《理解巴比妥类的作用特点、用途及急性中毒的解救原则》由会员分享，可在线阅读，更多相关《理解巴比妥类的作用特点、用途及急性中毒的解救原则（29页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、镇静催眠药 教学目的要求 镇静催眠药 镇静药 使烦躁不安 兴奋激动的病人恢复安静的药物 小剂量 催眠药 引起近似生理性睡眠的药物 大剂量 睡眠时相 1 慢波睡眠时相呼吸和循环功能稳定没有眼球快速运动 促进生长和体力恢复5 HT可调节慢波睡眠 2 快波睡眠时相肌肉充分松弛 血压升高 心率和呼吸加快 并伴有眼球快速运动 做梦 促进精力恢复NA可调节快波睡眠 觉醒状态 快波睡眠 慢波睡眠 一 苯二氮卓类 地西泮 安定 1 体内过程口服吸收迅速而完全 肌注吸收慢而不规则 蛋白结合率较高 99 分布容积大 老年患者更为明显 主要经肾排泄 亦可经胆汁排泄形成肝肠循环 连续用药易引起蓄积 可经胎盘屏障和乳汁
2、排泄 2 作用与用途 抗焦虑镇静催眠抗惊厥抗癫痫中枢性肌松作用 小于镇静量即有良好的抗焦虑作用 主要用于治疗焦虑症 机理 主要是抑制调节情绪反应的边缘系统的BDZ受体 特点镇静作用发生快而确实 对快动眼睡眠时相影响小 加大剂量也不引起麻醉 治疗指数高 安全范围大 中枢性肌松作用也有利于镇静催眠 无诱导肝药酶作用 较少产生耐受性和依赖性 可用于各种失眠 首选药 和麻醉前给药和心脏电击复律或内镜检查前给药 临床上用于治疗破伤风 子痫 药物中毒和小儿高热惊厥 控制癫痫持续状态疗效好 显效快 是首选药 脑血管意外或脊髓损伤肌张力引起的中枢性肌强直 缓解关节病变 腰肌劳损等局部病变所致的肌肉痉挛 2 5
3、mg 5 0mg 7 5mg 10 0mg 抗焦虑 镇静催眠 抗惊厥抗癫痫 中枢性肌肉松弛作用 3 作用机制 苯二氮卓类药物与BDZ受体结合后 促进GABA r 氨基丁酸 与GABA受体结合 使CI 通道开放频率增加 CI 内流增多 导致突触后膜超极化 从而增强GABA的中枢抑制效应 苯二氮卓类药物作用机制示意图 BDZ与受体结合后可以增强与促进脑内A型 氨基丁酸 GABA 神经的功能 GABAA受体与离子通道偶联 激活受体后 增进Cl 通道的开放频率 使Cl 跨膜流动增加 使膜超极化 降低神经元的兴奋性 4 不良反应 1 中枢抑制症状 后遗效应 2 药物依赖性 3 急性中毒 4 禁忌症 5
4、药物相互作用 嗜睡 乏力 头昏 过量可引起共济失调 昏迷 呼吸抑制 高速 高空和技巧性操作者慎用 久服可产生依赖性 停药时出现反跳和戒断症状 应小剂量短期使用和间断用药 停药时应逐渐减量 静注过快可致呼吸和循环功能抑制 应缓慢注射 用特异性解毒药氟马西尼解救 中枢性苯二氮卓受体拮抗药 急性青光眼 重症肌无力 孕妇 哺乳妇及6个月以下婴儿禁用 心肺功能减退者慎用 加重中枢抑制药作用合用时应降低剂量 受药酶诱导剂和药酶抑制剂的影响 用药指导 1 明确用药指征 分析失眠原因 针对病因治疗 药物治疗仅作为辅助手段 同时采取心理疗法 运动疗法 建议病人改变不利于睡眠的生活方式 增加体力活动 调整心理状态
5、 有规律的作息 尽量用非药物方法缓解焦虑和失眠问题 用药指导 2 交替使用各种药物 防止滥用和长期用药 长期用药避免突然停药 告诉病人长期应用本类药物易产生依赖性 饮酒会增强药物毒性 烟 酒 茶 咖啡等饮品能影响睡眠 提醒病人用药后不要从事架车 操作机器或登高作业 用药指导 3 静脉注射地西泮应缓慢 以免引起血压过低 呼吸抑制等不良反应 肌内注射宜深部肌内注射 注意勿误入血管 其它镇静催眠的作用特点及用途 二 巴比妥类 1 分子结构巴比妥类为巴比妥酸的衍生物 呈弱酸性 母核巴比妥酸需被不同基团取代后才有中枢抑制作用 巴比妥类分类 作用及用途 药理作用 剂量 小 大 镇静 临床上主要用于抗惊厥
6、抗癫痫和麻醉前给药 现已不用作催眠药使用 易产生依赖性 成瘾性 催眠 抗癫痫 抗惊厥 麻醉 致死 10倍催眠量可引起呼吸中枢麻痹而致死 镇静 催眠 抗惊厥 抗癫痫 苯巴比妥 麻醉 麻痹 剂量 3 与苯二氮卓类区别 1 作用与用途可用于麻醉 如硫喷妥钠用于静脉麻醉可用于治疗新生儿脑核性黄疸 典型的肝药酶诱导剂 无中枢性肌松作用 2 不良反应后遗反应较重 缩短快动眼睡眠时相 REMS 易引起反跳现象 过量可抑制呼吸 甚至导致死亡 过敏反应 4 急性中毒的解救 1 排除毒物洗胃 0 9 氯化钠1 2000高锰酸钾导泻 硫酸钠 禁用硫酸镁 促进排泄 静滴碳酸氢钠或利尿药 或甘露醇2 支持和对症治疗 维
7、持呼吸功能 吸氧 必要时进行人工呼吸维持循环功能 输液或用升压药维持血压注意给患者保温并加强护理 用药指导 1 本类药物目前不再用于催眠 主要用于抗癫痫 抗惊厥和复方制剂中 2 使用时严格按精神药品进行管理 严格控制 避免长期使用 严格控制剂量和静脉注射速度 10倍催眠剂量即可抑制呼吸 甚至致死 3 苯巴比妥是肝药酶诱导剂 配伍用药时能加速许多药物的代谢 三 其他类 水合氯醛 1 具有镇静催眠 抗惊厥作用 用于顽固性失眠患者 破伤风 子痫所致的惊厥 2 优点 不缩短快动眼睡眠时相 一般不会出现反跳多梦 3 不良反应对胃肠刺激大须稀释后口服 胃肠溃疡者可采用直肠给药久服可产生耐受性和依赖性严重心 肝 肾疾病患者禁用 思考题 1 地西泮的作用 用途 不良反应及用药注意事项 2 苯巴比妥具有哪些用途 3 巴比妥类急性中毒如何解救
