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1、1课程编号 编制人 制订日期 修订日期 审定组（人） 审定日期药物化学课程教学大纲学 分：6学 时：108适用专业：生物实用技术（五年制初中起点）一、课程性质和任务药物化学是生物实用技术专业的一门重要专业课程。它是以化学药物为研究对象，利用化学和生物学的理论和方法，研究化学药物的制备、化学结构、理化性质、稳定性和构效关系，以及新药寻找基本途径等的一门科学。通过本课程的学习，使学生能够掌握药物化学的基本理论、基本知识和基本技能，了解新药发展的趋势，熟悉药物研究与开发的途径和方法。同时，培养学生运用药物化学知识，在实际工作中独立分析问题和解决问题的能力。二、课程的基本要求1掌握常用药物的化学名称、
2、化学结构、理化性质、用途及重要药物类型的构效关系； 2掌握药物在储存过程中可能发生化学变化及其化学结构和稳定性之间的关系，以确保用药安全、有效； 3了解一些重要药物在体内发生与代谢有关的化学变化及与生物活性的关系； 4了解一些典型化合物的合成路线；5了解影响药效的结构因素、药物化学修饰的目的和方法、新药开发途径和方法； 6熟悉近年来上市的新药的名称、化学名称、化学结构和用途； 7熟悉各类药物的发展史和最新进展。三、教学条件教学用书及参考书；多媒体教学设备。四、课程内容及时数序号 教学单元 学习目标 课程内容学时1 绪论 1熟悉药物化学的研究内容、主要任务、药物质量评定及药品质量标准。2掌握药学
3、习物化学的基本要求和学习方法。3树立学科思想，培养良好的职业道德和行为规范。1药物化学的研究内容和任务。2药品的质量及名称。3基本要求和学习方法。4学科思想教育。222 第一章 解热镇痛药和非甾体抗炎药1掌握解热镇痛药、非甾体抗炎药的结构类型、作用机制及结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系。2掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬的化学结构、理化性质及临床用途，贝诺酯、舒林酸、双氯芬酸钠的化学结构和临床用途。3熟悉芳基丙酸类非甾体抗炎药的构效关系。4了解解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药的发展和现状。1解热镇痛药（1）水杨酸类：阿司匹林（2）乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚、贝诺酯（3）吡唑
4、酮类：安乃近2非甾体抗炎药 （1）3,5-吡唑烷二酮类：羟基保泰松（2）邻基苯甲酸类：（3）芳基烷酸类：吲哚美辛（消炎痛）、布洛芬、萘普生、二氯芬酸钠（双氯灭痛）吡罗昔康3抗痛风药32.50.53 第二章维生素1掌握维生素 A、C 的化学结构、理化性质及临床用途。2理解维生素 D 的作用特点，维生素A 的构效关系。3 了解维生素的分类及来源。1脂溶性维生素：维生素 A、D、E、K2水溶性维生素维生素 B、维生素 C，叶酸334 第三章抗生素1掌握 -内酰胺类抗生素各种类型的基本结构，大环内酯类抗生素的结构特点，各类抗生素典型药物的化学结构、理化性质及临床用途。2理解 -内酰胺类抗生素的作用机制
5、，熟悉半合成青霉素。头孢菌素类抗生素分类。熟悉半合成青霉素、半合成红霉素衍生物的结构修饰及一般合成方法。3了解抗生素的分类及抗菌谱，四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类抗生素的结构特点、理化性质及临床应用，氯霉素的合成方法。1-内酰胺类抗生素（1）青霉素类抗生素（2）头抱菌素类（3）非经典的 -内酰胺类抗生素及 -内酰胺酶抑制剂2大环内酯类抗生素3四环素类4氨基糖苷类5氯霉素类4.51110.55 第四章心血管系统药物1掌握氯贝丁酯、辛伐他汀、硝酸甘油、硝酸异山梨酯、硝苯地平、盐酸普鲁卡因胺、盐酸胺碘酮等普药的结构特点，主要理化性质及临床用途。2理解苯氧乙酸类降血脂药、二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系
