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1、表面活性剂 概述表面活性剂的分类表面活性剂的基本特性 一 临界胶束浓度 CMC 二 亲水亲油平衡值 HLB 三 Krafft点和昙点 概述 表面张力 使液体表面分子向内收缩至最小面积的这种力 表面活性剂 surfactant 具有很强表面活性 能使液体的表面张力显著下降的物质 结构特征 双亲 结构 见上图 正吸附 表面活性剂在溶液表面层聚集的现象 表面活性剂的分类 一 离子表面活性剂 一 阴离子表面活性剂 二 阳离子表面活性剂 三 两性离子表面活性剂二 非离子表面活性剂 一 阴离子表面活性剂 1 高级脂肪酸盐 系肥皂类 通式 RCOO nMn 如硬脂酸钠 镁等 分类 一价金属皂 钾 钠皂 二价
2、或多价皂 铅 钙 铝皂 有机胺皂 三乙醇胺皂 性质 具有良好的乳化能力 易被酸及多价盐破坏 电解质使之盐析 应用 具有一定的刺激性 只供外用 这类表面活性剂起表面活性作用的部分是阴离子 2 硫酸化物 通式 R O SO3 M 硫酸化油 高级脂肪醇硫酸酯类 分类 硫酸化油 如硫酸化蓖麻油 俗称土耳其红油 高级脂肪醇硫酸酯 如十二烷基硫酸钠 SDS 又称月桂醇硫酸钠 SLS 性质 可与水混溶 为无刺激的去污剂和润湿剂 乳化性很强 稳定 耐酸 钙 易与一些高分子阳离子药物发生作用产生沉淀 应用 代替肥皂洗涤皮肤 有一定刺激性 用于外用软膏的乳化剂 3 磺酸化物 通式 脂肪族磺酸化物R SO3 M 和
3、烷基芳基磺酸化物RC6H5SO3 M 分类 脂肪族磺酸化物 如二辛基琥珀酸磺酸钠 阿洛索 OT 二己基琥珀酸磺酸钠 烷基芳基磺酸化物 如十二烷基苯磺酸钠 常用洗涤剂 胆酸盐 如牛磺胆酸钠 甘胆酸钠 性质 水溶性及耐酸 耐钙 镁盐性比硫酸化物差 但不易水解 应用 用作胃肠脂肪的乳化剂和单脂肪酸甘油酸的增溶剂 较好的洗涤剂 二 阳离子型表面活性剂 这类表面活性剂起作用的部分是阳离子 亦称阳性皂 1 结构 含有一个五价氮原子 胺盐型 通式 RNH3 X R2NH2 X 如氯苄甲乙胺 季铵盐型 通式 R1R2N R3R4 X 如新洁尔灭 2 特点 良好的表面活性作用 具有很强的杀菌作用 3 应用 杀菌
4、 防腐 皮肤 粘膜手术器械的消毒 4 常用品种 苯扎氯铵 洁尔灭 苯扎溴铵 新洁尔灭 常用浓度0 01 0 02 杀菌力强 稳定 三 两性离子型表面活性剂 这类表面活性剂的分子结构中同时具有正 负电荷基团 在不同pH值介质中可表现出阳离子或阴离子表面活性剂的性质 分类及常用品种 卵磷脂 豆磷脂 蛋磷脂 是一类天然表面活性剂 组成复杂 可用于静注用乳剂与脂质体的制备 阴离子部分 磷酸型 阳离子部分 季胺盐类合成活性剂 阴离子部分主要是羧酸盐 其阳离子部分分为 氨基酸型 胺盐 RN H2CH2CH2COO 甜菜碱型 季胺盐 RN CH3 2CH2COO 性质 碱性水溶液中呈阴离子性质 起泡性良好
5、去污力亦强 酸性水溶液中呈阳离子性质 杀菌力很强 毒性小 表面活性剂的分类 一 离子表面活性剂二 非离子表面活性剂脂肪酸甘油酯多元醇型聚氧乙烯型聚氧乙烯 聚氧丙烯共聚物 二 非离子表面活性剂 在水溶液中不是解离状态故称之为非离子表面活性剂 1 结构组成 亲水基团 甘油 聚乙二醇 山梨醇 亲油基团 长链脂肪酸 长链脂肪醇 烷基或芳基 酯键 醚健 2 性质 毒性小 溶血作用较小 化学上不解离 不易受电解质 pH值的影响 能与大多数药物配伍 广泛应用于外用 口服制剂和注射剂 3 常用品种 脂肪酸甘油酯类别 脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油酯 如单硬脂酸甘油酯 性质 不溶于水 在水 热 酸 碱及酶等下易水
