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1、注射用糖皮质激素 得宝松 的临床应用昆明医科大学第二附属医院邓丹琪2013年5月5日重庆 2019 1 历史回顾 什么时候发现了糖皮质激素的药学价值 1948年什么时候开始有外用皮质激素 1952年 先灵葆雅公司开发出外用氢化可的松 美国医生Sulzberger开始外用氢化可的松取得了成功1954年 人工合成糖皮质激素问世 从此超过上百种糖皮质激素被用于临床 2019 2 2019 3 2019 4 2019 5 2019 6 糖皮质激素药理作用 一 抗炎作用 对炎症的各个环节都有抑制作用 如渗出 变性 增生和细胞浸润 可以收缩血管 增加血管张力 降低通透性 二 抗过敏作用 抑制吞噬细胞对抗原
2、物质的吞噬 抑制淋巴细胞的增生反应 抑制抗体形成 降低补体水平等 2019 7 糖皮质激素药理作用 三 抗毒作用 提高机体对内毒素的耐受力 减轻内毒素对机体的损害 保护细胞和亚细胞结构 四 抗休克作用 以上三种作用都兼有醇激素还可以促进心脏输出 保护缺氧心肌细胞和改善微循环 2019 8 糖皮质激素药理作用 五 抗增生作用 抑制成纤维细胞的增生 抑制胶原合成 治疗以增生为主的慢性炎症 防止瘢痕形成 六 对血液系统的作用 使外周中性粒细胞增加 淋巴细胞和嗜酸性粒细胞减少 红细胞 血红蛋白和血小板数量增加 七 此外 糖皮质激素激素还可以兴奋中枢神经系统 胃肠道等 其作用是多方面的 2019 9 甾
3、体的基本结构与修饰 C1C2双键抗炎增加14倍 水钠潴留减少C3上 O增加抗炎C4C5双键增加抗炎C6C9C21卤取代抗炎作用最大化水钠潴留增加C11上加OH增加抗炎C16上CH3 OH增加抗炎水钠潴留减少引入亲脂基团C16 C17间加丙酮酯增加穿透力C16 C17 C21加脂抗炎增加 2019 10 糖皮质激素构造与药效 2019 11 糖皮质激素构造与药效 2019 12 常用糖皮质类固醇的种类 效能比较及剂量换算表 2019 13 各种糖皮质类固醇副作用比较 2019 14 糖皮质激素应用的基本原则 短效或中效的试剂 溶于水 用于疾病急性期长效制剂 不溶于水 主要用于疾病慢性期 ByGr
4、egoryJ Dennis Rheumatologysecrets Glucocorticoids SystemicandInjectable 2ndEdition Ch85 2019 15 得宝松的主要成分 1ml得宝松注射液中含有两种倍他米松易溶的倍他米松磷酸钠2mg微溶的二丙酸倍他米松5mg 2019 16 得宝松的化学结构 倍他米松磷酸钠2mg为水溶性 释放迅速 二丙酸倍他米松5mg为脂溶性 难溶于水 释放缓慢 O CH3 F HO OH CH2OPO ONa 2 C O 2019 17 得宝松 起效迅速 水溶性倍他米松磷酸钠 肌注后1小时即可达到血浆峰浓度 得宝松迅速缓解症状 201
5、9 18 得宝松 疗效持久 微溶性二丙酸倍他米松 可持续缓解症状3 4周 每月只需注射一次注射后第19天 只有51 9 的代谢产物被排出体外 得宝松疗效可维持3 4周 2019 19 强效抗炎 抗炎效价高 是泼尼松的8 3倍起效迅速 1小时达到血浆峰浓度 2 4小时迅速缓解症状疗效持久 1次注射疗效维持3 4周 每月只需注射一次价格便宜 得宝松 三效合一 2019 20 得宝松的安全性 2019 21 血浆皮质醇3周后恢复至正常水平 孟济明等 第二军医大学长海医院 得宝松治疗类风湿关节炎近期疗效及HPA轴反应的影响 FC正常值下限200nmol L 2019 22 得宝松的系统不良反应少 夏群
6、力 郑捷 上海第二医科大学瑞金医院皮肤科 2019 23 得宝松的局部不良反应少 118例病人4例出现副反应局部红肿 疼痛等炎症反应2例注射部位皮肤轻度萎缩1例体重有增加1例 顾志英等得宝松治疗神经性皮炎等皮肤病118例临床疗效总结临床皮肤科杂志1997 2 113 114 2019 24 盐皮质激素样作用微弱 很少引起水钠潴留 高血压等副作用对HPA轴的抑制作用 一次注射3周后即恢复正常临床治疗全身及局部不良反应少 临床安全性 2019 25 得宝松患者依从性高 2019 26 得宝松 理想的糖皮质激素注射剂 2019 27 得宝松的适应证和用法 2019 28 局部注射在皮肤科的适应征 主
7、要包括 神经性皮炎环状肉芽肿慢性肥厚性湿疹类质质渐进坏死瘢痕疙瘩大疱性皮肤病结节性痒疹皮肤粘蛋白病斑秃 局部 寻常痤疮 2019 29 皮肤科皮损内注射方法 可直接注射也可与1 或2 盐酸普鲁卡因或利多卡因混合后注射 2019 30 皮损 结节内注射的优势 局部高浓度具有延长的 仓库样 储藏作用药物直接进入作用部位HPA轴的抑制作用降到最小很少有系统副作用 ManualofDermatologicTherapeutics byKennethA Arndt KathrynE Bowers 2019 31 皮损内注射治疗神经性皮炎 朱月恒得宝松皮损内注射治疗神经性皮炎等皮肤病的疗效报告皮肤病与性病
