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1、 注射剂临床应用的溶媒选择及安全性 注射剂治疗的危害 不良反应 吸收过程短或直接入血 ADR重或多 注射剂中的不溶性微粒带来的危害 8 m的粒子可沉积于肺部 8 m的粒子沉积于肝 脾 骨髓中 微粒进入体内 引起局部循环障碍 血栓 水肿 静脉炎 肉芽肿等 溶媒选择的依据 一 根据病人的原发病及其并发症而定 1 如果病人有高血压 冠心病 及心功能不好 应减少盐水的摄入 以减轻心脏负担 2 如果病人有糖尿病但心肾功能尚可 可以用盐水 但用糖时可加胰岛素兑调 一般是按糖 胰岛素4g 1iu配对 3 如病人肾功能不好 要减少盐水的摄入 减轻钠水储溜 4 如病人休克 应先给于盐水补充血容量再给于糖补能 5
2、 患者为肺性脑病 2型呼吸衰竭 时候 最好用生理盐水带抗生素 因为使用葡萄糖会增加二氧化碳的潴留 加重肺性脑病 二 根据患者的化验结果 1 如电解质结果 看是否有低钠血症 则给予盐水 反之用糖 2 根据心肌酶等评测心功能 来决定盐糖的选择 三 按药品说明书 原则按药品说明书上明确规定配液要求的配制溶媒的选择主要还是从药品的稳定性方面考虑的 溶媒的用量与静脉滴注速度 卫办医政发 2009 107号 卫生部办公厅关于加强克林霉素注射剂临床使用管理的通知 成人革兰阳性需氧菌感染 1日600mg 1200mg 分为2 4次肌注或静滴 厌氧菌感染 一般1日1200mg 2700mg 分为2 4次静脉滴注
3、 儿童1月龄以上 重症感染1日量15 25mg kg 分为6或8小时一次静滴给药 静脉滴注 用0 9 氯化钠注射液或5 葡萄糖注射液稀释 600mg本药物应加入100ml 200ml的输液中 滴速宜缓慢 至少输注30至50分钟 一小时内滴注的药量不宜超过1200mg 卫办医政发 2009 107号 六 警示 一 警惕罕见的严重不良反应 伪膜性肠炎和剥脱性皮炎的发生 二 要警惕ADR监测中心新通报的而我国克林霉素注射剂说明书没有提示的 新的严重不良反应 即过敏性休克 呼吸系统损害 泌尿系统损害 血尿 和急性肾功能损害 前列地尔 用法用量 成人一日一次 1 2ml 前列地尔5 10 g 10ml生
4、理盐水 或5 的葡萄糖 缓慢静注 或直接入小壶缓慢静脉滴注 为什么溶媒量这么小 为什么入壶或静推 前列地尔 前列地尔是一种脂微球载体制剂 主要成分是前列腺素E1 PGE1 是将PGE1封入直径0 2um的脂微球中 利用脂微球的载体特性 将药物运送到病变部位 实现靶向性治疗 它增加了药物的脂溶性 注射后PGE1不是以游离成分在血管内运行 然而其性质不稳定 须0 5 保存 脂微球易受温度的影响而受破坏 暴露出PGE1 若静脉滴注时间过长脂微球会破裂 脂微球里包裹的前列地尔会释放出来 导致对血管的刺激性变大 PGE1一种致炎因子和致热原 能刺激血管 产生5 羟色胺和缓激肽 引起静脉内膜的炎症反应 引
5、起外周静脉炎 临床推荐静脉注射或入壶 应用时间短暂 减少PGE1渗漏及缩短血管的刺激 使静脉炎发生减少 蔗糖铁注射液 说明书 只能与0 9 生理盐水混合使用 不能与其他的治疗药品混合使用 使用前肉眼检查一下安锫是否有沉淀和破损 只有那些没有沉淀的药液才可使用 应在12小时内使用 1ml本品最多只能稀释到20ml0 9 w v 生理盐水中 稀释液配好后应立即使用 如 5ml本品最多稀释到100ml0 9 生理盐水中 而10ml本品 200mg铁 最多稀释到200ml0 9 w v 生理盐水中 蔗糖铁注射液 蔗糖铁注射液的滴注速度应为 100mg铁至少滴注15分钟 200mg至少滴注30分钟 50
