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1、益阳医学高等专科学校药物化学课程考试大纲 第一部分课程性质与目标一、课程性质与特点本课程是高职高专教育药学专业所开设的专业课之一，药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。是一门理论联系实际、应用性很强的课程。二、课程目标与基本要求设置本课程，是为了使考生能够牢固掌握药物发现和发展的历史，各类药物的化学名称、基本结构、性质，基本药效官能团结构，药物的作用靶点，药物小分子及生物大分子之间的作用方式（作用机制），药物的构效关系，药物在体内的化学转化过程（药物代谢），药物稳定性的化学基础，新药设计与开发，以及药物化
2、学与其它学科相关的一些基础知识等。通过本课程的学习，要求考生掌握药物的发现、发展、现状和进展，以及药物的结构与活性关系、药物的作用靶点等知识，为新药研发奠定一定的基础。三、与本专业其它课程的关系药物化学是药学专业大学专科学生必修的专业课程之一，是连接化学和药学的桥梁学科，是化学和生命学科的交叉学科，与药学专业其它几门课程关系密切。是药学领域中最基础也是最重要的一门课程。第二部分考核内容与考核目标第一章绪论一、学习目的与要求通过本章学习，掌握化学药物的命名方法；熟悉药物化学的研究对象和任务；了解药物化学的起源和发展。二、考核知识点与考核目标（一）药物化学的起源与发展（一般）识记：药物化学的定义、
3、研究内容识记：药物化学的起源理解：药物化学的发展（二）药物的命名（重点）识记：化学药物的命名方法、通用化学名和商品名第二章 中枢神经系统药物一、 学习目的与要求通过本章学习，掌握异戊巴比妥、地西泮、盐酸氯丙嗪、氟哌啶醇、吗啡、盐酸哌替啶的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；掌握镇痛药的构效关系；熟悉镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和抗精神病药的结构类型和作用机制；熟悉酒石酸唑吡坦、苯妥英钠、氯氮平、盐酸丙咪嗪和咖啡因的结构、理化性质及用途；熟悉巴比妥类和苯二氮卓类药物的构效关系；了解卡马西平、盐酸氟西汀、盐酸美沙酮和喷他佐辛的结构特点和用途；了解异戊巴比妥的合成路线；了解中枢兴
4、奋药的分类。二、考核知识点与考核目标（一）镇静催眠药（重点）识记：异戊巴比妥、地西泮、酒石酸唑吡坦的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途识记：巴比妥类和苯二氮卓类药物的构效关系理解：巴比妥类和苯二氮卓类药物的发展（二）抗癫痫药物（一般）识记：苯妥英钠的结构、理化性质及用途识记：卡马西平的结构特点和用途（三）抗精神病药（次重点）识记：盐酸氯丙嗪、氟哌啶醇的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途识记：氯氮平的结构、理化性质及用途识记：抗精神病药的分类（四）抗抑郁药（一般）识记：盐酸丙咪嗪的结构、理化性质及用途识记：盐酸氟西汀的结构特点和用途（五）镇痛药（重点）识记：吗啡、盐酸哌替啶的结构、化
5、学名称、理化性质、体内代谢及用途识记：盐酸美沙酮和喷他佐辛的结构特点和用途理解：镇痛药的构效关系理解：镇痛药的结构改造历程（六）中枢兴奋药（一般）识记：咖啡因的结构、理化性质及用途识记：中枢兴奋药的分类第三章外周神经系统药物一、学习目的与要求通过本章学习，掌握氯贝胆碱、肾上腺素、盐酸麻黄碱、马来酸氯苯那敏、盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；掌握局部麻醉药的构效关系；掌握盐酸普鲁卡因的合成路线；熟悉拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、组胺 H1 受体拮抗剂、局部麻醉药的结构类型和作用机制；熟悉硫酸阿托品、氯雷他定、盐酸西替利嗪的结构、理化性质及用途；了解溴新斯的
6、明、溴丙胺太林、沙丁胺醇、咪唑斯汀、达克罗宁的结构特点和用途；了解拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、组胺 H1受体拮抗剂的构效关系和发展历程。二、考核知识点与考核目标（一）拟胆碱药（一般）识记：氯贝胆碱的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途识记：溴新斯的明的结构特点和用途理解：拟胆碱药的作用机制和分类（二）抗胆碱药（一般）识记：硫酸阿托品的结构、理化性质及用途识记：溴丙胺太林的结构特点和用途理解：抗胆碱药的结构类型和作用机制（三）拟肾上腺素药（重点）识记：肾上腺素、盐酸麻黄碱的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途识记：沙丁胺醇的结构特点和用途识记：拟肾上腺素药的构效关系理解：拟肾上腺素
