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1、第二十一章钙拮抗药 钙拮抗药是指能选择性地阻滞钙离子经细胞膜上电压依赖性钙通道进入胞内 减少胞内钙离子浓度 从而影响细胞功能的一类药物 1 钙拮抗药的药理作用 对心肌的作用 减低心肌收缩性 减慢心率 传导速度 对缺血的心肌有保护作用 对血管的作用 舒张血管 对其他平滑肌的作用 明显舒张支气管平滑肌 较大剂量也能舒张胃肠道 子宫等平滑肌 改善血流的作用 抑制血小板聚集 增加红细胞的变形能力 其他作用 抗动脉粥样硬化 抑制垂体 胰岛 肾上腺等多种内分泌腺的功能 2 钙拮抗药的临床应用 心血管系统疾病 高血压 心绞痛 肥厚性心肌病 慢性心功能不全 脑血管疾病 短暂性脑缺血 脑栓塞 脑血管痉挛 其他
2、雷诺氏病 支气管哮喘 勃起障碍等 3 常用的钙拮抗药 硝苯地平 主要用于心肌缺血 高血压 雷诺氏病等 尼莫地平 能够迅速通过血脑屏障 舒张脑血管 主要用于脑血管疾病 维拉帕米及地尔硫卓 主要用于室上性心率失常 高血压等 桂利嗪和氟桂利嗪 主要用于脑血管功能障碍 4 钙离子拮抗药的不良反应 引起外周水肿 不同药物引起的可能性依次为硝苯地平 维拉帕米 地尔硫卓 扩血管引起的头痛 面红 心悸 眩晕等 硝苯地平可致钠潴留 5 钙离子拮抗药的禁忌症 维拉帕米 地尔硫卓禁用于 严重心衰病窦综合征窦性心动过缓 度房室传导阻滞硝苯地平禁用于 低血压患者 6 第二十二章抗心率失常药 常用的抗心率失常药分类 钠通
3、道阻滞药 如奎尼丁 普鲁卡因酰胺 利多卡因 普罗帕酮等 肾上腺素受体阻断药 普萘洛尔 美托洛尔等 选择性延长复极的药 胺碘酮 索他洛尔 钙拮抗药 维拉帕米 地尔硫卓 其他类药 腺苷 7 奎尼丁为钠通道阻滞药 其药理作用是 直接作用于心肌 适度阻滞心肌细胞膜钠通道 使动作电位0相上升速率 动作电位振幅降低 减慢传导速度 延长有效不应期 降低普肯野纤维的自律性 抗 受体的作用 抗M受体的作用 8 奎尼丁的临床应用 为广谱抗心率失常药 用于治疗各种快速型心率失常 包括心房颤动和扑动 转复和预防室上性和室性心动过速 治疗频发性室上性和室性早搏 9 奎尼丁主要不良反应 胃肠道 恶心 呕吐 腹痛 腹泻 食
4、欲不振 中枢神经系统 出现金鸡纳反应 表现为耳鸣 听力丧失 视觉障碍 晕厥 谵妄等 血管神经性水肿心血管系统 低血压 心力衰竭 室内传导阻滞 心室复极明显延迟 严重者发生奎尼丁晕厥 10 普鲁卡因酰胺是钠通道阻滞药 其药理作用与奎尼丁相似 但无抗 和M受体的作用 有神经节阻滞作用 临床上主要用于 室性心率失常 如室性早搏 室性心动过速等 主要不良反应有 长期口服可致消化道反应 窦性停搏 室内传导阻滞 心室颤动 心力衰竭等 发生红斑狼疮 11 利多卡因是一种局麻药 属轻度阻滞心肌细胞膜钠通道的药物 临床上主要用于 作为首选药转复和预防室性快速性心律失常 如急性心肌梗死患者的室性早搏 室性心动过速
5、 心室颤动 用于各种器质性心脏病引起的室性心律失常 主要不良反应 可逆而短暂 神经系统 头昏 兴奋 嗜睡 语言与吞咽障碍 心血管系统 心率减慢 窦性停搏 房室传导阻滞 血压下降 禁用于 严重室内及房室传导阻滞 12 苯妥英钠为抗癫痫药 后发现有抗心律失常作用 其作用与利多卡因相似 临床上主要用于室性心律失常以及强心甙类药物中毒引起的心律失常 对心血管系统的主要不良反应有窦性心动过缓 窦性停搏 心室颤动 低血压等 13 美西律与利多卡因相似 主要用于各种快速性心律失常 妥卡因为利多卡因的衍生物 口服有效 用于各种室性心律失常 氟卡尼可明显阻滞钠通道 对室性及室上性心律失常有效 禁用于房室传导阻滞