6、0mg至少滴注3 5小时 本品的0 9 生理盐水的稀释液体积可以小于特定的数量 配成较高浓度的本品药液 然而 滴注的速度必须根据每分钟给予铁的剂量来确定 如 10ml本品 200mg铁应至少30分钟滴完 静脉注射 本品可不经稀释缓慢静脉注射 推荐速度5ml本品至少注射5分钟 每次的最大注射剂量是10ml本品 200mg铁 至少注射10分钟 复合磷酸氢钾注射液 溶液渗透压决定溶媒用量 用于完全胃肠外营养疗法中磷的补充剂 用于某些疾病所致低磷血症 注意事项 1 是高渗溶液 严禁直接注射 必须稀释200倍以上 规格 2ml 方可经静脉点滴输注 并须注意控制滴注速度 如过量使用本品可出现高磷血症 低钙
7、血症 肌肉颤搐 痉挛 胃肠道不适等 出现中毒症状 应立即停药 为保证药液的稳定 不允许将药液配成更稀的溶液 复合磷酸氢钾注射液 注意事项 2 本品仅限于不能进食的病人使用 3 对肾功能衰竭病人不宜应用 4 本品与含钙注射液配伍时易析出沉淀 不宜使用 万古霉素 说明书 肾功能正常的病人 成人每日常用剂量为2g 可分为每6小时0 5g或每12小时1g 临用前先用10mL注射用水溶解0 5g 再用100mL或100mL以上0 9 氯化钠或5 葡萄糖注射液稀释 每次静脉滴注时间至少60分钟以上 或应以不高于10mg min的速度给药 不良反应 快速静滴万古霉素时或之后 可能发生类过敏性反应 包括低血压
8、 喘息 呼吸困难 荨麻疹或瘙痒 快速静滴亦可能引起身体上部的潮红 红颈 或疼痛及胸部和背部的肌肉抽搐 这些反应通常在20分钟内即可解除 但亦有可能持续数小时 若万古霉素采用60分钟以上的缓慢静滴 此类情况罕见发生 肝水解肽 PH5 5 7 5 能促进蛋白质合成 减少蛋白质分解 促进正常肝细胞的增殖和再生 用于慢性肝炎 肝硬化等疾病的辅助冶疗 说明书 静脉滴注 一次100mg一日1次 用5 或10 葡萄糖注射液500ml稀释后缓慢滴注 常见 溶媒量过少 输注浓度超过说明书规定范围 易增加药物不良反应发生率或血管刺激性 长春西汀注射液 溶液渗透压决定溶媒用量 长春西汀注射液 本品改善脑梗塞后遗症
9、脑出血后遗症 脑动脉硬化症等诱发的各种症状 用法用量 浓度不能超过0 06mg ml 本品20 30mg加0 9 氯化钠注射液500ml或5 葡萄糖注射液500ml内 缓慢滴注 滴注速度不能超过80滴 分钟 否则可能会出现溶血 溶媒种类的正确选择 稀释溶媒种类的正确选择对保证药品有效性和安全性至关重要 速尿ph8 5 9 5 速尿在酸性环境中可析出呋喃苯氨酸沉淀 增加输液体系中的不溶性微粒 大量输入静脉 可在血管中产生微粒沉积 产生不良预后 生理盐水 NS 为碱制成的钠盐注射液 pH值4 5 7 0 而5 葡萄糖注射液 GS 的pH值为3 2 5 5 故静脉注射时溶媒应选择氯化钠注射液 常用溶
10、媒的PH值 中国药典 二部 S 2010 NaCl8 5gKCl0 30gCaCl20 33g乳酸钠3 1gNaCl6 0gKCl0 30gCaCl2 H2O0 33g乳酸钠3 1gNaCl6 0gKCl0 30gCaCl2 H2O0 20g无水葡萄糖50 0g 葡萄糖注射液忌配伍 400种中西药注射剂临床配伍检索表 忌配伍 两药混合后出现理化 药理 药动 药效学方面的配伍禁忌 1 卡那霉素 氯霉素2 头孢哌酮舒巴坦 阿莫西林克拉维酸钾3 氨力农4 伊曲康唑 硫辛酸5 苯妥英钠6 普鲁卡因 硫喷妥钠 戊巴比妥7 磺胺嘧啶钠 利舍平 葡萄糖注射液不宜配伍 400种中西药注射剂临床配伍检索表 不宜
11、配伍 配伍后两药相互作用致使疗效或稳定性显著降低 1 青霉素 氨苄西林2 红霉素 PH6 0 7 5 3 肝素钠 PH5 5 8 5 4 丝裂霉素 头孢哌酮舒巴坦 用5 葡萄糖注射液或氯化钠注射液适量溶解 然后再用同一溶媒稀释至50 100ml供静脉滴注 滴注时间为30 60分钟 1 成人 常用量一日2 4g 严重或难治性感染可增至一日8g 分等量每12小时静脉滴注1次 舒巴坦每日最高剂量不超过4g 头孢类的 内酰胺环较青霉素类稳定 可与葡萄糖配伍 文献报道 头孢哌酮的水溶液pH值为5 6 5 而5 葡萄糖注射液的pH值为3 2 5 5 低pH值的葡葡糖注射液可能使头孢哌酮的弱酸盐析出 而葡萄