7、药的结构类型和作用机制（四）组胺 H1 受体拮抗剂（次重点）识记：马来酸氯苯那敏的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途识记：氯雷他定、盐酸西替利嗪的结构及用途，咪唑斯汀的结构特点和用途理解：组胺 H1 受体拮抗剂的结构类型和作用机制（五）局部麻醉药（重点）识记：盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途识记：盐酸普鲁卡因的合成路线理解：局部麻醉药的构效关系理解：局部麻醉药的发展历程第四章心血管系统药物一、学习目的与要求通过本章学习，掌握硝苯地平、盐酸普萘洛尔、硝酸甘油、卡托普利和氯贝丁酯的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；掌握硝苯地平类药物的构效关系；熟悉
8、作用于离子通道、受体、有关递质和酶抑制剂的循环系统药物的结构和作用机制；熟悉调血脂药的结构类型和作用机制；熟悉地尔硫卓的结构及用途；了解普萘洛尔的合成路线；了解美西律、硫酸奎尼丁、氯沙坦、洛伐他丁、吉非罗齐的结构特点及用途；了解作用于离子通道、受体、有关递质和酶抑制剂的循环系统药物的发展；掌握利尿药的结构分类及作用特点，掌握氢氯噻嗪的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。二、考核知识点与考核目标（一）受体阻滞剂（次重点）识记：盐酸普萘洛尔的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途识记：盐酸普萘洛尔的合成路线（二）钙通道阻滞剂（重点）识记：硝苯地平的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途识
9、记：盐酸地尔硫卓的结构及用途识记：钙通道阻滞剂的分类理解：二氢吡啶类药物构效关系（三）钠、钾通道阻滞剂（一般）识记：美西律、硫酸奎尼丁的结构特点及用途理解：钠、钾通道阻滞剂的作用机制（四）血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素受体拮抗剂（重点）识记：卡托普利的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途识记：氯沙坦的结构特点及用途理解：血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素受体拮抗剂的作用机制（五）NO 供体药物（一般）识记：硝酸甘油的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途理解：NO 供体药物的作用机制（六）调血脂药（一般）识记：洛伐他丁、吉非罗齐的结构特点及用途识记：调血脂药的分类（七）利尿药（一般）
10、识记：氢氯噻嗪的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途识记：呋塞米、乙酰唑胺的结构及用途理解：利尿药的结构分类及作用特点第五章消化系统药物一、学习目的与要求通过本章学习，掌握西咪替丁的合理药物设计，掌握西咪替丁、奥美拉唑、昂丹司琼、甲氧氯普胺的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。熟悉抗溃疡药、止吐药的结构类型和作用机制；熟悉雷尼替丁、盐酸地芬尼多的结构及用途；了解促动力药的作用。二、考核知识点与考核目标（一）抗溃疡药（重点）识记：西咪替丁、奥美拉唑的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途识记：雷尼替丁的结构及用途理解：西咪替丁的合理药物设计（二）止吐药（次重点）识记：昂丹司琼的结构、
11、化学名称、理化性质、体内代谢及用途识记：盐酸地芬尼多的结构及用途（三）促动力药（一般）识记：甲氧氯普胺的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途理解：促动力药的作用方式第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药一、学习目的与要求通过本章学习，掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛和布洛芬的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；掌握对乙酰氨基酚、布洛芬的合成路线；熟悉解热镇痛药的结构类型和作用机制；熟悉羟布宗、萘普生、甲芬那酸和双氯芬酸钠的结构及用途；熟悉非甾体抗炎药的分类；了解非甾体抗炎药的发展。二、考核知识点与考核目标（一）解热镇痛药（重点）识记：阿司匹林、对乙酰氨基酚的结构、化学名称、理化性质、体内
