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1、2003-09-12,药剂学,3,第一节 概述,定义：药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的膏状外用制剂。 分类：油脂性（按分散介质分） 水溶性 乳剂型（O/W，W/O）,2003-09-12,药剂学,4,第一节 概述,特点： 局部作用：保护创面、润滑皮肤、局部治疗； 全身作用：药物经透皮吸收 TTS (Transdermal Therapeutic System),2003-09-12,药剂学,5,第一节 概述,质量要求 均匀、细腻， 粘稠性适当，易于涂布， 性质稳定：无酸败、异臭等变质现象， 无刺激性及其他不良反应， 用于溃疡创面的应无菌，,2003-09-12,药剂学,6,第二节 软膏
2、基质,基质是 软膏的赋型剂， 药物的载体， 制备优良软膏的关键， 分类：油脂性 水溶性 乳剂型（W/O，O/W）,一、油脂性基质,特点：油腻、润滑、无刺激性，理化性质稳定，很少单独应用。 促进皮肤水合作用，可保护、软化皮肤， 释药性差， 适用于遇水不稳定药物， 不适用于有渗出液的皮损，不易洗除， 加表面活性剂以增加吸水量，制成乳剂型基质。,2003-09-12,药剂学,8,一、油脂性基质,分类 ： 烃类， 类脂类， 动、植物油脂等。,2003-09-12,药剂学,9,一、油脂性基质,1、 烃类 凡士林（vaselin） 石蜡（paraffin） 二甲硅油 （俗称硅油dimethicone）,液
3、体烃与固体烃的半固体混合物， 分为黄、白两种， 性质稳定、无刺激性， 仅能吸收本身重量5%的水分（加羊毛脂、表面活性剂提高吸水性 ）,分固体和液体石蜡两种， 主要用于调节软膏的稠度,润滑作用好， 对皮肤无刺激，对眼有刺激。,2003-09-12,药剂学,10,一、油脂性基质,2、 类脂 有乳化作用，可吸收较多量的水 羊毛脂（wool fat） 蜂蜡（beeswax） 鲸蜡（spermaceti）,淡黄色粘稠半固体， 有较强的吸水性，可吸收本身重量2倍左右的水，而形成W/O型乳剂。,2003-09-12,药剂学,11,一、油脂性基质,3 、油脂类 麻油、棉籽油、花生油等。,2003-09-12,
4、药剂学,12,2、水溶性基质特点,由天然或合成的水溶性高分子物质所组成。 常用：不同分子量聚乙二醇（PEG）， 能吸收组织渗出液，易洗除， 不适用于遇水不稳定的药物， 需加保湿剂、防腐剂， 有刺激性，对皮肤的润滑、软化作用较差。,2003-09-12,药剂学,13,2、水溶性基质,甘油明胶 （glycerogelatinum） 纤维素衍生物 MC,CMC-Na等,软膏通用处方： 明胶 30g(10%-30%), 甘油 25g (10%-30%)， 药物 10g 水 35g,高分子聚合物， 常用平均分子量300-6000， 由液体过渡到蜡状固体。常以不同分子量配合使用。 对皮肤保护、润湿作用较差
5、。,2003-09-12,药剂学,14,2、水溶性基质,聚乙二醇类 （PEG） 卡波姆（carbomer）,纤维素的合成衍生物。 水溶液浓度较高时为凝胶， 呈中性，性质稳定，不易腐败，一般不需加防腐剂。,白色疏松粉末，引湿性强， 水溶液粘度低，呈酸性，加碱中和后呈稠厚凝胶。 无毒，无刺激性。耐热，对眼粘膜有严重刺激。,2003-09-12,药剂学,15,3、乳剂型基质,含固体的油相加热液化后与水相借乳化剂的作用在一定温度下混合乳化，在室温下形成为半固体的基质。 类型 ：O/W（雪花膏），W/O（冷霜）,2003-09-12,药剂学,16,3、乳剂型基质,特点： 稠度适中，易涂布， 需加防腐剂（