12、糖注射液热压灭菌后的分解产物5 HMF 可进一步分解为甲酸 乙酰乙酸及有色的多聚物 有色多聚物与头孢哌酮发生反应 可影响药物的溶解 头孢噻肟钠溶于5 葡萄糖注射液 pH小于4 05 产生白色混浊 不宜选择葡萄糖为溶媒的 不宜选择葡萄糖为溶媒的 1青霉素 水解反应 青霉素水溶液稳定的ph值为6 0 6 5 用葡萄糖注射液配伍时 内酰胺环水解而可使效价降低 青霉素类及其酶抑制剂 除苯唑西林外 在葡萄糖注射液中可有一定程度的分解 氨苄西林 阿莫西林在葡萄糖注射液中不仅被葡萄糖催化水解 还能产生聚合物 增加过敏反应 因此此类药物宜选用0 9 氯化钠等中性注射液做溶媒 不宜选择葡萄糖为溶媒的 2注射用阿
13、莫西林克拉维酸钾 小儿每次每公斤体重30mg 一日3 4次 新生儿每日2 3次 成人一次1 2g 一日3 4次 疗程10 14日 取本品一次用量溶于50 100ml氯化钠注射液中 静脉滴注30分钟 注射用阿莫西林钠克拉维酸钾在含有葡萄糖 葡聚糖或酸性碳酸盐的溶液中会降低稳定性 故注射用阿莫西林钠克拉维酸钾不能与含有上述物质的溶液混合 不宜选择葡萄糖为溶媒的 3氨苄西林 氨苄西林 广谱青霉素 氨苄西林在弱酸性葡萄糖液中分解较快 因此宜用中性液体作溶剂 不宜选择葡萄糖为溶媒的 4氨力农注射液 口服 每次100 200mg 每8h1次 静脉注射 按0 5 1mg kg给予 一般为50mg溶于生理盐水
14、20ml中稀释后静脉推注 再隔5 10min后 以150mg溶于生理盐水250ml中静脉滴注 滴速为每分钟5 10 g kg 在应用本品期间 可不必停用原有的洋地黄和利尿剂 不应在滴注本品的管道中给呋塞米 静脉注射不宜与含有右旋糖酐或葡萄糖液稀释 不宜选择葡萄糖为溶媒的 5硫辛酸注射液 适应症为糖尿病周围神经病变引起的感觉异常 用法用量 250 500mg硫辛酸 相当于10 20ml本注射液 加入100 250ml生理盐水中 静脉滴注时间约30分钟 对严重糖尿病周围神经病变引起的感觉异常的患者 可用静脉滴注给药 每天300 600mg 相当于12 24ml本注射液 2 4周为一个疗程 硫辛酸注
15、射液不能与葡萄糖溶液 林格氏溶液及所有可能与硫基或二硫键起反应的溶液配伍使用 6注射用伊曲康唑与5 葡萄糖存在配伍禁忌 护理研究 2007年29期张先锋1例真菌感染病人 护士遵医嘱将伊曲康唑注射液30mL加入5 葡萄糖250mL中 液体即刻呈乳白色 立即通知医生 更换药物 伊曲康唑注射液 25ml 0 25g氯化钠注射液 50ml 0 45g 0 9 每个包装由以下三部分构成 A 玻璃安瓿包装 25ml伊曲康唑注射液1瓶 B 塑料袋包装 50ml氯化钠注射液1袋 C 塑料包装 输液延长管 伊曲康唑注射液 含有辅料羟丙基 环糊精 羟丙基 环糊精是通过肾小球滤过清除 因此严重肾功能损伤的患者 肌酐
16、清除率 30ml min 禁用本品 葡萄糖注射液不宜配伍7 红霉素 乳糖酸红霉素 其5 水溶液pH为6 5 7 5 即其水溶液在pH7左右时较稳定 pH大于8或小于4易水解失效 本品若直接用生理盐水或其他无机盐类溶液溶解会产生沉淀 一般以0 3g加6mL注射用水配成5 溶液 溶解时如出现乳状不溶解物 是因浓度过高 酌加注射用水即可澄清 再加入适量5 葡萄糖或生理盐水静注或静滴 说明书 建议加入0 9 氯化钠为宜 葡萄糖注射液不宜配伍8 普鲁卡因 普鲁卡因不宜与葡萄糖液配伍 因可使其局麻作用降低 葡萄糖注射液不宜配伍9 肝素钠 PH5 5 8 5 肝素钠 1 深部皮下注射 首次5000 10000单位 以后每8小时8000 10000单位或每12小时15000 20000单位 每24小时总量约30000 40000单位 一般均能达到满意的效果 2 静脉注射 首次5000 10000单位之后 或按体重每4小时100单位 kg 用氯化钠注射液稀释后应用 3 静脉滴注 每日20000 40000单位 加至氯化钠注射液1000ml中持续滴注 滴注前可先静脉注射5000单位作为初始剂量 葡萄糖注射