6、及室内传导阻滞患者 普罗帕酮能降低普肯野纤维及心室肌的自律性 明显减慢传导速度 适用于室上性及室性早搏 心动过速及预激综合征 14 肾上腺素受体阻断药 代表药物有普萘洛尔 心得安 心得安的临床应用 室上性心率失常 包括 窦性心动过速 心房纤颤 心房扑动及阵发性室上性心动过速 对由于运动 情绪激动 甲状腺功能亢进引起的室性心率失常有效 15 心得安的不良反应 导致窦性心动过缓 房室传导阻滞 低血压 心力衰竭 禁用于病窦综合征 房室传导阻滞 引起支气管平滑肌痉挛 禁用于支气管哮喘 慢性肺部疾患 对脂肪及糖代谢产生不良影响 高血脂及糖尿病患者慎用 16 选择性延长复极的药物 代表药物有胺碘酮 胺碘酮
7、的药理作用 降低窦房节和普肯野纤维的自律性 减慢房室节和普肯野纤维的传导速度 延长心房和普肯野纤维的APD 动作电位时程 和ERP 有效不应期 17 胺碘酮的临床应用 用于各种室上性和室性心率失常 能使阵发性心房扑动 心房纤颤及室上性心动过速转复为窦性心律 胺碘酮的不良反应 窦性心动过缓 房室传导阻滞 消化道反应 另有一严重而罕见的是肺间质纤维化 18 腺苷是机体代谢的中间产物 是体内重要的活性成分之一 腺苷的药理作用 激活腺苷受体 使心房 窦房节 房室节细胞的自律性降低 延长房室节的不应期 扩张血管 抑制缺血区细胞的钙离子内流 临床应用 治疗阵发性室上性心动过速 不良反应 头晕 恶心 呼吸困
8、难颜面潮红等 但可在一分钟内消失 不宜用于 支气管哮喘及阻塞性肺部疾患 病窦综合征 房室传导阻滞 19 第二十三章治疗充血性心衰的药物 充血性心衰是各种病因引起的多种心脏疾病的终末阶段 是指在适当静脉回流下 心脏排出量绝对或相对减少 不能满足机体组织所需的一种病理状态 20 治疗充血性心衰的药物分为以下几类 强心甙类 洋地黄 地高辛等 血管紧张素转化酶抑制剂 如卡托普利等 抗高血压药章详细阐述 利尿药 呋噻米等 利尿药章详细阐述 其他 如 受体阻断剂 钙拮抗药等 21 强心甙类药主要有 洋地黄毒甙 地高辛 毒毛旋花子甙K等 其中地高辛最为常用 22 地高辛的药理作用 正性肌力作用 加强心肌的收
9、缩性 使每搏输出量增加 对神经 激素的作用 改善内分泌异常的作用 抑制交感神经活性 使心率减慢对肾脏的作用 对心衰患者有明显的利尿作用 对心电图的影响 使T波压低 甚至倒置 S T段呈鱼钩状 P R间期延长 Q T间期缩短等 23 地高辛主要用于治疗 充血性心衰 房颤 房扑 地高辛的不良反应 胃肠道反应 厌食 恶心 呕吐 腹泻 腹痛 神经症状 头痛 疲乏 眩晕 噩梦 幻觉等 心脏毒性反应 室上性或室性心率失常 房室传导障碍 24 地高辛中毒的救治 本类药物的安全范围小 易发生中毒 使用时应特别注意 一旦出现中毒 立即停药 对快速性心律失常可口服或静滴钾盐 严重者可用苯妥英钠 极严重者可用地高辛
10、抗体 25 第二十四章抗心绞痛药 心绞痛是由于冠状动脉供血不足 造成心肌缺血缺氧所引起的症状 除心前区疼痛外 还包括极度的疲劳和呼吸困难等 心肌缺血缺氧是心肌供氧和需氧之间失去平衡所致 26 抗心绞痛药通过以下几个方面发挥作用 舒张冠状动脉或促进侧枝循环 增加冠状动脉供血 舒张外周静脉 减少回心血量 降低前负荷 舒张外周小动脉 降低动脉血压 减轻后负荷 抗血小板 抗血栓形成 27 常用抗心绞痛药物有 硝酸酯类 受体阻断药钙拮抗药 本章将对硝酸酯类进行阐述 28 硝酸酯类是最早用于治疗心绞痛的一类药物 是目前治疗心绞痛的一线药物 硝酸酯类常用制剂有 硝酸甘油 硝酸异山梨醇酯和硝酸戊四醇酯 29
11、舌下含服硝酸甘油 经口腔粘膜吸收快而完全 生物利用度可达80 硝酸甘油通过以下作用达到抗心绞痛作用 小剂量松弛外周静脉的平滑肌 减少回心血流量 使得心脏前负荷及心室壁张力下降 肌耗氧量明显减少 大剂量不仅扩张静脉血管也同时扩张外周小动脉 使外周阻力降低 减轻心室收缩末期压力 降低心室壁张力 减少心肌耗氧量 使心脏的前后负荷均减轻 直接扩张冠状动脉 增加心肌供血 硝酸甘油 30 常见不良反应 因扩张外周血管引起的搏动性头痛 皮肤潮红等 通常连用数日可白行消失 敏感者 小剂量即可引起体位性低血压 用药剂量过大可导致血压明显降低 反射性地兴奋交感神经而使心肌收缩力加强 心率加快 心肌耗氧量增加 因此
