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1、 第六章呼吸系统药理 袪痰药镇咳药平喘药 治则 止咳平喘 祛痰消炎 制敏纠酸 治疗原发病 呼吸系统疾病的主要症状 咳嗽气管 支气管分泌物增多呼吸困难 作用于呼吸系统的药物分类 袪痰药 镇咳药 平喘药 氨茶碱 ISO 麻黄碱 克仑特罗等 刺激性袪痰药 氯化铵 碘化钾 溶解性袪痰药 乙酰半胱氨酸 成瘾性中枢性镇咳药 可待因 非成瘾性中枢性镇咳药 喷托维林 第一节祛痰药能使痰液变稀易于排出 或加速呼吸道粘膜纤毛运动 改善粘液转运功能的药物称祛痰药 乙酰半胱氨酸 acetylcysteine 性质不稳定 含有 SH 能使痰中的粘性成分二硫键断裂 降低痰的粘滞性而易于咳出 临床应用 痰稠阻塞气管常与IS
2、O合用 氯化铵 ammoniumchoride 药理作用 1 口服对胃粘膜产生局部刺激作用 反射性地引起呼吸道腺体的分泌 使痰液变稀 易于咳出 2 利尿3 酸化尿液 第二节镇咳药镇咳药可作用于中枢 抑制延脑咳嗽中枢 也可作用于外周 抑制咳嗽反射中的感受器和传人神经纤维的末梢 可待因 codeine 为阿片生物碱之一 与吗啡相似 有镇咳 镇痛作用 对咳嗽中枢的作用为吗啡的1 4 镇痛作用为吗啡的1 7 1 10 镇咳剂量不抑制呼吸 临床主要用于剧烈的刺激性干咳 为人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药 选择性抑制咳嗽中枢 强度为可待因的1 30 并有阿托品样作用和局部麻醉作用 能松弛支气管平滑肌和抑制呼
3、吸道腺体 喷托维林 pentoxyverine 咳必清 第三节平喘药 缓解或消除呼吸系统疾患所引起的气喘症状的药物 平喘的关键 缓解支气管平滑肌痉挛 减少炎症介质的释放 肾上腺素能激动药 选择性 2受体激动药 沙丁胺醇 克仑特罗 非选择性 受体激动药 肾上腺素 异丙肾上腺素 茶碱类 氨茶碱 肾上腺素皮质激素 氢化可的松 地塞米松 强的松龙 抗胆碱药 异丙阿托品 抗过敏药 过敏介质阻断剂异丙嗪 酮替芬 平喘药 一 异丙肾上腺素 isoprenaline 选择作用于 受体 对 1和 2受体无选择性 平喘作用强大 可吸入给药 但心率增快 心悸 肌震颤等不良反应较多 对有严重缺氧或剂量太大的易致心律失
4、常 甚至心室颤动 突然死亡 二 2受体激动剂沙丁胺醇 salbutamol 舒喘灵 对 2受体作用强于 1受体 兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的1 10 适用于夜间哮喘发作 克伦特罗 clenbuterol 为强效选择性 2受体激动剂 松弛支气管平滑肌作用为沙丁胺醇的100倍 心血管系统不良反应较少 特布他林 tertaline 作用与沙丁胺醇相似 既可口服 又可注射 是选择作用于 2受体药中唯一能作皮下注射的药物 三 氨茶碱 Aminophylline 作用特点 1 内服易吸收 生物利用度高 T1 2长 2 能松弛支气管平滑肌3 兴奋呼吸中枢4 强心利尿5 口服 注射或直肠给药 均有疗效 抑制
5、磷酸二酯酶 PDE 阻断腺苷受体 增加内源性儿茶酚胺的释放 三 氨茶碱 Aminophylline 作用机制 四 M胆碱受体阻断药各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放在诱发哮喘中有重要作用 M胆碱受体阻断则能阻断乙酰胆碱作用 可用于治疗哮喘 异丙基阿托品 ipratropium 吸入给药很少吸收 有明显扩张支气管作用 主要用于喘息型慢性支气管炎 五 肾上腺皮质激素糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物 这一作用与其抗炎和抗过敏作用有关 六 肥大细胞膜稳定药色甘酸钠 sodiumcromoglicate 无松弛支气管及其他平滑肌的作用 也没有对抗组胺或白三烯等过敏介质的作用 但在接触抗原前用药 可预防I型变态反应所致的哮喘 也能预防运动或其他刺激所致的哮喘
