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1、第九章N胆碱受体阻断药N Cholinoceptorblockingdrugs 目的要求 了解N胆碱受体阻断药的作用原理及特点 掌握琥珀胆碱和筒箭毒碱的作用特点与应用 一 N1胆碱受体阻断药N1胆碱受体阻断药 神经节阻断药选择性与神经节细胞的N1胆碱受体结合 竞争性地阻断ACh对N1受体的激动作用 从而阻断了神经冲动在神经节的传递 故又称神经节阻断药 N受体 N 受体兴奋 神经节兴奋 肾上腺髓质分泌肾上腺素 特点 交感和副交感均阻滞 2 降压作用强大 迅速而可靠 3 作用持续时间短 4 反复用药 易产生耐受性 5 不良反应大 临床应用 1 重度高血压和高血压危象的紧急降压 2 高血压伴心功不全
2、者 3 外周血管痉挛性疾病 4 主动脉瘤手术 降压 反射 常用药物有 美卡拉明 美加明 樟磺咪吩 六甲双铵 潘必定 咪噻吩 二 N2胆碱受体阻断药 N2胆碱受体阻滞药 骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药 skeletalmuscularrelaxants 是一类作用于神经肌肉接头后膜的N胆碱受体 而产生神经肌肉阻滞的药物 故亦称为神经肌肉阻断药 骨骼肌松弛药 N 受体兴奋 骨骼肌收缩 一 除极化型肌松药 作用机制 琥珀胆碱相当超量Ach 进入机体 与运动终板上N2受体结合 产生持久的去极化 使运动终板对Ach不产生反应 骨骼肌因而松弛 作用特点 1 骨骼肌松弛前常出现短暂的肌肉颤动 2 抗胆碱酯酶药不仅
3、不能拮抗其肌松作用 反能加强之 3 治疗量无N节阻断作用 4 连续用药可产生快速耐受性 琥珀胆碱 succinylcholine 司可林 1 产生短时的肌肉颤动 2 松弛顺序 颈部 肩胛 腹部肌肉 四肢 喉 3 中毒时不能用新斯的明解救 用人工呼吸机 4 用于气管内插管 气管镜 食道镜等短时操作和全麻时辅助用药 5 损伤肌梭 血钾上升 不良反应 1 窒息2 肌束颤动3 血钾升高4 心血管反应5 其他腺体分泌增加和组胺释放 药物相互作用 胆碱酯酶抑制药 环磷酰胺 普鲁卡因等降低血浆假性胆碱酯酶活性而增强琥珀胆碱的作用 卡那霉素 多粘菌素B等氨基糖苷类和多肽类抗生素 琥珀胆碱在碱性溶液中易分解 不
4、宜与硫喷妥纳混合注射 二 非除极化型肌松药又称竞争型肌松药 competitivemuscularrelaxants 能与ACh竞争神经肌肉接头的N2胆碱受体结合 能竞争性阻断ACh的除极化作用 使骨骼肌松弛 特点 1 无肌肉兴奋现象2 同类阻断药之间有相加作用 3 乙醚和链霉素类能加强并延长此类药物的肌松作用 4 过量中毒可用新斯的明解救 5 有不同程度的N节阻断作用和组胺释放 Bp 筒箭毒碱 d tubocurarone 1 肌松顺序 颜面 颈部 四肢 躯干 膈肌 2 N节阻断 促进组织胺释放 Bp 心率 支气管痉挛 3 中毒时可用新斯的明解救 4 全身麻醉药的辅助用药 用于胸腹部手术和气管插管等 5 不良反应常用量可出现血压下降 心率加快和支气管痉挛等 呼吸肌麻痹 苄基异喹啉类和类固醇铵阿曲库胺 多库胺 米库胺 泮库胺 哌库胺 罗库胺 维库胺 加拉碘铵 ganaminetriethiodide 三碘季铵酚 其肌松作用和筒箭毒碱相似 特点 作用较快且短暂 30分钟后可再次给药 无神经节阻断和释放组胺的作用 有较强的阿托品样作用 能明显解除迷走神经的张力 使心率加快 血压轻度升高 心排血量增加 心动过速 高血压及甲亢患者不宜使用 前一章 下一章
