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1、贝诺酯胶囊 商标名 甲瑞妥注射液海南登峰药业有限公司 对胃肠道无刺激的阿司匹林 OTC甲类 药品名称 通用名 贝诺酯胶囊英文名 Benorilatecapsules汉语拼音 BeinuozhiJiaonang化学名称 2 乙酰氧基 苯甲酸 4 乙酰胺基 苯酚酯 分子式 C17H15NO5分子量 313 31 性状 本品为胶囊剂 内容物为白色或类白色粉末或颗粒 毒理 急性毒性试验结果 大鼠经口LD50为10000mg kg 腹腔注射LD50为1830mg kg 小鼠经口LD50为2000mg kg 腹腔注射LD50为1255mg kg 药代动力学 口服后在胃肠道不被水解 以原形吸收 很快达有效血
2、药浓度 吸收后很快代谢成为水杨酸和对乙酰氨基酚 原形药Tl 2约为1小时 作用时间较阿司匹林及对乙酰氨基酚长 进一步在肝中代谢 主要以水杨酸及对乙酰氨基酚的代谢产物自尿中排出 极少量从粪便排出 水杨酸的T1 2约2 3小时 对乙酰氨基酚T1 2约l 4小时 药理作用研究 本品经口服吸收后 通过对中枢神经系统环加氧酶的抑制 减少前列腺素 PG 合成而发挥解热作用 通过对外周组织中的PG合成酶的抑制而有镇痛作用 通过对炎症反应时PG合成的抑制产生对应疗效 解热作用 有效抑制体温中枢的病理性兴奋状态 使体内产热减少 使皮肤血管扩张 出汗增多 散热加快 对正常体温不发生作用 镇痛作用 抑制抗原 抗体形
3、成 阻碍抗原体凝聚 直接作用于受体部位 阻止疼痛介质 PG 的形成 并有对抗组织损伤时释放致痛物质的作用 抗炎作用 抑制化学物质如前列腺素 组织胺 缓激胎等形成 并对抗其刺激作用 稳定溶酶体膜 降低炎症组织中血管通透性 消除水中 有溶纤维 改善微循环作用 临床适应症 1 用于感冒 发热 等症的治疗 解热作用显著 2 镇痛效果广泛 内科 神经科 妇产科 五官科等应用于治疗头痛 牙痛 神经痛 咽喉红肿疼痛 肌肉痛 月经痛 手术后疼痛 外伤痛等20分钟见效 尤其对慢性钝痛有显著疗效 3 用于急 慢性风湿性关节炎的治疗 对关节酸痛 腰背肌肉酸痛 关节活动障碍有效 4 对外伤性炎症及某些病毒 细菌引起的
4、感染性炎症有辅助治疗作用 5 本品还可用于防治脑血栓和动脉血栓形成 对胶原及二磷酸腺苷引起的血小板聚集有对抗作用 能缓解血栓形成 另外 该药通过对中枢神经系统环加氧酶的抑制 减少前列腺素 PG 合成 并直接作用于受体部位 因阻止了疼痛介质前列腺素的形成 可降低肾血流量和尿量 降低了肾盂输尿管内压 使肾绞痛得以缓解或消失 此外 该药尚有抑制抗原 抗体形成 抑制组织胺 缓激肽等形成 降低炎症组织中血管通透性 消除水肿等一系列抗炎作用 故疗效显著 可用作治疗肾绞痛的首选药物之一 产品特点 不良反应较阿司匹林小 患者易于耐受 口服后在胃肠道内不发生水解反应 基本无刺激 很少引起胃肠出血 本药属非甾体类
5、药物 长期使用无成瘾性和依赖性 见效快 溶出度好 生物利用度高 对正常体温中枢神经无影响 应用于体温调节中枢尚未发育成熟的婴幼儿 效果更理想 更安全 用法用量 口服 成人一次0 5 1 0g 2 4粒 一日3次 疗程不超过10天 老年人用药一日不超过2 5g 10粒 疗程不超过5天 不良反应 1 胃 肠道反应较轻微 可有恶心 胃烧灼感 消化不良 便秘 也有报道引起腹泻者 2 可引起皮疹 3 嗜睡 头晕 定向障碍等神经精神症状 4 小儿急性发热性疾病 尤其是流感及水痘患儿有引起Reye s综合症的危险 中国尚不多见 5 期用药可影响肝功能 并有引起肝细胞坏死的报道 6 长期应用有可能引起镇痛药性肾病 禁忌症 严重肝肾功能不全 非甾体抗炎药过敏者禁用 注意事项 1 交叉过敏 对非甾体抗炎药过敏者对本品也过敏 2 肝肾功能损害及严重胃 肠溃疡病史者慎用 3 本品仅为对症药物 因此在服本品3天后仍发热或服本品10天后仍疼痛者 必须就医检查 4 必须在医生医嘱下方能作为抗风湿药物较长期应用 儿童用药 小儿除幼年型类风湿性关节炎患者外尽量不用 老年患者用药 老年患者用药 老年人用药时剂量应减少 疗程不宜长于5天 药物过量 用量过大时 有些患者可发生耳鸣或耳聋 生产企业 成都通德药业有限公司 谢谢