6、O/W）、 保湿剂（甘油、丙二醇、）， 对油、水都有一定的亲和力，药物的释放、透皮吸收较快，不影响皮肤的正常功能。,2003-09-12,药剂学,17,3、乳剂型基质,特点 ： 适用于多数药物，不适用于遇水不稳定的药物 适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤骚痒症，不适用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱症。,2003-09-12,药剂学,18,3、乳剂型基质,组成（与乳剂相似） 水相 油相 乳化剂,2003-09-12,药剂学,19,3、乳剂型基质,组成（与乳剂相似） 水相 油相,水、可溶于水的成分， 保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇等） 防腐剂（尼泊金类、三氯叔丁醇、山梨酸）,油脂性基质、 硬脂酸、石
7、蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、液状石蜡、凡士林（调节稠度） 半固体、固体物质。,2003-09-12,药剂学,20,3、乳剂型基质,乳化剂 肥皂类 高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类 多元醇酯类 吐温与司盘类 其它,1.一价皂（O/W型） 形成的基质易被酸、碱、钙等离子或电解质破坏。 例：三乙醇胺+硬脂酸三乙醇胺皂 2.多价皂（W/O型） 脂肪酸的钙、镁等高价金属盐。,1.高级脂肪醇 十六醇、十八醇（W/O型） 2.月桂醇硫酸钠（十二烷基硫酸钠）O/W型,单与双硬脂酸甘油酯的混合物；常用单硬脂酸甘油酯，W/O型辅助乳化剂，与一价皂等主要乳化剂合用，得O/W型乳剂基质；,Tweens-20、60、80 （O/W
8、型） Spans-40、60、80（W/O型）等,平平加O、卖泽52等,2003-09-12,药剂学,21,三、软膏中药物的透皮吸收,药物透皮吸收 释放-药物从基质中释放出来 穿透-药物透过表皮进入皮肤 吸收-通过血管、淋巴管进入体循环 产生全身作用,2003-09-12,药剂学,22,三、软膏中药物的透皮吸收,1 、皮肤的构造 表皮、真皮、皮下脂肪组织,无血管，不吸收。 角质层是透皮吸收的主要屏障。,含有大量的毛细血管、淋巴管等， 是药物吸收的主要部位。,2003-09-12,药剂学,23,三、软膏中药物的透皮吸收,2、透皮吸收的主要途径 透过完整表皮 通过毛囊、皮脂腺 汗腺,是透皮吸收的主
9、要途径，面积大， 主要屏障：角质层（类脂）； 非解离型脂溶性物质易透入，水溶性物质和解离型分子不易透入，需要与细胞膜蛋白质水合。 被动扩散。,少。 重金属、磺胺类、皮质激素类、脂溶性维生素等可透过。,很少,2003-09-12,药剂学,24,三、软膏中药物的透皮吸收,3 、影响透皮吸收的因素 药物的理化性质 基质的性质,1.药物的溶解特性 （脂溶性大的药物易于透过角质层） ； 2.分子量的大小（分子量小的易于透过） ； 3.药物的浓度（浓度高易透过） ； 4.药物在基质中的分散状态 （分散度大，透过率高）；,1.对药物的亲和力（小易于药物释放） 2.pH（使药物呈分子形式易于透皮） 3.对皮肤
10、水和作用的影响 （促进水和，利于透皮）,2003-09-12,药剂学,25,三、软膏中药物的透皮吸收,3 、影响透皮吸收的因素 透皮吸收促进剂 皮肤的条件 其它,1.表面活性剂 ，吐温等（CMC）。 2.非水溶剂， 丙二醇、DMSO、DMF等。 3.AZONE(氮酮）， 4.油酸、亚油酸、挥发油等。,角质层的厚薄、 是否破损、 毛孔多少等,涂抹面积、时间、皮肤温度等,2003-09-12,药剂学,26,四、软膏剂的制备,1、 制备方法 1）研和法、 2）融和法、 3）乳化法。,2003-09-12,药剂学,27,四、软膏剂的制备,2、根据基质选择方法 油脂性基质-研和法、融和法 水溶性基质-研
11、和法、融和法 乳剂型基质-研和法、乳化法,2003-09-12,药剂学,28,四、软膏剂的制备,1）研和法 基质为半固体状态。 常温下将药物与基质等量递加研合均匀。 小量：软膏板，乳钵。 大量：电动研钵。,2003-09-12,药剂学,29,2）融和法（普遍使用） 基质加热熔化加入研细药粉 混匀 搅拌至冷凝。 适用于熔点不同的油脂性基质、 水溶性基质大量制备。,四、软膏剂的制备,2003-09-12,药剂学,30,四、软膏剂的制备,3、乳化法（乳剂型基质） 油相 水相 （加热至80） （加热至80） 混合， 搅拌至冷凝,2003-09-12,药剂学,31,四、软膏剂的制备,3、乳化法 可溶于水
