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1、1 2 肾上腺素受体激动药 拟肾上腺素药 拟交感胺类 AdrenoceptorAgonists adrenomimeticdrugs sypathomimeticamines 3 第二节 肾上腺素受体激动药 第四节 肾上腺素受体激动药 第一节构效关系及分类 二 分类 一 化结及构效关系 一 AD 第三节 肾上腺素受体激动 二 DA 三 麻黄碱 一 NA NE 二 新福林或间羟胺 阿拉明 一 ISO 二 2 R 药 典型试题 进展 学习重点 病例 三 R激动后的效应 三 可乐定 4 第一节化学结构及构效关系 一 基本化学结构 苯乙胺 1 儿茶酚胺类 有儿茶酚基的胺类物质 2 非儿茶酚胺类 无儿茶
2、酚基结构 5 6 二 按对受体亚型的选择性分为三类 7 三 肾上腺素受体激动后的效应 受体 突触后膜 1受体 1 皮肤粘膜血管收缩 2 瞳孔散大突触前膜 2受体 负反馈 受体 1受体 心脏兴奋突触后膜 2受体 1 支气管扩张 2 骨骼肌血管扩张 3 糖原分解突触前膜 2受体 正反馈 8 去甲肾上腺素 noradrenaline NA norepinephrineNE 第二节 受体激动药 adrenoceptoragonists 9 体内过程 给药方法 只宜静脉滴注po收缩胃肠血管极少吸收 碱性肠液易分解 ih im收缩血管 发生组织坏死 IvBp急剧升高 心律紊乱2 摄取1 神经末梢 囊泡 贮
3、存摄取2 COMT MAO 代谢在机体内迅速被摄取代谢 作用短暂 碱性溶液中不稳定 10 药理作用 激动血管 1 激动心脏 1 1 血管 收缩血管 对小动脉 小静脉收缩明显 皮肤粘膜 肾血管 脑 肝 肠系膜血管 骨骼肌血管 注 冠状血管扩张 11 心力 2 兴奋心脏 离体心脏 心率 传导 1受体 整体心脏 心率 升压反射作用 心输出量 12 3 血压小剂量大剂量4 对代谢的影响 脉压 13 小剂量 14 临床应用 1 休克 小量 短时用 兴心脏 增加心输出量 升BP 保证心脑等重要器官血供应 但大剂量时 外周血阻力增加 心肌耗氧量增加 引起心律失常 加重组织血液灌注不足和酸中毒 15 2 嗜铬
4、细胞瘤切除后或药物中毒性低血压注 受体阻断药氯丙嗪中毒应选用 去甲肾上腺素而不用肾上腺素 3 上消化道出血 1 3mg稀释后po 16 不良反应 1 局部组织缺血坏死 处理 热敷或酚妥拉明2 急性肾衰 肾血收缩 少尿 无尿 肾实质损害 故用药时保持尿量 25ml h以上3 心血管反应ivgitt过快或浓过高 BP过度 心肌耗氧 注 应逐渐减速后再停药 17 间羟胺 阿拉明 aramine 特点 不易被MAO破坏 作用弱而久 药理作用 1 直接作用 以 1为主 对 作用弱 对心率和肾血流量影响小 2 间接作用 经摄取1进入囊泡 通过置换作用促使囊泡中的NA释放 快速耐受性 因囊泡内NA减少 使效
5、应 18 临床应用 1 替代NA用于各种休克早期2 手术后麻醉后引起的神经性休克 19 1受体激动药 去氧肾上腺素 phenylephrine 苯肾上腺素 neosynephrine 新福林 neosynephrine 甲氧明 methoxamine 20 药理作用 1 激 1 R 作与NA相似而弱 故用于低BP2 升BP时 肾血流的减少比NA更为明显 故不用于抗休克 3 升BP时 反射性使心率减慢 故可室上性心动过速 4 兴瞳孔扩大肌 故眼底检查和青光眼 21 临床用途 1 抗休克 少用2 麻醉引起的低血压 3 阵发性室上性心动过速 4 眼底检查时作为快速短效的扩瞳药 用其1 2 5 溶液滴
6、眼 22 第三节 受体激动药 adrenoceptoragonists 肾上腺素 adrenaline epinephrine AD 23 体内过程 1 po后在碱性肠液和肝内破坏 不能达到有效血药浓度 2 ih因能收缩血管 故吸收缓慢 3 im的吸收远较ih为快 im作用维持约20m 而ih约1h左右 4 作用时间短的原因 其被COMT或MAO代谢 24 药理作用 激动 R 激 1 R 2 R 1 兴奋心脏激 1作用快而强 心力 心率 传导 注不利方面 心肌代谢 增加心肌耗氧量 量过大或iv过快 易致心律失常 25 2 血管 有收缩和扩张双重作用 取决于血管平滑肌细胞上 1 2 R分布密度
7、1 皮粘血管 收最明显 1占优 2 内脏血 肾 收明显 1 3 脑和肺 收缩弱 可由于BP 而舒张 4 骨骼肌血 扩张 2占优势 5 冠状血 扩张 A 2 R B 心脏兴奋 代谢产物 C 管状血管灌注压 26 R 1 R SBP DBP DBP 1 R R SBP 2 R DBP 2 R DBP 小剂量 大剂量 DBP 不变 or DBP 3 血压 27 AD作用的翻转 受体阻断药能使AD的升压作用转变为降压作用 28 大剂量 小剂量 29 4 支气管平滑肌 2 R 扩张支气管 解除呼吸困难5 代谢 和 2 R使肝糖原分解 血糖升高 1 R使脂肪分解 游离脂肪酸增加 30 临床应用 1 心跳骤
