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1、H2受体拮抗剂主要品种已知壁细胞表面有三种组胺受体:即乙酰胆碱受体,胃泌素受体和H2受体.用于阻断H2受体,抑制胃酸分泌的药物就称为组胺H2受体阻滞剂,也称为H2阻断剂或H2拮抗剂咪唑类：西咪替丁、奥美替丁呋喃类：雷尼替丁噻唑类：法莫替丁、尼扎替丁（和雷尼替丁相似）哌啶甲苯醚类：罗沙替丁、兰替丁1976年英国西咪替丁、1983年雷尼替丁、1986法莫替丁、1988年尼扎替丁、乙溴替丁具有抗HP胃粘膜保护H2拮抗的功能对嗜酒抽烟患者、拉夫替坦临床实验促进细胞再生。适应症适用于治疗胃酸分泌增加的疾病，如胃、十二指肠手术溃疡，糜烂性胃炎，部分反流性食管炎，胃酸过多所致的胃痛、烧心、反酸。对那些与胃酸
2、分泌增加无关的疾病如部分功能性消化不良、胆汁反流性胃炎、萎缩性胃炎、胃癌、胃肠痉挛、胃肠道寄生虫病没有十分显著的疗效。适用于症状轻、非急性期的疾病。药理特点雷尼替丁抑酸作用为西咪替丁的5-8倍，法莫替丁为西咪替丁的20-50倍。西咪替丁溃疡停药后半年复发率为24%，一年复发率85%。雷尼替丁治疗十二指肠溃疡需4-8周，胃溃疡需8-12周，突然停药后胃酸分泌会很快恢复原来水平，推荐递减法：由每天2次，减为每天1次，一周后改为隔日1次，逐渐停药。法莫替丁可以治疗溃疡伴出血。不良反应H2受体拮抗剂常见腹泻、头痛、嗜睡、疲劳、肌痛、便秘、一过性转氨酶升高、间质性肾炎大多可逆等，西咪替丁还具有抗雄激素作
3、用会出现男性乳房发育、男性性功能障碍、精子计数减少、溢乳，多出现在用药1个月后。中毒反应主要表现在中枢神经系统如头昏、疲乏、口干、心动过缓、腹泻、肌痛，西咪替丁为著。H2受体拮抗剂用法传统的给药方法是一日剂量分次给药，如西咪替丁200毫克，每天四次或400毫克，每天二次；雷尼替丁150毫克，每天二次；法莫替丁20毫克，每天二次。近年来的研究结果表明，组胺的基础分泌以夜间为主，并且夜间胃液酸度在消化性溃疡，特别是十二指肠溃疡发病机制中起重要作用。白天的胃酸分泌与乙酰胆碱、胃泌素相关，且排出量不但与溃疡的形成无关，而且还具有以下显著的生理性作用：维持正常的消化过程，特别是蛋白质的消化，因为胃蛋白酶
4、原转变为胃蛋白酶只有在足够酸的环境中才能实现；一定的胃酸酸度与钙和铁的吸收有重要关系；白天正常的胃酸分泌可保持胃内无菌环境，避免念珠菌使溃疡愈合延缓、幽门螺杆菌感染引起部分患者溃疡病的过早复发、胃酸持久抑制引起一些患者腹泻。因此，有学者推荐，H2受体拮抗剂睡前一日剂量一次给药，即西咪替丁800毫克，雷尼替丁300毫克，法莫替丁40毫克。还有的用法为西咪替丁口服0.2g，每日3次，睡前0.4g口服。说明书中雷尼替丁和法莫替丁一日2次，睡前晨起用（餐后）。西咪替丁有效血药浓度4h，口服后15-60分起效，静脉30分起效，静滴0.2-0.6g稀释于250-500的液体中，滴速1-4mg/kg/h。静
5、脉注射稀释至20ml，每6h一次，每次0.2g，每次静脉注射2-3分，静注时观测血压及心跳，西咪替丁全天用量不超过2g。特殊人群本类药通过肝肾代谢，肝肾功能不全者慎用，严重肾功能不全者禁用。西咪替丁（法莫替丁）可透过血脑屏障和胎盘屏障，在乳汁中的浓度大于血药浓度，可引起胎儿和婴儿肝功能障碍，孕妇及哺乳期妇女禁用，儿童慎用，西咪替丁急性胰腺炎不宜用，用药期间禁止用含咖啡因的制剂。雷尼替丁8岁以下儿童禁用，孕妇及哺乳期妇女禁用。不恰当联用1.与乳酶生联用：H2受体拮抗剂抑制胃酸分泌，使胃肠道酸度降低，而乳酶生可使肠道产生大量乳酸提高酸度，两药合用具有相互拮抗作用，并使两药疗效均降低，故不宜同时服用
6、。2.与碱性药物联用：铝碳酸镁片、氢氢化铝或含氢氧化铝的胃乐、胃舒平等均为碱性药，具中和胃酸作用，使胃酸浓度下降，并在溃疡表面形成保护膜，阻碍H2受体拮抗剂的吸收和作用发挥，使其疗效下降，故3.H2受体拮抗剂不宜与镇静药联合使用，尤其西咪替丁会加重苯妥因那、法华林、地高辛、普萘洛尔等血药浓度。4.与硫糖铝联用：硫糖铝为一种黏膜保护剂，可在溃疡面形成一层保护膜，隔绝胃酸、胃蛋白酶及食物对溃疡黏膜的侵蚀，使溃疡组织修复，再生愈合。如果H2受体拮抗剂与硫糖铝同时服用，可由于H2受体拮抗剂改变胃酸pH值而降低硫酸铝的疗效。故二者一般不应联用，必须联用时应分开来服，先服硫糖铝，隔至少半小时再服H2受体拮
7、抗剂。5. 与胃复安、吗丁啉联用：此两种药物为多巴胺受体拮抗剂，能促进胃肠蠕动，改变胃排空速度，使药物在胃肠内通过较快，吸收时间减少，特别是使H2受体拮抗剂吸收减少，并减慢血药峰值的到达时间，降低药物疗效。因此上H2受体拮抗剂不宜与胃复安、吗丁啉等同时服用，如必须合用则应适当增加H2受体拮抗剂剂量。6.与氨基糖甙类抗生素联用：H2受体拮抗剂可使氨基糖甙类的神经-肌肉阻滞作用增强，剂量过大时可导致呼吸抑制或呼吸停止，故原则上这两类药物不宜联用。7.与降糖药格列吡嗪并用时，要警惕可能发生的低血糖。 总体西咪替丁价格便宜，但抑酸效果弱，不良反应多；法莫替丁抑酸效果强，副作用小，但价格贵；雷尼替丁居中。