12、中的药物加入水相中； 可溶于油中的药物加入油相中； 两者都不溶的，研细后加入成型基质中。,2003-09-12,药剂学,32,四、软膏剂的制备,4、药物的加入方法 可溶解于基质中的 不溶性的,直接溶入基质中； 如薄荷油直接溶入油脂性基质中。,将药物研磨成细粉，过六号筛（150m以下），眼膏过九号筛（75m以下）， 与少量基质研匀呈糊状，再与其余基质混匀。,2003-09-12,药剂学,33,四、软膏剂的制备,4、药物的加入方法 量少的 半固体、粘稠性的,先用少量溶剂溶解，再加至基质混匀。 如生物碱盐，先用少量水溶解，与羊毛脂吸收后，与其他基质混匀。,与适宜的基质或溶剂混匀成糊状， 再加入到其余
13、基质中。,2003-09-12,药剂学,34,四、软膏剂的制备,4、药物的加入方法 挥发性共熔成分共存的 易氧化、水解的 乳剂型,先研磨使共熔后，再混入基质（樟脑、薄荷脑）； 或先以少量溶剂溶解； 或加热使熔，再混入基质（40）,注意药物加入的温度 （60C）。,根据溶解性质： 溶解在水、油中，,2003-09-12,药剂学,35,四、软膏剂的制备,5、中药软膏剂 药材先行处理（流浸膏 ）， 制备方法与一般软膏剂基本相同。,2003-09-12,药剂学,36,四、软膏剂的制备,6、举例 硫软膏（课本288页） 研和法 复方苯甲酸软膏（课本288页）融和法 盐酸达克宁乳膏（课本289页）乳剂型
14、克霉唑乳膏（课本290页）乳剂型,2003-09-12,药剂学,37,四、软膏剂的制备,盐酸克林霉素凝胶（水溶性基质） 盐酸克林霉素 10g 卡波普940 10g 三乙醇胺 10g 甘油 50g 对羟基苯甲酸乙酯 0.5g 蒸馏水加至 1000g,主药 基质成分 pH调节剂 保湿剂 防腐剂,2003-09-12,药剂学,38,五、眼膏剂,药物与适宜基质均匀混合制成的供 眼用的膏状制剂。 性状、常用基质、制备方法等 基本与软膏剂一致。 但必须在净化条件下进行 。,2003-09-12,药剂学,39,五、眼膏剂,基质与药物必须 纯净，无菌，必要时可加抑菌剂。 细腻（过九号筛，180-200目）。,
15、2003-09-12,药剂学,40,六、质量评定与包装,质量评定 物理外观：熔程 稠度 ， 主药含量， 刺激性、酸碱度， 稳定性， 药物释放、穿透及吸收的测定（体外、体内）。,2003-09-12,药剂学,41,六、质量评定与包装,包装： 软膏管（锡管、铝管或塑料管） 密封性好，使用方便，不易污染,2003-09-12,药剂学,42,六、质量评定与包装,贮存： 遮光、密闭容器， 阴凉干燥处， 温度不宜过高或过低，30。,2003-09-12,药剂学,43,本 章 要 求,掌握软膏剂的处方组成及制备方法； 掌握软膏剂中药物透皮吸收的影响因素； 熟悉常用基质原料的种类及品种和用途； 了解硬膏剂、膜
16、剂的常用材料、制备方法。,2003-09-12,药剂学,44,练习题,软膏基质通常分哪几类？简述常用基质成分的性质及用途。 试述药物透皮吸收的影响因素。 设计W/O型硫酸新霉素乳膏剂的处方及制备方法。 下列物质起何种类型的乳化作用：硬脂酸铝（铝皂）；油酸与氢氧化钠；羊毛脂；阿拉伯胶；胆固醇；十二烷基硫酸钠十六醇（1：9）；吐温80司盘80（3：1）,2003-09-12,药剂学,45,练习题,有一水溶性软膏基质的处方是由400gPEG4000和600gPEG400组成，现因气温变化，需要增加稠度，可以采用下列哪一方法：A 增加PEG400的用量；B 增加PEG4000的用量；C 加入适量的凡士林；D 加入少量的硬脂醇 分析处方中各组分的作用，判别本软膏基质属何种类型，写出制备方法。,2003-09-12,药剂学,46,练习题,醋酸肤轻松 0.25
