： 用于过敏性疾病，也常用于乘车、船引起的噁心、 呕吐、晕车等。（常用茶苯海明，为8-氯苯碱的盐）,3. 鉴别：（叔胺结构）,*马来酸氯苯那敏 （扑尔敏） Chlorphenamine Maleate,化学名: r-4-氯苯基N.N-二甲基-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐,性质： 1. 白色，味苦，易溶于水，具升华性，具特殊晶形 具旋光性，药用消旋体 右（S）左（R） 2. 鉴别反应： 叔胺结构 S红紫色,枸椽酸，醋酐, 马来酸盐之双键,S 褪色,KMnO4,H2SO4,代谢：N-去甲基，N-去二甲基及氮氧化物等。
10、用途：主要用于治疗皮肤粘膜急性渗出病变反应性疾病，用于 多种过敏性疾病。,*盐酸赛庚啶 Cyproheptadine Hydrochloride,（化学名:4-5H-二苯并a,d环庚三烯-5-亚基-1-甲基哌啶 盐酸盐倍半水合物） 结构特征：二苯并环庚烯，甲基哌啶结构。 性质：1. 白色或微黄色，味苦，略溶于水 2. 鉴别： 生物碱试剂反应,用途： 用于荨麻疹，湿疹，过敏性和接触性皮炎，鼻炎，偏头 痛等， 并具有5-羟色胺及抗胆碱作用。,富马酸酮替芬 Ketotifen Fumarate,（ （ 化学名:4,9-二氢-4-（1-甲基-4-亚哌啶基）-10H-苯并4,5 环庚，1,2-b噻吩-1
11、0-酮反丁烯二酸） 结构特征：苯并环庚烯酮、噻吩环、甲基哌啶、反丁烯二酸 用途：抗组胺作用较强，主要用于治疗哮喘。,二、抗溃疡药, 咪唑类 西咪替丁 呋喃类 *雷尼替丁 噻唑类 法莫替丁、尼扎替丁 哌啶甲苯类 罗沙替丁,1. H2 受体拮抗剂,2. 质子泵抑制剂（H+/K+-ATP酶抑制剂）,*奥美拉唑（洛赛克）兰索拉唑、潘托拉唑 3. 胃保护剂 PG类,（二） 重点药物 *盐酸雷尼替丁 Ranitidine Hydrochloride,化学名:N-甲基-N-2-5-（二甲氨基）甲基-2-呋喃基甲基 硫代乙基-2-硝基1，1-乙烯二胺盐酸盐,结构特征： 1. 呋喃环 2. 硫醚结构，脂肪-NO
12、2 3. 叔、仲胺结构。,性质： 1. 白色或浅黄色，无臭或略带硫醇味，易溶于水，极易潮解。 药用反式异构体。 2. 鉴别：,用途： 用于胃与十二指肠溃疡、术后溃疡、逆流性食管炎等。,S H2S 黑色PbS,小火,Pb(Ac)2,*奥美拉唑 Omeprazole 化学名:5-甲氧基-24-甲氧基3.5-二甲基-2-吡啶基甲基 亚磺酰基-1H-苯并咪唑 结构特征： 1. 苯并吡唑环 2. 哌啶环 3. 亚砜基（亚磺酰基） 性质： 1 . 白色，难溶于水、药用外旋体（实际（-）（+）。 2. 酸碱两性，溶于酸、 碱（强酸下极易分解） 代谢： 本品在体外无活性（前药），在体内经质子催化重排 为活性物
13、质。 用途： 用于消化道溃疡，具有疗程短，病变愈合率高等优点。 （快速缓解疼痛。）,西咪替丁 Cimetidine (甲氰咪胍) 用途：用于消化道溃疡，反流性食管炎等。,结构特征：含咪唑环，胍基，氰基，甲硫乙基。,结构特征：含噻唑环，磺酰胺基，胍基，咪基。,法莫替丁 Famotidine,11 寄生虫病防治药 Antiparasitic Drugs 本章重点： 1驱肠虫药、抗疟疾药的结构类型 2盐酸左旋咪唑、乙胺嘧啶、甲硝唑的化学名、结构、理化性质及用途。 3吡喹酮、磷酸氯喹、青蒿素的结构、理化性质及用途。 4阿苯哒唑、枸橼酸乙胺嗪、二盐酸奎宁、磷酸伯氨喹、蒿甲醚、替硝唑的结构、作用特点和用途
14、。,一.分类 寄生虫病： 1蠕虫类：蛔虫、蛲虫、钩虫、丝虫、鞭虫等驱肠虫药 2吸虫类：血吸虫、肝吸虫、布氏姜片虫等抗（血）吸 虫药 3原虫类：疟原虫、阿米巴虫、滴虫等抗疟疾（抗滴虫等）,一、驱肠虫药 （一）类型 1哌嗪类 枸橼酸哌嗪 2咪唑类 *左旋咪唑 甲苯咪唑 阿苯达唑 氟苯达唑 3嘧啶类 噻嘧啶（双羟萘苯酸盐） 4苯咪类 阿米太尔 三苯双咪 5三萜及酚类 川楝素 鹤草酚,（二）典型药物 盐酸左旋咪唑 Levamisole Hydrochloride 化学名:S-（-）-6-苯基2，3，5，6-四氢咪唑并2，1-b噻唑盐酸盐,1白色，味苦，极易溶于水，药用S（-） 2鉴别：S SH 红色（配合物） 叔N杂环 S 显色（棕色、黄色） 药典规定检查：2-亚氨基噻唑 方法：S 白色 用途：广谱驱虫药，主用于驱蛔虫，并可使细胞免疫力较低者得到恢复（免疫调节剂）,亚硝基铁氰化钠,共沸,NaOH,生物碱TS,（碘，苦味酸）,AgNO3,NH3H2O,阿苯达唑 Alb
