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1、作用於自主神經藥物 自主神經系統分為交感與副交感神經 二者互相拮抗 保持均衡 並各有其受體與神經傳遞物結合 自主神經系統 autonomicnervoussystem ANS 控制所有內臟的功能 但不影響骨骼肌 自主神經與血壓 胃腸活動及分泌 體溫 排尿都有密切的關聯 乃為維持生理的平衡 但並未完全脫離中樞神經系統而獨立 仍需接受下丘腦的控制 2019 1 交感神經的節後纖維較長 節與節互相聯連結成鏈狀 故影響甚為廣泛 副交感神經節較接近支配的器官 且節後纖維短 影響侷限於身體的部分 交感神經興奮的反應 大致與準備 戰鬥或逃生 fightorflight 的動作相似 副交感神經興奮 則與休息或
2、睡眠的狀況雷同 2019 2 副交感神經的節前 節後纖維均以Ach作為神經傳遞物 稱為膽鹼性 cholinergic 神經Ach受體有兩種 分佈在自主神經節 神經肌肉接合處者 稱為菸 樣 nicotinic 受體 因其藥理作用與菸 nicotine 類似 另種分佈於節後纖維 產生與蕈毒 muscarine 類似的藥理作用 稱為蕈毒 樣 muscarinic 受體 nicotinicreceptor被箭毒 curare 拮抗阻抑 muscarinicreceptor可被阿托品 atropine 阻抑拮抗 2019 3 交感神經節後纖維與器官交接處釋出原腎上腺素 norepinephrine NE
3、 在神經末梢處被單胺氧化 monoamineoxidase MAO 及兒茶酚 O 甲基轉移 catechol O methyltransferase COMT 分解 此類神經稱為腎上腺素性 adrenergic 神經 腎上腺髓質受交感神經支配 其神經激素為乙醯膽鹼 2019 4 第一節擬副交感神經藥 Parasympathomimetics 產生類似興奮副交感神經的作用1 類乙醯膽鹼藥 結構與Ach相似 直接作用於副交感神經支配器官之受體 產生與Ach相同的效果 2 抗膽鹼酯 藥 與膽鹼酯 ChE 結合 抑制 分解Ach Ach濃度因而提高 間接產生與第1 類藥物相似的效果 2019 5 一
4、類乙醯膽鹼藥 本藥產生心搏抑制 血管舒張 瞳孔收縮 胃腸分泌增加等作用 與注射Ach的效果類似 禁忌為氣喘 消化性潰瘍及帕金森氏病 2019 6 卡巴可Carbachol Doryl 類似Ach但不被ChE破壞 故藥效較長 口服有效 皮下注射更佳 靜脈注射易引發心臟的作用 故很危險 可使腸道及膀胱的平滑肌收縮 末梢血管擴張 用於雷諾氏病 Raynaud sdisease 或其他末梢血液循環障礙 臨床用於治療青光眼 glaucoma 2019 7 Bethanechol Urecholine 作用與Ach及carbachol類似 選擇作用於胃腸及尿道平滑肌 對心血管作用較弱 為治療術後腹脹及尿滯
5、留的最安全藥物 2019 8 二 抗膽鹼酯 藥 Anticholinesteraseagents 本藥抑制膽鹼酯 ChE 分解Ach 延長和增強Ach的作用 故用途甚廣 臨床上用於治療重症肌無力 myatheniagravis 及青光眼 2019 9 農藥中有機磷殺蟲劑parathion malathion及神經毒戰劑sarin等 都是強力抗膽鹼酯 藥使副交感神經支配的內臟過度興奮 引起胃腸刺激 而生噁心 嘔吐 絞痛及蠕動增加 瞳孔收縮 脈搏微弱 肺分泌物增加 因而呼吸困難 最後衰竭致死 急救法為 1 迅速注射1 2mg阿托品 atropine 以對抗之 2 給予PAM pralidoxime
