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1、抗癫痫药Antiepilepticdrugs 昆明癫痫病医院兰州癫痫病医院沈阳羊癫疯医院广州癫痫病医院 Epilepsy反复突然发作性的CNS疾病 主要表现为短暂运动 感觉或精神异常 一般在发作时伴有EEG异常 我国癫痫终生患病率7 全国癫痫患者约900万之多 每年有40万新发病人 0 9岁患者占发病人数的38 5 10岁到29岁年龄组占近40 癫痫发病特点 1 发作时 脑灰质神经元群过度放电 局部病灶神经元同时去极化 发生高频 阵发性 同步 爆发式放电 先兆 2 病灶的异常放电向周围正常组织扩散 导致更广泛的脑组织兴奋 引起癫痫发作的临床表现 出现惊厥症状3 可分别有运动 感觉和精神方面的异
2、常 Thereasonsforfallingsickness 向脑内注射谷氨酸可诱发异常高频放电 向脑内注射GABAA受体拮抗剂可诱发异常高频放电提示 癫痫发作与脑内谷氨酸 兴奋性氨基酸 和GABA 抑制性氨基酸 失平衡有关 癫痫主要发作类型 大发作 强直 阵挛性发作并伴意识障碍 小发作 失神发作 发作时间仅数秒 表现为意识丧失 正在进行中的活动停止 发生机制与T Ca2 电流有关 冲动性精神异常 无意识动作或呈梦游状态 复合性 也称精神运动性发作 癫痫持续状态 大发作不缓解 反复抽搐 昏迷状态 局限性发作 局部肢体运动或感觉异常 单纯性 全身性发作 肌阵挛发作 肌肉阵挛性抽搐 抗癫痫药研究所
3、用的主要动物模型 最大电休克 maximalelectroshockseizure MES 模型 主要用于筛选治疗大发作的抗癫痫药 戊四唑 pentetrazole PTZ 诱发惊厥模型 主要用于筛选治疗小发作的抗癫痫药 点燃发作 kindlingseizure 模型 用于筛选治疗大发作的抗癫痫药 自发癫痫大鼠 spontaneouslyepilepticrat SER 模型 用于抗癫痫药作用的研究 W JIN 抗癫痫药 antiepilepticdrugs 历史发展较慢 自1912年发现苯巴比妥后 直到1938年才发现苯妥英 两种传统药物一直应用至今 1964年发现了丙戊酸钠 近20余年 又
4、合成了很多新的药物 仍停留在对症治疗水平 作用机制 1 阻滞离子通道 Na Ca2 2 增强GABA介导的抑制性突触传递功能3 抑制谷氨酸介导的兴奋作用 1 抗癫痫 主要 局限性发作 大发作 首选药 无效 小发作 肌阵挛iv 癫痫持续状态2 缓解末梢神经痛 三叉神经 坐骨神经 舌咽神经痛 3 抗心律失常 室性 特别是强心苷中毒 首选 苯妥英钠 phenytoinsodium 大仑丁Dilantin 药理作用和临床应用 作用机制 1 膜稳定作用阻断Na Ca2 通道 但对T型Ca2 通道无作用 降低膜兴奋性 阻止病灶放电向正常组织扩散2 高浓度增强GABA的作用 但与其治疗作用无关 作用特点1
5、起效慢 一次给药后约12小时血浆达峰浓度 连续服用的治疗量6 10天达稳态血浓 2 个体差异大 吸收慢且不规则 制剂生物利用度显著不同 有条件最好在临床药物监控下给药 剂量个体化 3 在治疗量下 不产生中枢抑制 与巴比妥类不同 过量可致兴奋 治疗期间不影响病人学习工作 4 不影响智力发育 不良反应 大量应用 iv 血压下降 心律失常 po 影响小脑前庭功能 20 g ml共济失调 40 g ml精神错乱 50 g ml昏迷长期慢性应用 齿龈増生 外周神经炎 骨软化症 肝药酶诱导剂 VitD代谢加速 低钙血症 同时也加速多种药物代谢 过敏反应 表现为血液系统再障 肝毒性 致畸作用 胎儿妥因综合症