8、停 溺水 麻醉意外 药物中毒 传染病 注 电击所致者应先除颤 再用AD 新三联针心室内注射 配合人工呼吸 心脏按压 纠正酸中毒等 31 为什么首选AD im或ih 1 R 兴心脏 扩张冠脉 改善心功 1 R 收缩血管 BP上升 收缩支气管粘血 减轻粘水肿 2 R 扩张支气管 解除呼吸困难 抑制肥大C释放过敏性物质 2 过敏性抗休克 32 3 过敏性疾病 支气管哮喘 血管神性水肿 血清病等 4 与局麻药配伍及局部止血为什么局麻药 AD配伍 使周围血管收缩1 减少出血 2 延长局麻药麻醉t 3 减少局麻药中毒 5 青光眼 33 1 CNS兴奋 2 BP升高有脑溢血的危险 故高血压 脑动脉硬化禁用3
9、 心律失常 禁用量大 器质性心脏病和甲亢禁用 不良反应及禁忌症 34 麻黄素 ephedrine 从植物麻黄中提取的生物碱 故又称麻黄碱 易制毒化学品是制造 冰毒 即甲基苯丙胺的前体 有显著中枢兴奋作用 长期使用有依赖性及耐受性 被纳入二类精神药品进行管制 35 作用机制1 直接激动 受体2 促进NA释放发挥间接作用 麻黄素 ephedrine 36 与Ad相似 其特点 1 性质稳定 可po2 拟AD作用温和而持久 4 5h 3 中枢兴奋作用强4 易产生快速耐受性机理 受体饱和 递质耗竭 亲和力下降 药理作用 37 临床应用1 支气管哮喘 预防或轻症治疗2 鼻粘膜充血引起的鼻塞3 防治硬膜外麻
10、醉时低血压4 缓解荨麻疹等皮肤粘膜症状 不良反应 中枢兴奋 快速耐受性 38 多巴胺 dopamine 作用特点 po在肝和肠被破坏失效 静滴给药 作用t短暂 迅速被COMT代谢 无中枢作用 对 2 R作用极弱 39 1 1 2 D1 1 对心血管作用 量效关系 小剂量 D1 R 肾 肠系膜血管扩张 中剂量 1 R 兴奋心脏 收缩压 大剂量 1 R 血管收缩 外周阻力 肾 肠血流量 可诱发心律失常 药理作用 40 2 对肾脏的作用小剂量 肾血流量增加和肾小球滤过率增加 因其抑制肾小管对Na 的重吸收 故有排钠利尿作用 大剂量 使肾血流量减少 41 中剂量 小剂量 42 临床应用 1 各种休克
11、感染中毒 心源性 出血性休克 尤其对伴有肾衰 心功降低 外周阻力高者 用药前必须补足血容量 纠正酸中毒 2 急性肾衰 与利尿剂合用疗效较好 43 不良反应 1 治疗量较轻 恶心 呕吐 2 量大或静滴过快 心律失常 肾血流减少 肾衰一旦发生 1 及时减量或停药 2 必要时可用酚妥拉明 44 异丙肾上腺素 isoprenaline ISO 第四节 受体激动药 adrenoceptoragonists 45 药理作用 1 2 1 兴奋心脏心率加快 传导加速作用较强 但耗氧量明显增加 易致心律失常 46 小剂量 3 松弛支气管平滑肌4 促进代谢促进糖原和脂肪分解 增加组织耗氧量 2 舒张血管和降低舒张
12、压 47 48 临床应用 1 心跳骤停 与NA合用心室内注射 提高降低的冠脉灌注压 2 房室传导阻滞 度 舌下或静滴 3 支气管哮喘 急性发作 舌下或 4 感染性休克 外周阻力高 心输出量低者 应先补充血容量 纠正酸中毒 49 不良反应 1 心悸 头晕 2 因心肌耗氧增加 易致心绞痛和心律失常 故冠心病和甲亢者禁用 3 哮喘者 不宜滥用此药注 解决 选择性 2受体阻断药物 50 多巴酚丁胺 dobutamine 主要激动 1受体 本药正性肌力作用比正性频率作用显著 但是很少增加心肌耗氧量 较少引起心动过速 用于心肌梗塞后由于心输出量降低而引起的心源性休克和心力衰竭 51 选择性激动 2受体激动
13、药 哮喘沙丁胺醇 salbutamol 特布他林 terbutaline 克伦特罗 clenbuterol 等 选择性激动 1受体激动药 充血性心衰普瑞特罗 prenalterol 扎莫特罗 xamoterol 52 学习重点环节 AD NA ISO的药理作用 临床应用及主要不良反应 53 病例分析 患者 女性 14岁 因畏寒 发热 咽痛两天由母陪同就医 诊断扁桃体炎 给青霉素等治疗 皮试 注射青霉素后 患儿刚走出医院约10m 顿觉心里不适 面色苍白 冷汗如注 母亲立即抱女儿返回医院 测血压6 67 4kPa 50 30mmHg 诊断 治疗 54 典型试题 AD治疗过敏性休克的机理 后面内容直接删除就行资料可以编辑修改使用资料可以编辑修改使用资料仅供参考 实际情况实际分析 55 主要经营 课件设计 文档制作 网络软件设计 图文设计制作 发布广告等秉着以优质的服务对待每一位客户 做到让客户满意 致力于数据挖掘 合同简历 论文写作 PPT设计 计划书 策划案 学习课件 各类模板等方方面面 打造全网一站式需求 56 感谢您的观看和下载 Theusercandemonstrateonaprojectororcomputer orprintthepresentationandmakeitintoafilmtobeusedinawiderfield 57