6、 使中毒者的 ChE 與毒物分離 恢復 的水解能力 2019 10 新斯狄明Neostigmine Prostigmine 作用於骨骼肌或支配骨骼肌的神經末梢 用於治療術後腸阻塞絞痛及尿滯留 較少用於重症肌無力的長期控制 2019 11 比啶斯狄明Pyridostigmine Mestinon 本藥較neostigmine弱 起效較慢 但藥效較長 吸收較規則 副作用較少 故較為安全 或適於夜間用藥 為口服治療重症肌無力的首選藥 重症肌無力 為少見的慢性骨骼肌疾病 死亡率約20 病人活動時肌肉迅速發生無力 休息後可部份恢復 嚴重時即使經過長久休息 肌肉亦無法收縮 2019 12 毒扁豆 Phys
7、ostigmine 別名eserine 由豆科植物毒扁豆種子中提取 有縮瞳作用 用於降低眼內壓 為最古老的抗膽鹼酯 臨床只用於治療青光眼 2019 13 第二節副交感神經解藥 Parasympatholytics 副交感神經解藥又稱抗膽鹼藥 anticholinergicdrugs 有對抗Ach的作用 解除內臟平滑肌過度興奮引起的痙攣 又稱抗痙藥 antispasmodics 最古老且使用最多者為顛茄 belladonna 及阿托品 atropine 臨床用於 1 治療腸絞痛 2 減少胃分泌 治療胃潰瘍 故又稱抗潰瘍藥 antiulcericdrugs 3 眼科散瞳 2019 14 副交感神經
8、解藥分為兩大類 1 顛茄及其生物鹼 2 類阿托品合成藥 2019 15 一 顛茄及其生物鹼 都能與Ach競爭muscarinicreceptor 產生閉尿 散瞳 心跳加速 副作用為口乾 視覺模糊 眩暈 心悸等 2019 16 阿托品Atropine 可降低胃腸 膀胱平滑肌的張力 減輕胃腸 膽管及腎的絞痛 消化性潰瘍及治療遺尿 enuresis 常用於麻醉前給藥 減少支氣管 唾液腺分泌 並防止對心臟的抑制 會增加眼內壓 青光眼患者禁用 1 溶液為眼科散瞳劑 使用atropine後會覺得口乾舌燥 即為抑制唾液腺分泌的結果 長期用藥可能導致便秘 2019 17 東莨菪 Scopolamine Bus
9、copan 茄科植物東莨菪提取的生物鹼 又稱hyoscine 與atropine非常類似 但抑制中樞神經 恰與atropine相反 1 強烈安眠作用 用於抗暈車船 本藥毒性大 但作成經皮吸收製劑 transdermaltherapeuticalsystem TTS 貼於耳後 為長效暈車藥 2019 18 東莨菪 Scopolamine Buscopan 2 手術前與嗎啡合用 能抑制呼吸道分泌及產生鎮靜 3 東莨菪 常用為抗痙 使消化性潰瘍 絞痛的平滑肌鬆弛 臨床用途 副作用及注意事項 與atropine相同 2019 19 二 類阿托品合成藥 普泮夕林Propantheline Pro Ban
10、thine 有極強的類阿托品作用 用於治療腸蠕動過度 絞痛 消化性潰瘍 膀胱 尿道及膽管痙攣 二環胺Dicyclomine Bentyl 不干擾胃液分泌 治療量對眼內壓及膀胱排尿沒有顯著的影響 用於治療胃腸功能失常引發的症狀 2019 20 第三節骨骼肌鬆弛藥 SkeletalMuscleRelaxants 骨骼肌鬆弛劑可弛緩痙攣的肌肉作用於中樞 則不影響肌肉運動 稱為中樞骨骼肌鬆弛劑 例如chlorzoxazone 治療肌肉酸痛 痙攣作用於神經肌肉接合處之nicotinicreceptor 而使肌肉完全鬆弛者 稱為周邊骨骼肌鬆弛劑 例如管箭毒素 tubocurarine 用於外科手術並減低麻
11、醉劑量 2019 21 一 去極阻抑藥 Depolarizingagents 作用於神經末梢 造成持久的去極化效應 使骨骼肌麻痺 本藥不被新斯狄明 neostigmine 等抗膽鹼酯 藥對抗 2019 22 琥珀膽鹼Succinylcholine Relaxin 為短效肌肉鬆弛劑 注射後肌肉立即鬆弛 藥效僅3 5分鐘 若需延長作用 可重複給藥或以稀釋液靜脈輸注 2019 23 二 乙醯膽鹼抑制藥 此類藥物係競爭Ach之nicotinicreceptor 本藥結構都與Ach相似 可被抗膽鹼酯 藥對抗 2019 24 管箭毒素Tubocurarine Curarine 本藥口服無效 注射很快產生藥