6、 卡马西平carbamazepine 药理作用与应用抗癫痫作用与phenytoin类似之处 治疗剂量阻滞Na通道 抑制异常放电 不同之处 能增强GABA在突触后的作用首选用于单纯性局限性发作 精神运动型发作和大发作的治疗 也可用于小发作的治疗 缓解末梢神经痛 作用优于苯妥英 对锂盐治疗无效的抑郁 狂躁抑郁症抗心律失常抗利尿作用 尿崩症的治疗 不良反应常见 眩晕 恶心 共济失调少而严重的反应 骨髓抑制肝损害 苯巴比妥 phenobarbital 鲁米那 luminal 药理作用抗癫痫 抗惊厥作用特点 低于催眠剂量即起作用 抗痫谱广 作用机制 1 增强脑内由GABAA受体介导的Cl 内流 2 抑制
7、谷氨酸介导的兴奋反应 3 阻滞Na Ca2 L和N型 临床剂量 大剂量 临床应用较好 癫痫大发作 癫痫持续状态 iv 有效 单纯局限发作 精神运动性发作较差 小发作不良反应嗜眠 精神萎靡具肝药酶诱导作用 扑米酮primidone 抗癫痫药 作用与苯巴比妥类似 去氧苯比妥 但价格较贵 乙琥胺ethosuximide 仅对小发作有效而对其它型无效 首选用于癫痫小发作 动物实验显示能对抗PTZ诱发的痉挛而对MES及点燃效应无效 作用机制主要与T型Ca2 通道阻断有关 不良反应常见胃肠道刺激症状 嗜睡等 丙戊酸钠sodiumvalproate 广谱抗癫痫药 尤其对小发作好 但有肝毒性机制 1 抑制Na
8、 通道 2 增强脑内GABA功能丙戊酸钠 3 抑制GABA的再摄取脱羧酶转氨酶谷氨酸GABA琥珀酸半醛 4 抑制T型钙通道 苯二氮卓类 静注地西泮用于癫痫持续状态的治疗 硝西泮 nitrozepam 主要用于小发作 氯硝西泮 clonazepam 对小发作有效 但患者易对本品产生耐受性 抗癫痫药 新型药物 药物作用机理用途加巴喷丁难治性部分发作托吡酯增强GABA活性部分性发作 癫痫用药选择 大发作 苯妥英钠 卡马西平或苯巴比妥 小发作 失神发作 乙琥胺 丙戊酸钠或氯硝西泮 精神运动性发作 卡马西平 苯妥英钠或扑米酮 癫痫持续状态 静注地西泮 苯巴比妥 单纯性局限性发作 卡马西平 苯妥英钠或苯巴
9、比妥 常用药物特点 1 对症选药2 剂量渐增 由小剂量始 逐渐增加剂量 剂量个体化3 先加后撤 不可突然停药 不可随意更换药物4 久用慢停 抗癫痫药物应用原则 惊厥 Convulsion 抗惊厥药 常用药巴比妥类水合氯醛苯二氮卓类硫酸镁 硫酸镁magnesiumsulfate 药理作用 口服用药 泻下 利胆 注射用药 拮抗Ca2 作用 抑制骨骼肌 血管平滑肌产生骨骼肌松弛及血压下降作用 临床应用 注射用于治疗子痫等 不良反应 安全范围窄 可引起呼吸抑制 血压下降 心脏抑制等 中毒可用氯化钙或葡萄糖酸钙对抗 局部热敷 消炎 去肿 学习小结 苯妥英钠的作用机制 药理作用 临床应用 不良反应卡马西平 乙琥胺 丙戊酸钠的作用机制 药理作用及临床应用 学习时注意比较各药的异同 特点 各种癫痫类型的首选药物抗惊厥药硫酸镁药理作用 作用机制 谢谢欣赏thanksforthewatching 后面内容直接删除就行资料可以编辑修改使用资料可以编辑修改使用资料仅供参考 实际情况实际分析 感谢您的观看和下载 Theusercandemonstrateonaprojectororcomputer orprintthepresentationandmakeitintoafilmtobeusedinawiderfield
