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1、,药 理 学 Pharmacology,药理教研室,第三十章 组胺和抗组胺药,第三十章 组胺和抗组胺药,第一节 组胺 第二节 抗组胺药 一、H1受体阻断药 二、H2受体阻断药,第一节 组胺,组胺 (histamine) 是体内非常重要的自体活性物质。 广泛存在于生物体内,哺乳动物以心肌、肥大细胞、嗜碱性粒细胞、皮肤、胃肠道和肺脏含量为多,也存在于中枢神经系统,可能是组胺能神经元的递质。 组胺在生理功能调节、炎症和变态反应等病理过程具有重要作用。 组胺受体有H1、H2、H3三种亚型。,抗H1受体作用 完全对抗组胺引起的支气管、胃肠平滑肌的收缩作用。 在人类,过敏性休克除组胺外,还有其他介质参与。
2、 H1受体阻断药对人的过敏性休克无保护作用。 对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加(局部水肿)有很强的抑制作用 对组胺引起的血管扩张和血压下降,H1受体阻断药只有部分的对抗,需同时服用H1和H2受体阻断药对抗。,一、 H1受体阻断药,作用,第二节 抗组胺药,第二节 抗组胺药,中枢抑制作用 多数可通过血脑屏障,有不同程度的中枢抑制作用,表现为镇静、嗜睡。 苯海拉明和异丙嗪抑制作用最强; 氯苯那敏作用最弱 阿司咪唑和特非那定不易通过血脑屏障,无中枢抑制作用。 其他作用 多数有抗胆碱作用,产生较弱的阿托品样作用。 异丙嗪作用最强。,一、 H1受体阻断药,作用,第二节 抗组胺药,皮肤粘膜变态反应性疾病
3、 对荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎等疗效较好, H2受体阻断药可作为首选药物。 对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒和水肿有良效; 对血清病、药疹和接触性皮炎有一定疗效; 对变态反应性支气管哮喘效果很差; 对过敏性休克无效。,一、 H1受体阻断药,临床应用,第二节 抗组胺药,防晕止吐 用于晕动病、放射病等引起的呕吐。 常用药物是茶苯海拉明和异丙嗪。 防治晕动症常选用茶苯海明(乘晕宁),它是由氨茶碱与苯海拉明组成的复盐,在开车前1530分钟服用。 镇静催眠 某些具有明显镇静作用的H1受体阻断药短期用于治疗失眠。,一、 H1受体阻断药,临床应用,第二节 抗组胺药,中枢神经系统反应 常见镇静、嗜睡、头晕、乏力等中枢
4、抑制现象。 茶苯海明和异丙嗪最明显。 驾驶员和高空作业者工作期间不宜应用。 消化道反应 常见口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等宜餐后服用。 其他 阿司咪唑禁用于孕妇及哺乳期妇女。过量阿司咪唑可致心律失常。,一、 H1受体阻断药,不良反应及用药监护,第二节 抗组胺药,H2受体阻断药临床常用药物: 西咪替丁 (cimetidine) 雷尼替丁 (ranitidine) 法莫替丁 (famotidine) 其他等,二、H2受体阻断药,第二节 抗组胺药,作用和临床应用 明显抑制基础胃酸,夜间胃酸。夜间胃酸及各种刺激引起的胃酸分泌。 用于胃及十二指肠溃疡、胃酸分泌过多、上消化道出血。 不良反应及用药监护 常见头晕、头痛、腹泻。 西咪替丁长期应用对骨髓有抑制,可致粒细胞减少;也可致男性阳萎,乳房肿大。,二、H2受体阻断药,第三十章 组胺和抗组胺药,常用制剂和用法 盐酸苯拉明 盐酸异丙嗪 马来酸氯苯那敏 盐酸赛庚啶 阿司咪唑 特非那定 其他等,思考题,小结,第三十章 组胺和抗组胺药, THANK YOU,