12、 对硝酸甘油无效者 不宜盲目增加剂量 连续用药数周后能产生耐受性 停药1 2周可恢复 青光眼 颅内压升高 低血压及休克等患者慎用 31 硝酸异山梨醇酯 消心痛 和硝酸戊四醇酯为长效的硝酸酯类 其药理作用和不良反应与硝酸甘油作用相似 舌下含服起效慢 但作用持续时间长 口服给药约20 30分钟起效 作用持续约4小时 口服吸收较硝酸甘油完全 但生物利用度个体差异较大 为1 75 通常用于预防心绞痛发作 硝酸酯类之间有交叉耐受性 32 第二十五章抗动脉粥样硬化药 包括以下几类 调血脂药抗氧化剂多烯脂肪酸类保护动脉内皮药 33 调血脂药 血脂成分 能够降低动脉粥样硬化风险的血脂成分 HDL LapoA能
13、够增加动脉粥样硬化风险的血脂成分 CM TG TC LDL VLDL IDL 34 HMG CoA还原酶抑制药 HMG CoA还原酶 3 羟基 3 甲基戊二酰辅酶A还原酶 是体内胆固醇合成的限速酶 抑制该酶的活性可以减少胆固醇的合成 从而引起肝脏LDL受体的表达增加 使血液中LDL的清除增加 达到降低血脂的目的 35 HMG CoA还原酶抑制药来源 这类药为霉菌培养液的提取物 代表药物有 洛伐他汀 美伐他汀 普伐他汀 辛伐他汀 作用 HMG CoA还原酶是胆固醇合成的限速酶 故用于各种原因引起的高胆固醇血症 临床应用 可用于原发性高胆固醇血症 杂合子高胆固醇血症 型高脂蛋白血症 糖尿病性和肾性
14、高脂蛋白血症 副作用 轻度胃肠道症状头痛 皮疹 少数可发生横纹肌溶解 36 胆酸结合树脂 药物 消胆胺 考来替泊作用 和胆汁酸结合 阻碍脂肪的吸收 临床应用 用于 a型高脂血症 对纯合子家族性高脂血症无效 副作用 胃肠道反应 恶心 腹胀 便秘 影响脂溶性维生素的吸收 37 药理作用 抑制脂肪组织中脂肪分解 抑制肝脏TG脂化 能有效降低VLDL TG 抑制血小板聚集 扩张血管 临床应用 对 高脂血症均有效 也可用于心肌梗死 副作用 皮肤潮红 瘙痒 胃肠道刺激症状 大剂量可升高血糖 增加尿酸 烟酸 38 主要药物有 安妥明 吉非贝齐 苯扎贝特 非诺贝特等 药理作用 能有效降低VLDL 轻度升高HD
15、L C 临床应用 用于 b 型高脂血症 对家族性 型高脂血症效果更好 副作用较轻 有轻度胃肠道反应 偶有皮疹 脱发 肝功能异常 苯氧酸类 39 药物有 维生素C 维生素E 普罗布考等 药理作用 能够抑制自由基的形成 抑制自由基对LDL的氧化作用 保护血管内皮细胞 防止形成动脉粥样硬化 普罗布考的不良反应 腹泻 腹胀 腹痛 恶心 偶有噬酸性粒细胞增多 感觉异常 血管神经性水肿 个别出现心电图Q T间期延长 抗氧化剂 40 主要有 亚油酸 亚麻酸 二十碳五烯酸 EPA 二十二碳六烯酸 DHA 药理作用 可使血浆中的TG VLDL 明显下降 也可使TC LDL C下降 使HDL C升高 抑制血小板聚
16、集 降低全血黏度 红细胞可变性增加 抑制移植血管壁增厚 临床应用 防治动脉粥样硬化 预防血管再造术后再梗阻 多烯脂肪酸 41 主要有 硫酸软骨素 硫酸葡聚糖 肝素等 药理作用 防止血小板 白细胞的聚集 保护血管内皮 预防粥样硬化斑的形成 抑制平滑肌增生 预防血管再造术后再狭窄 保护动脉内皮药 42 附 研究动向有研究以二酰基甘油酰转移酶 diacylglycerolacyltransferaseDGAT 为靶点 寻找这个酶的抑制剂 这个酶是催化合成甘油三脂的关键酶 其抑制剂可以有效减少甘油三脂的合成 因此可以作为降血脂药或减肥药 43 第二十六章抗高血压药 WHO建议成人收缩压高于140mmHg 或舒张压高于90mmHg者为高血压 由其他疾病引起的高血压称为继发性高血压 没有原发疾病而出现的高血压称为原发性高血压 高血压患者中原发性高血压占90 95 抗高血压药用于治疗高血压 预防其并发症的发生 44 抗高血压药可分为以下六类 利尿药 在利尿药章详细阐述 血管紧张素 转化酶抑制剂和血管紧张素 受体阻断剂 受体阻断剂钙离子拮抗剂交感神经抑制剂扩血管药 45 血管紧张素 转化酶抑制剂 AC
