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1、胆碱受体阻断药,定义： 和M受体结合，竞争性拮抗ACh或M受体激动药的作用。 对 M1、M2、M3都有阻断作用，大剂量对N1受体也有阻断作用。,一、 M-R阻断药,来源 ?,阿托品和阿托品类生物碱,1、眼 阻断虹膜括约肌和睫状肌M受体，使瞳孔括约肌和睫状肌松弛扩瞳、眼内压升高、调节麻痹。,2、平滑肌 松弛内脏平滑肌，尤其是活动过度或痉挛平滑肌,3、腺体 ： 抑制腺体分泌,4、心脏：增加心率，加快传导,5、血管与血压 ？ 6、中枢神经系统 较大剂量兴奋中枢神经系统，随剂量增加而增强。,【临床应用】 1、内脏绞痛: 抑制胃肠痉挛,缓解绞痛.对膀胱刺激引起的尿频、尿急疗效好。,4、缓慢型心律失常 用
2、于迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。,5、抗休克： 用于感染中毒性休克，如爆发型流行 性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺 炎等所致休克。 6、解救有机磷酸酯类中毒,【不良反应】,【中毒和解救】,因误食过量的、含莨菪碱的植物，如颠茄果、曼陀罗果、洋金花等，可因中毒程度依次出现上述中毒症状。 解救 ？,【阿托品中毒的解救】 消除毒物：洗胃、导泻。 对症处理： 毒扁豆碱 1-4 mg（儿童0.5 mg）缓慢注射，对抗阿托品中毒（包括 瞻忘与昏迷）因为毒扁豆碱维持作用时间短,需反复给药。 地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药物(因为阻断M受体，加重中毒)。,【禁忌症】,禁
3、用 青光眼、前列腺肥大者、感染性休克伴心率过速或高热者。 慎用 老年患者(可能诱发或加重排尿困难),山莨菪碱 anisodamine 东莨菪碱 scopolamine,用途： 1.麻醉前给药：优于阿托品（抑制腺 体分泌、镇静） 2.抗晕动病 ： 预防给药效果好，也可 和苯海拉明合用。 3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐 4.帕金森病：减少流涎、震颤、肌肉强直(与中枢抗胆碱作用有关),山莨菪碱 anisodamine 东莨菪碱 scopolamine,用途： 1.麻醉前给药：优于阿托品（抑制腺 体分泌、镇静） 2.抗晕动病 ： 预防给药效果好，也可 和苯海拉明合用。 3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐
4、4.帕金森病：减少流涎、震颤、肌肉强直(与中枢抗胆碱作用有关),第二节 阿托品的合成代用品 阿托品的药理效应选择性低，作用广泛，内科用药副作用过多、局部滴眼作用时间过长。通过改构，力求合成可用于不同目的的代用品。,合成扩瞳药 后马托品 homatropine； 托吡卡胺 tropicamide 特点：1. 扩瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短 2. 调节麻痹出现快但不如阿托品完全,合成药 （一） 季胺类解痉药 丙胺太林 (普鲁本辛) propantheline （二） 叔胺类解痉药 贝那替秦 （胃复康）benactyzine （三） 选择性M1受体阻断药 哌仑西平（pirenzepine）：用于胃、十二指肠溃疡 （四）支气管平滑肌解痉药 异丙托溴铵（ipratropium bromide）： 用于慢性阻塞性肺部疾患及支气管哮喘,小 结,1抗胆碱药的分类。 2M受体阻断药：阿托品的作用、用途、不良反应及其处理。 3山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点。 4合成扩瞳药后马托品及解痉药普鲁苯辛、胃复康的作用特点。,The end,