6、；抗高血压药物的作用机理。3了解抗心律失常药物、抗高血压药物、抗心绞痛药物、降血脂药物的分类及发展。了解心血管系统药物的发展和现状。1降血脂药 （1）苯氧乙酸类：氯贝丁酯（2）羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂：辛伐他汀2抗心绞痛药（1）硝酸酯类和亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯（2）钙拮抗剂：硝苯地平3抗心律失常药：盐酸普鲁卡因胺、盐酸胺碘酮4. 抗高血压药5. 抗血栓药6. 强心药2210.50.536 第五章合成抗菌药、抗真菌药和抗病毒药。1掌握代表药物诺氟沙星、环丙沙星、异烟肼、磺胺嘧啶、甲氧苄啶、硝酸咪康唑、氟康唑、盐酸金刚烷胺、三氮唑核苷、阿昔洛韦、阿苯达唑、吡喹酮、奎宁、磷酸氯喹
7、、青蒿素的化学名、化学结构、理化性质及临床用途。2熟悉喹诺酮类抗菌药、抗病毒药物、磺胺类药物及抗菌增效剂的结构类型、构效关系。3熟悉磺胺嘧啶、甲氧苄啶的作用特点。1喹诺酮类抗菌药（1）分类（2）构效关系与理化性质（3）典型药物：诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星2 磺胺类药物及抗菌增效剂（1）基本结构与类型（2）理化性质（3）典型药物：磺胺甲恶唑、磺胺嘧啶（4）抗菌增效剂：甲氧苄啶3抗结核病药：异烟肼4. 抗真菌药：硝酸咪康唑5. 抗病毒药：阿昔洛韦6. 抗寄生虫病药：阿苯达唑、奎宁、磷酸氯喹、青蒿素320.50.5117 第六章抗肿瘤药1掌握盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶、巯嘌呤的结构、理化
8、性质、体内代 谢及作用特点；环磷酰胺、卡莫司汀、氟尿嘧啶和巯嘌呤的合成方法。2熟悉噻替派、卡莫司汀、白消安、盐酸阿糖胞苷和甲氨蝶呤的结构及临床应用。3熟悉喜树碱类、长春碱类及紫杉烷类抗肿瘤药物的结构特点及临床应用。4了解烷化剂、抗代谢类药物的发展及金属铂配合物的种类、构效关系及结构。5. 了解抗肿瘤植物药及衍生物的发展和作用机理。1生物烷化剂：盐酸氮芥、环磷酰胺、噻替派、白消安、卡莫司汀2抗代谢类药物：氟尿嘧啶、巯嘌呤3抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药物：喜树碱类、长春碱类、紫杉醇、顺铂2118 第七章麻醉药1掌握局部麻醉药的化学结构类型，麻醉药的分类及盐酸氯胺酮、硫喷妥钠、盐酸普鲁卡因、盐酸利多
9、卡因、盐酸达克罗宁等典型药物的化学名、结构特点、理化性质及临床应用。2理解局部麻醉药结构改造和修饰的目的及构效关系。3了解麻醉药的发展和现状；了解盐酸氯胺酮、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的合成工艺。1全身麻醉药：盐酸氯胺酮、硫喷妥钠2局部麻醉药：（1）结构类型（2）典型药物：盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、盐酸达克罗宁（3）构效关系2249 第八章抗过敏药和抗溃疡药1掌握常用的药物氯苯那敏、盐酸赛庚啶、西咪替丁、氯雷他定、雷尼替丁、奥美拉唑等药物的结构、性质以及合成方法。2. 熟悉常用抗溃疡药物、抗过敏药物的结构类型及作用机制。3. 了解 H1 和 H2 受体拮抗剂的发展概况及主要类型。1抗过敏药物
10、（1）经典 H1 受体拮抗剂：氯苯那敏、盐酸赛庚啶（2）非镇静 H1 受体拮抗剂：氯雷他定（3）组胺 H1 受体拮抗剂构效关系2. 抗溃疡药（1）H2 受体拮抗剂：西咪替丁、雷尼替丁（2）构效关系（3）质子泵抑制剂：奥美拉唑2210 第九章拟胆碱药和抗胆碱药1掌握拟胆碱药的分类，硝酸毛果云香碱、溴新斯的明等典型药物的化学结构、理 化性质及临床应用；2. 掌握抗胆碱药的结构类型，硫酸阿托品、溴丙胺太林等典型 药物的化学结构、理化性质及临床应用。3. 理解拟胆碱药典型药物的结构特点与理化性质的关系。4. 了解拟胆碱药和抗胆碱药的发展和现状。1拟胆碱药（1）胆碱受体激动剂：硝酸毛果云香碱（2）抗胆碱