8、1999 21 35 N 41 2019 32 皮损内注射治疗瘢痕疙瘩 朱丽丽等 得宝松治疗瘢痕疙瘩18例观察皮肤病与性病1998 20 2 33 34 2019 33 皮损内注射治疗多种皮肤病 多中心临床试验 上海皮防所 华山医院 瑞金医院 仁济医院临床皮肤科杂志1997 2 113 神经性皮炎43例慢性湿疹28例疤痕疙瘩27例4周一次 2 95 3 100 92 6 96 7 2019 34 最佳的初始治疗 瘢痕疙瘩内每月注射一次长效糖皮质激素经过3 6个月的注射后 瘢痕疙瘩通常会变平 美国医师推荐治疗瘢痕疙瘩 2019 35 得宝松治疗瘢痕疙瘩的体会 6 12月内是理想的干预时机活动性
9、有痒 痛 红 瘢痕疙瘩 推荐早期使用糖皮质激素瘢痕疙瘩已处于静止期皮损 颜色变淡 质地坚硬 即老化的瘢痕疙瘩使用效果不好 如果是瘢痕体质的患者 较大的陈旧性瘢痕可考虑手术切除 手术后2周内可考虑使用得宝松 控制瘢痕的发展 2019 36 英国皮肤病斑秃治疗指南 皮损内注射糖皮质激素推荐等级B证据等级III全身应用糖皮质激素推荐等级C证据等级III 2019 37 英国皮肤病斑秃治疗指南 皮损内注射糖皮质激素的治疗 推荐等级B 证据等级III 糖皮质激素的混悬制剂可促进毛发的再生 观察病例疗效可长达9个月建议0 05ml 0 1ml的注射 促进直径0 5cm头皮的毛发再生皮损内注射曲安奈德容易发
10、生头皮萎缩 部分可恢复如果在同一部位重复注射曲安奈德可以引起长期的皮肤萎缩 2019 38 英国皮肤病斑秃治疗指南 全身应用糖皮质激素的治疗 推荐等级C 证据等级III 快速进展 广泛发作的斑秃可使用此方法 2019 39 皮肤科肌肉注射的适应证 轻中泛发型药疹接触性皮炎 中 重型 急性泛发性湿疹急性荨麻疹 泛发型 泛发结节性痒疹自过敏性皮炎夏季皮炎癣菌疹 2019 40 2019 41 肌肉注射方法 给药方法 臀部肌肉注射全身治疗的起始剂量通常为1ml给药剂量和次数取决于病情的性质 严重程度和疗效 2019 42 轻型药疹的治疗 抗组胺药物 局部予糖皮质激素霜剂或软膏 可全身给予中 小剂量糖
11、皮质激素 2019 43 药疹患者选用何种糖皮质激素最为安全 英国学者对10例系统应用糖皮质激素有过敏史者行氢化考的松 HC 甲基强的松龙 MP 地塞米松 DX 和倍他米松的皮肤点刺和皮内试验 倍他米松还进行口服激发试验结果在点刺试验中四种糖皮质激素均阴性 皮内试验HC MP各有8例阳性 倍他米松口服激发实验仍为阴性倍他米松可作为急诊 药疹和高敏体质的治疗药物 2019 44 得宝松治疗药疹 夏群力 郑捷 得宝松与地塞米松治疗非重型药疹的对比观察临床皮肤科杂志2000 29 5 292 293 p 0 05 p 0 05 得宝松组50例地塞米松组30例5mg静滴 2019 45 得宝松缩短粘膜
12、损害愈合时间 林麟等 得宝松皮损内注射治疗天疱疮和大疱性天疱疮口腔粘膜损害临床皮肤科杂志2000 29 5 时间 月 p 0 01 天疱疮 类天疱疮治疗组29例对照组31例2周一次 2019 46 得宝松治疗痒疹 张民夫得宝松治疗痒疹52例临床皮肤科杂志2000 29 5 293 294 结节性痒疹20例单纯性痒疹32例3周肌注一次 2 2019 47 糖皮质激素防止后遗神经痛的发生 应用糖皮质激素全身治疗 特别是对急性发病后6 12周疼痛开始的患者能降低PHN发生的比例糖皮质激素类药物通常在病程的前10d内开始应用 并且持续21d主张用小剂量的糖皮质激素激素来防止PHN的发生 2019 48
13、 德国皮肤科学会推荐糖皮质激素可缩短带状疱疹疼痛的持续时间推荐糖皮质激素与抗病毒药物联合应用 GGross HerpesZosterguidelineoftheGermanDermatologySociety DDG JournalofClinicalVirology26 2003 277 289 2019 49 起效快 维持时间长 作用强系统不良反应少 使用安全局部使用方便 患者依从性高临床适用症广 疗效高价格便宜 得宝松 小结 2019 50 2019 51 2019 52 2019 53 后面内容直接删除就行资料可以编辑修改使用资料可以编辑修改使用资料仅供参考 实际情况实际分析 感谢您的观看和下载 Theusercandemonstrateonaprojectororcomputer orprintthepresentationandmakeitintoafilmtobeusedinawiderfield 谢谢 2019 56