12、代谢及用途识记：对乙酰氨基酚的合成路线识记：解热镇痛药的结构类型和作用机制理解：解热镇痛药的发展（二）非甾体抗炎药（重点）识记：吲哚美辛和布洛芬的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途识记：布洛芬的合成路线识记：羟布宗、萘普生、甲芬那酸和双氯芬酸钠的结构及用途识记：非甾体抗炎药的分类理解：非甾体抗炎药的发展第七章合成抗菌药及抗病毒药一、学习目的与要求通过本章学习，掌握诺氟沙星、磺胺嘧啶、异烟肼的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；熟悉盐酸环丙沙星、甲氧苄啶、盐酸乙胺丁醇、硝酸益康唑、阿昔洛韦的结构及用途；熟悉磺胺类药物及抗菌增效剂的作用机制；了解喹诺酮类抗菌药、抗结核药物、抗真菌药物和
13、抗病毒药物的发展和作用；了解利福平、两性霉素 B、氟康唑、利巴韦林、盐酸金刚烷胺、齐多夫定的结构特点和用途；了解喹诺酮类、磺胺类药物的构效关系。二、考核知识点与考核目标（一）喹诺酮类抗菌药（重点）识记：诺氟沙星的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途识记：盐酸环丙沙星的结构及用途理解：喹诺酮类抗菌药的发展和作用；喹诺酮类的构效关系（二）抗结核药物（次重点）识记：异烟肼的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途识记：利福平的结构特点和用途理解：抗结核药物作用特点（三）磺胺类药物及抗菌增效剂（一般）识记：磺胺嘧啶的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途识记：甲氧苄啶的结构及用途理解：磺胺类药物
14、及抗菌增效剂的作用机制理解：磺胺类药物的构效关系（四）抗真菌药物（一般）识记：硝酸益康唑的结构及用途识记：氟康唑的结构特点和用途（五）抗病毒药物（一般）识记：阿昔洛韦的结构及用途识记：齐多夫定的结构特点和用途理解：抗病毒药物的发展和作用第八章抗生素一、学习目的与要求通过本章学习，掌握青霉素钠、苯唑西林钠、阿莫西林、头孢氨苄、头孢噻肟钠、克拉维酸钾的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；掌握 内酰胺类抗生素的构效关系；掌握半合成青霉素的结构特点；熟悉 内酰胺类、四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类和氯霉素类抗生素的发展和作用机制；熟悉氨曲南、四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类和氯霉素类抗生素的结构
15、特点及用途；熟悉红霉素的结构修饰；了解四环素类、氨基糖苷类和氯霉素类抗生素的结构修饰。二、考核知识点与考核目标（一）内酰胺类抗生素（重点）识记：青霉素钠、苯唑西林钠、阿莫西林、头孢氨苄、头孢噻肟钠、克拉维酸钾的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途识记：内酰胺类抗生素的构效关系理解：内酰胺类抗生素的作用机制理解：内酰胺酶抑制剂的作用机制理解：半合成青霉素的结构特点（二）四环素类抗生素（一般）识记：四环素类抗生素的结构特点及用途理解：四环素类抗生素的结构修饰（三）氨基糖苷类抗生素（一般）识记：氨基糖苷类抗生素的结构特点及用途理解：氨基糖苷类抗生素的结构修饰（四）大环内酯类抗生素（次重点）识记：
16、大环内酯类抗生素的结构特点及用途理解：红霉素的结构修饰（五）氯霉素类抗生素（一般）识记：氯霉素类抗生素的结构特点及用途理解：氯霉素类抗生素的结构修饰第九章抗肿瘤药一、学习目的与要求通过本章学习，掌握盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶和巯嘌呤的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；掌握环磷酰胺的潜效化设计；熟悉抗肿瘤药的结构类型和作用机制；熟悉塞替派和卡莫司汀的结构及用途；熟悉环磷酰胺和氟尿嘧啶的合成路线；了解甲氨喋呤的结构特点和用途；了解抗肿瘤药发展历程。二、考核知识点与考核目标（一）生物烷化剂（重点）识记：盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途识记：生物烷化剂的作用机制识记：环磷酰胺和氟尿嘧啶的合成路线识记：塞替派和卡莫司汀的结构及用途理解：环磷酰胺的潜效化设计
