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1、 盐酸普鲁卡因的稳定性 第二章麻醉药 任课教师 杨芸芸 药物化学 课程 第二章麻醉药 麻醉学的历史 1 古代古时麻醉虽然主要依靠巫神的活动 但也出现了鸦片 大麻 曼佗罗等药物镇痛 我国古代比较有名的是华佗发明的麻沸散 华佗 麻沸散 2 近现代从 世纪 乙醚等全身麻醉成功地应用于外科手术 是为近代麻醉学地开端 3 当代进入 世纪 年代 出现了专职从事麻醉专业的人员 麻醉学又分支出亚学科 促进了麻醉学的发展 麻醉 麻醉药根据麻醉效果可分为 全身麻醉药和局部麻醉药 第二节 局部麻醉药 意识完全清醒而局部无痛觉 在用药局部阻断感觉神经 局部麻醉药的分类 根据结构分 1 对氨基苯甲酸酯类盐酸普鲁卡因 丁
2、卡因2 酰胺类利多卡因 布比卡因3 氨基醚及氨基酮类达克罗宁 普莫卡因 一 对氨基苯甲酸酯类 代表药 盐酸普鲁卡因 化学结构式 物理性质 本品为白色结晶或结晶性粉末 无臭 味微苦 易溶于水 化学性质 结构一 芳伯氨基 Ar NH2 1 还原性 易氧化变色 芳伯氨基 2 分子中含有芳伯氨基 Ar NH2 可发生重氮化 偶合反应 一般用于药物的鉴别 重氮盐 红色偶氮化合物 稀HCI NaNO2 NaoH 萘酚 结构二 酯键 3 本品干燥时性质稳定 在水溶液中酯键发生水解 对氨基苯甲酸 二乙氨基乙醇 对氨基苯甲酸可脱羧为苯胺 苯胺易氧化成有色物质 使注射液变黄 此外 对氨基苯甲酸对人体有刺激性 结构
3、三 叔氨基 4 与生物碱沉淀试剂反应 分子中含有叔胺结构 其水溶液加苦味酸等生物碱沉淀试剂 即产生复盐沉淀 苦味酸 三硝基苯酚 总结与措施 综合评价 盐酸普鲁卡因容易被氧化和易被水解是导致药物易变质的主要原因 在药物制备和储存时我们可以采取以下措施 1 在药物中加抗氧剂 填充惰性气体2 加金属离子螯合剂消除金属杂质对水解和氧化的催化作用3 在阴凉干燥处储存 避免阳光直射4 可制成盐酸普鲁卡因粉针剂 临床用途 至今仍为广泛使用的局部麻醉药毒性低 无成瘾性 复习题 1 盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂 A 水B 乙醇C 氯仿D 乙醚答案 A2 盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠试液发生氯化反应后与碱性
4、 萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料 是因为结构中的 A 苯环B 伯胺基C 酯基D 芳香第一胺基答案 D 3 盐酸普鲁卡作为局麻药属于 A 对氨基苯甲酸酯类B 酰胺类C 氨基醚类D 氨基酮类4 盐酸普鲁卡因注射液加热变黄的主要原因是 A 盐水解B 形成了聚合物C 芳伯胺基被氧化D 酯基水解答案 C 答案 A 5 下列结构式是哪种药物 A 盐酸普鲁卡因B 盐酸利多卡因C 盐酸氯丙嗪D 阿司匹林答案 A 6 盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因遇苦味酸均生成沉淀 是因为分子中均具有 A 芳伯胺基B 叔胺基C 酯基D 酰胺基 答案 B X型题 多项选择题 1 局麻药的结构类型有 A 苯甲酸酯类B 酰胺类C 氨基醚类D 氨基酮类 答案 ABCD X型题 多项选择题 2 下列盐酸普鲁卡因的性质中 和芳伯胺基有关的是 A 水解失效B 易发生自动氧化反应变色C 可发生重氮化偶合反应D 可以生物碱沉淀试剂生成沉淀E 易溶于水 答案 BC Theend