12、效 普遍用於手術前的肌肉鬆弛 但極易引起體內釋出組織胺 histamine 導致血壓降低 反射性心搏過速 支氣管痙攣 蕁麻疹 皮膚潮紅及血管神經性水腫 肌肉衰竭 呼吸抑制 注意乙醚會加強本藥的作用 必須慎用 2019 25 麻妥儂Pancuronium Pavulon 藥效比管箭毒素短 但起效快 藥效長 不易釋出組纖胺 故較不引起血壓下降或氣喘 會導致心搏加速 心輸出量增加 但不致產生高血壓 適合心臟手術病人 與全身麻醉劑併用會增強藥效 用於誘導肌肉鬆弛 2019 26 第四節擬交感神經藥 Sympathomimetics 腎上腺素性興奮藥 adrenergicstimulants 藥理作用與
13、興奮交感神經的結果類似 交感神經的節後纖維傳遞興奮波到器官時 需藉助原腎上腺素 NE 這類神經激素屬於胺 且含兒茶酚 catechol 結構 故稱兒荼酚胺 catecholamine NE與內臟的受體結合引起心搏加速 胃腸鬆弛 血壓上升等效應 而後NE自受體分離 部分重攝入神經末梢 以備下次使用 其餘由MAO或COMT等分解而失效 興奮隨即結束 2019 27 第四節擬交感神經藥 Sympathomimetics 交感神經節後纖維支配的受體 分 及 兩種型式 及 受體分 1 2 1 2四種亞型 受體與NE及Epi作用 主司平滑肌興奮 受體與異丙基腎上腺素 isoproterenol 作用 抑制
14、平滑肌 2019 28 1 1受體 為節後纖維突觸後釋出NE引發之反應 Epi興奮 1受體的強度與NE相當 產生瞳孔放大 血壓上升 胃腸及膀胱平滑肌收縮 子宮收縮 刺激射精 胰腺分泌減少 肝糖分解及糖質新生 gluconeogenesis 2019 29 2 2受體 位於突觸前 興奮 2受體會抑制NE釋出 故為迴饋抑制 用於調控NE釋出量 興奮 2受體亦造成血壓上升 但 受體位於神經支配血管之交感神經元 因之 NE有兩種功能 一為活化組織之 1受體 使血管平滑肌收縮 另為活化神經末梢 2受體 抑制NE釋出 2019 30 1受體 1受體 由異丙基腎上腺素 isoproterenol 興奮之反應
15、 主要作用於心臟 產生心搏加速 收縮力增強 傳導速度加快及脂分解 lipolysis 增加 2019 31 2受體 2受體 由Epi及isoproterenol興奮之反應 NE作用較弱 主要作用於肺 產生支氣管舒張 血管舒張 肝糖分解 糖質新生 2019 32 擬交感神經藥分為三大類 直接作用藥物 直接與受體結合產生藥效 例如腎上腺素 間接作用藥物 促使節後纖維末梢釋出NE 例如安非他命 混合作用藥物 兼具上述二種作用 例如苯丙醇胺 phenylpropanolamine 2019 33 臨床用途 血管收縮 與全身麻醉劑合用維持血壓 與局部麻醉劑合用收縮局部血管 延長麻醉時間 減少麻醉藥用量
16、例如腎上腺素 支氣管舒張 2 治療氣喘 例如salbutamol及terbutaline CNS興奮 改善情緒 治療憂鬱 現已少用 抑制食慾 作為減肥藥成分 解除鼻充血 解除鼻塞 例如 甲嘧唑 naphazoline 強心 治療充血性心衰竭 例如dobutamine 2019 34 擬交感神經藥對 或 受體的敏感度都不相同 作用 腎上腺素 NE 異丙基腎上腺素 1作用 異丙基腎上腺素 腎上腺素 NE 2作用 異丙基腎上腺素 腎上腺素 NE 2019 35 Note 若要 興奮而不刺激心臟 須選擇直接作用於 受體的藥物 例如去甲羥麻黃 phenylephrine 欲得純粹的 興奮 須選擇直接作用於 受體的藥物 如salbutamol間接作用藥物如安非他命因係藉助NE 故反應包括周邊血管收縮及心臟興奮 2019 36 腎上腺素Epinephrine Adrenalin 腎上腺髓質的主成分 於壓力及費力時釋出 有多重的作用為擬交感神經藥中作用最強烈者為 1 2 1 2四種受體之致效劑 2019 37 作用 受體 使血壓上升 周邊抑制 2 作用於支氣管 膽及骨骼肌血管之 2受體 使胃腸等舒張