6、解 应用 HLB3 4 表面活性弱 用作W O型辅助乳化剂 多元醇型 蔗糖脂肪酸酯 sucroseesters SE 简称蔗糖酯 是蔗糖和脂肪酸反应生成的一大类化合物 分为单酯 二酯 三酯及多酯 性质 溶于丙二醇 乙醇 但不溶于水和油 在酸 碱及酶等作用下易水解成蔗糖和脂肪酸 应用 HLB5 13 表面活性弱 用作O W型乳化剂 脂肪酸山梨坦 山梨糖醇及其单酐和二酐 各种脂肪酸 脱水山梨醇脂肪酸酯的混合物 司盘 span 品种 span20 脱水山梨醇单月桂酸酯 span40 脱水山梨醇单棕榈酸酯 span60 脱水山梨醇单硬脂酸酯 span65 脱水山梨醇三硬脂酸酯 span80 脱水山梨醇
7、单油酸酯 span85 脱水山梨醇三油酸酯 应用 粘稠白色至黄色的油状液体或蜡状固体 亲油性较强 HLB1 8 3 8 一般用作W O型乳剂的乳化剂或混合乳化剂 用于搽剂 软膏 亦作为乳剂的辅助乳化剂 聚山梨酯 polysorbate 脱水山梨醇脂肪酸酯 环氧乙烷 聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯 吐温 Tween 品种 Tween20 聚氧乙烯脱水山梨醇单月桂酸酯 Tween40 聚氧乙烯脱水山梨醇单棕榈酸酯 Tween60 聚氧乙烯脱水山梨醇单硬脂酸酯 Tween80 聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯 Tween85 聚氧乙烯脱水山梨醇三油酸酯 应用 粘稠性黄色液体 亲水性化合物 为水溶性表面活性剂
8、用作增溶剂 乳化剂 分散剂和润湿剂 聚氧乙烯型 1 聚氧乙烯脂肪酸酯系聚乙二醇与长链脂肪酸缩合而成的酯 通式 RCOOCH2 CH2OCH2 nCH2OH 商品名为卖泽 Myrij 如聚氧乙烯40硬脂酸酯 polyoxyl40stearate 应用 具有较强水溶性 乳化能力强 作增溶剂和油 水型乳化剂 2 聚氧乙烯脂肪醇醚系聚乙二醇与脂肪醇缩合而成的醚 通式 R O CH2OCH2 nH 品种 苄泽类 Brij 如Brij 30和 35分别为不同分子量的聚乙二醇与月桂醇的缩合物 n为10 20时作油 水乳化剂 西土马哥 Cetomacrogol 聚乙二醇与十六醇的缩合物 平平加O Perogo
9、lO 是15个单位的氧乙烯与油醇的缩合物 埃莫尔弗 Emlphor 一类聚氧乙烯蓖麻油化合物 由20个单位以上的氧乙烯与油醇缩合而成 易溶于水和醇及多种有机溶剂 HLB12 18 具有较强亲水性 乳化能力强 作增溶剂和油 水型乳化剂 如聚氧乙烯蓖麻油甘油醚 CremophoreEL 氧乙烯单位为35 40 HLB12 14 聚氧乙烯 聚氧丙烯共聚物通式 HO C2H4O a C3H6O b C2H4O cH 是各种不同分子量的聚氧乙烯 亲水基 与聚氧丙烯 亲油基 的嵌段共聚物 其中a为化合物总量的10 80 b至少为15 本品又称泊洛沙姆 poloxamer 商品名普郎尼克 Pluronic
10、性质 为淡黄色液体或固体 分子量1000 14000 HLB0 5 30 具有乳化 润湿 分散 起泡和消泡等多种优良性能 但增溶能力较弱 应用 新型的优良乳化剂 增溶剂 是目前能应用于静脉注射乳剂的一种合成的乳化剂 表面活性剂的基本特性 一 临界胶束浓度胶束 micelles 当溶液内表面活性剂分子数目不断增加时 其疏水部分相互吸引 缔合在一起 亲水部分向着水 几十个或更多分子缔合在一起形成缔合的粒子 称为胶束 临界胶束浓度 criticalmicellconcentration CMC 表面活性分子缔合形成胶束的最低浓度 CMC的大小与物质的结构 组成有关 CMC的测定1 表面张力法 以表面
11、张力对浓度的对数作图 曲线的转折点即为CMC值 适合于离子表面活性剂和非离子型表面活性剂 2 电导法 以表面活性剂溶液的摩尔电导率对浓度或浓度的平方根作图 曲线的转折点即CMC值 适合于离子表面活性剂 3 染料法 表面活性剂溶液增溶染料前后吸收光谱的变化 4 光散射法 胶束形成与散射光强度成正比 庚基乙二醇十二烷基醚的表面张力与浓度的关系 十二烷基磺酸水溶液的电导率与浓度的关系 二 亲水亲油平衡值定义 HLB hydrophile lipophilebalance 系表面活性剂中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力 是用来表示表面活性剂的亲水亲油性强弱的数值 HLB值范围 HLB0 40 其中非