11、酯酶药：溴新斯的明2. 抗胆碱药（1）M 受体阻断剂：硫酸阿托品、溴丙胺太林（2）M 受体阻断剂：3311 第十章肾上腺素能药1. 掌握肾上腺素能药物的分类，掌握肾上腺素能激动剂的结构类型及肾上腺素、酒石酸去甲肾上腺素、沙丁醇胺、盐酸麻黄碱等典型药物的结构特点、理化性质及 临床应用。2. 理解肾上腺素能受体激动剂、 受体阻断剂的构效关系。3. 了解肾上腺素能受体拮抗剂的分类、 受体阻断剂和 受体阻断剂的典型药物及在临床中的应用。4了解肾上腺素能受体激动剂和肾上腺素能受体桔抗剂的发展和现状。1肾上腺素能受体激动剂：肾上腺素、酒石酸去甲肾上腺素、沙丁醇胺、盐酸麻黄碱2. 肾上腺素能受体拮抗剂315
12、12 第十一章镇定催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药1掌握镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药的类型与基本结构，典型药物的化学 结构、理化性质及临床用途。2. 理解巴比妥类、苯并二氮zhuo 类药物的构效关系、结构改造目的和途径。3. 了解巴比妥类药物合成的方法，了解国家特殊管理精神药品的结构特点。4. 了解吩噻嗪类药物的构效关系及抗精神病药的发展和现状。1镇静催眠药：苯巴比妥、地西泮、奥沙西泮2. 抗癫痫药：苯妥英钠3. 抗精神失常药：盐酸氯丙嗪奋乃静22213 第十二章镇痛药和镇咳祛痰药1掌握典型药物的理化性质及作用特点，合成镇痛药的结构类型。2. 理解吗徘、合成镇痛药的结构特点、结构修饰方法及
13、构效关系。3. 熟悉合成镇痛药、镇咳药、祛痰药的化学结构特点。.4. 了解镇痛药、镇咳药及祛痰药的概念、分类。1吗啡及其衍生物：盐酸吗啡2. 合成镇痛药：盐酸哌替啶盐、酸美沙酮、曲马多3. 镇咳祛痰药：磷酸可待因、右美沙芬、盐酸溴己新、羧甲司坦21114 第十三章降血糖药物及利尿药1掌握降血糖药物的结构类型。2. 理解典型药物的结构特点、理化性质及主要用途，苯丙噻嗪类利尿药的构效 关系。3.了解利尿药代表药物的结构特点、主要理化性质 。 1降血糖药：盐酸二甲双胍2. 利尿药：呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯2215 第十四章甾体激素1. 掌握雌二醇、丙酸睾酮、醋酸甲羟孕酮和氢化可的松的结构、化学名称、
14、理化性质。2. 掌握非那雄胺、左炔诺孕酮己烯雌酚，米非司酮、炔诺酮和醋酸地塞米松的结构 及用途及雌二醇、丙酸睾酮和醋酸地塞米松的合成路线。3. 熟悉孕激素的构效关系和糖皮质激素的结构修饰。4. 了解各种激素药物的作用机制。了解抗雌激素、抗孕激素的构效关系和各类甾体药物的发展。1. 概述结构类型、命名、作用机理2. 雄性激素和蛋白同化激素3. 雌激素及抗雌激素：炔雌醇、己烯雌酚4. 孕激素：炔诺孕酮、米非司酮5. 肾上腺皮质激素：醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松0.52210.516 第十五章药物的变质反应与代谢反应1. 掌握氧化反应、还原反应、水解反应的类型及反应物。2. 掌握结合反应的类型及结合
15、产物。女熟悉药物变质、代谢反应类型。3. 了解药物变质反应与代谢反应的异同。1. 药物的变质反应（1）水解（2）氧化（3）其他变质反应2. 药物的代谢反应（1）氧化（2）还原（3）水解（4）结合33617 第十六章药物的化学结构与药效的关系1. 掌握构效关系和基本结构的概念；药物的理化性质对药效的影响。2. 熟悉药物的化学结构与药效的关系；有机药物化学结构修饰的作用和方法。理解结构特异性药物和结构非特异性药物的基本概念；电子云密度、官能团和立 体异构对药效的影响。3. 了解先导化合物发现的基本途径；先导化合物优化的基本方法；受体间相互作用 对药效的影响。1. 药物的化学结构与药效的关系2. 药物的理化性质对药效的影响3.药物的结构因素与药效的关系（1）药物的电子云密度对药效的影响（2）官能团对药效的影响（3） 键合特性对药效的影响（4）药物的立体异构对药效的影响4. 寻找先导化合物的方法和途径5. 结构改造与药效的关系11112五、课时分配表序号 教学单元 见 习 讲 课 考 核 小 计1 绪论 2 22 第一章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 6 63 第二章维生素 6 64 第三章抗生素 8 85 第四章心血管系统药物 6 66 第五章合成抗菌药、抗真菌药和抗病