12、离子表面活性剂HLB0 20 即石蜡为0 聚氧乙烯为20 HLB值计算 1 多元醇型和聚乙二醇型非离子表面活性剂 HLB 2 大多数多元醇脂肪酸酯 HLB 20 1 S A S为酯的皂化价 A为脂肪酸的酸价 3 混合的非离子表面活性剂 HLBab HLBa Wa HLBb Wb Wa Wb 4 官能团HLB计算法 HLB 亲水基团HLB 亲油基团HLB 7并不是所以表面活性剂HLB值能用算式计算 须用实验方法加以验证 Krafft点 离子表面活性剂在水中的溶解度随温度升高至某一温度时 其溶解度急剧升高 该温度称为Krafft点 起昙与昙点 因加热聚乙烯型非离子表面活性剂溶液发生混浊的现象称为起
13、昙 此时的温度称为浊点或昙点 cloudpoint 三 Krafft点和昙点 一 概述 1 乳剂的基本组成 2 乳剂的类型 3 乳剂的特点二 乳化剂三 乳剂的形成理论四 乳剂的稳定性五 乳剂的制备六 乳剂的质量评定 第六节乳剂 定义 乳剂 emulsions 又称乳浊液 系指两种互不相溶的液体 其中一种液体以小液滴状态分散在另一种液体中所形成的非均相分散体系 特征 热力学不稳定体系 聚集 和动力学不稳定体系 沉降或漂浮 一 概述 1 乳剂的基本组成 水相waterphase W 水或水溶液 油相oilphase O 与水不相混溶的有机液体乳化剂emulsifier 防止油水分层的稳定剂 2 乳
14、剂的类型 根据结构分类根据乳滴的大小分类 根据结构分类 O W型乳剂和W O型乳剂的区别 决定乳剂类型的因素是什么 乳化剂的种类乳化剂的性质相体积比 根据大小分类 1 普通乳 emulsion 1 100 m 乳白色不透明液体 2 亚纳米乳 subnanoemulsion 又称亚微乳 submicroemulsion 0 1 0 5 m 常作为胃肠外给药的载体 如环孢菌素静脉注射脂肪乳 3 纳米乳 nanoemulsion 又称微乳 microemulsion 10 100nm 3 乳剂的作用特点 乳剂临床应用广泛 可以口服 外用 肌肉 静脉注射 其作用特点为 液滴的分散度高 吸收快 药效好
15、生物利用度高 油性药物的乳剂 剂量准确 服用方便 O W型乳剂 可掩盖不良味道 外用乳剂 改善皮肤 粘膜的透过性 减少刺激 静脉注射乳剂 体内分布快 有靶向性 亚微乳 纳米乳可提高药物稳定性 降低毒副作用 增加体内吸收 使药物缓释 控释或具有靶向性等 复乳 multipleemulsions 复合型乳剂 multipleemulsion 简称复乳 也叫二级乳 是由O W或W O的初乳 一级乳 作为分散相进一步乳化形成的以油为连续相的乳剂 O W O 或以水为连续相的乳剂 W O W 粒径一般在50 m以下 W1 O W2依次称为内水相 油相 外水相 内外水相的组成可以相同 若W1 W2 叫二组
16、分二级乳 可用W O W表示 若W1 W2则称为三组分二级乳 目前研究较多的是W O W型复乳 其中的W O液滴称为复乳滴 复乳可以口服也可以注射 通常外水相的W O W型复乳可用于肌内注射或静脉注射 外油相的O W O型复乳只可用于肌内 皮下或腹腔注射 复乳具有两层或多层液体乳膜结构 故可更有效地控制药物的扩散速率 复乳在体内具有淋巴系统的定向作用 可选择分布于肝 肺 肾 脾等网状内皮系统丰富的器官中 复乳中的小油滴与癌细胞有较强的亲和力 可成为良好的靶向给药系统 复乳可以避免药物在胃肠道中失活 增加药物的稳定性 复乳可作为药物超剂量或误服引起中毒的解毒系统 复乳的特点 一 概述1 乳化 分散相分散于分散介质中形成乳剂的过程 2 乳化剂 除水相 油相外 加入的凡可以阻止分散相聚集而使乳剂稳定的第三种物质 3 乳化剂的作用 降低表面张力 在分散相液滴的周围形成坚固的界面膜 二 乳化剂 4 乳化剂的基本要求 具有较强的乳化能力 能显著降低油水两相之间的界面张力 并能在乳滴周围形成牢固的乳化膜 有一定的生理适应能力 无毒 无刺激性 可以口服 外用或注射给药 受各种因素的影响小 酸 碱 辅助
