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1、药物与临床第十九届全国儿科药学学术会议 高分子材料在药物制剂中囊钮应用 张慧芬 浙江大学医学院附属儿童医院 浙江杭州3 1 0 0 0 3 在药物制剂领域 高分f 材料的应用相当广泛 目前 高分了材料不仅在普通制剂中发挥着重要作用 而且在控释 缓释及靶向制剂中发展迅速 其应用研究以及新材料的研发 将有力推动我国医药事业的发 展 市场潜力与利润空l h J H 当广阔 因此 高分子材料在药物制剂中的应用研究值得我们重点关注 本文 将对高分子材料在药物制剂中的应用现状和发展作较为全面的介绍 1高分子材料在普通药物制剂中的应用 1 1 高分子材料的应用具有久远的历史 人类从远古时代在谋求生存和与疾病
2、斗争的过程中 广泛地利 用天然的动植物来源的高分子材料 如淀粉 多糖 蛋白质 胶质等作为传统药物制剂的黏合剂 赋形剂 助悬剂 乳化剂一匕世纪3 0 年代以后 合成的高分子材料大量涌现 在药物制剂的研究和生产中的应用 日益广泛 可以说任何一种剂型都需要利用高分F 材料 而每一 种适宜的高分子材料的应用都使制剂的内 在质量或外在质量得到提高 1 2 高分子材料在普通药物制剂中发挥着重要作用 在胶囊剂和片剂中可以作为稀释剂 粘合剂 崩解 剂及润滑剂 应用较广泛的高分f 材料包括淀粉 预胶化淀粉 糊精 瓜耳胶 甲基纤维素 乙基纤维素 微晶纤维素 羟丙基纤维素 等波沫 聚维酮 海藻酸钠 西黄蓍胶 聚乙二
3、醇 羧甲基纤维素钠和明胶 等 钱春梅等以羧甲基纤维素钠为粘合剂制备了口感好 形体小 口内滞留时间长的葡萄糖酸锌含片 高分子材料也可以作为包衣材料使用 较传统的糖浆包衣 高分子材料的衣膜只要2 0 至1 0 0 微米厚就具 有封闭孔隙及使粗糙表面光滑的作用 并儿具有一定的防潮作用 有的还具有肠溶作用 在液体剂型中高 分子材料可作乳化剂 分散剂 增溶剂 共溶剂 助悬剂 脂性溶剂 胶凝剂以及皮肤保护剂使用 通常 使用的有卡波沫 聚乙二醇 泊洛沙姆 聚维酮以及纤维素的酯及醚类等 2 高分子材料在控释 缓释制剂中的应用 2 1 药用高分子材料在经典药剂学中仅占辅料的一小部分 长期以来都被视为惰性物质 随
4、着人们对药 物由剂型中释放 被吸收过程的深入了解 现有 已普遍地认识到药用高分子材料有可能改变药物从制剂中 释放的速度或稳定性 从而影响其生物利用度和质量 上世纪六卜年代开始 大量新型高分厂材料进入药 剂领域 推动了药物缓控释剂型的发展 这些高分子材料以不同方式组合到制剂中 起到摔制药物的释放速 率 释放时间以及释放部位的作用 2 2 缓释制剂以一级速度释放药物 控释制剂以零级速度释放药物 能够在较长时间维持稳定的血药浓 2 6 5 第 儿届令田儿科蓟 学术会议 度 保证J 药物的长效 j 以f i i 的常规剂犁如片剂 胶蜒 注射荆比较 缓释 控释制荆的 i 要优点足 能够减少给药次数 改鲜
5、患右 f 内川页 越 阽 减少血药浓度的峰芥现象 降低毒剐作用 提 矗 效 增 J i 药物治疗的稳定 阽 另外 缓控释制剂还町以避免某螳药物刘 1 1 7 肠道的刺激 阽 避免夜间给药 由J 这u 匕 优点 缓控释制剂被称为继常胤制剂 I 彳的第 代和第 i 代药物制剂 是f 1 前发展最快 产 l 扯化水 最I 岛的 新型药物制剂 侄缓控释制剂中 I 岛分J i 材料几 F 成丫药物在传递 渗透过程中的小 1 J 分割的组成部分 r J 以说缓控释制剂的发腱虽然 制药设备的 f i 断发展史新仃火 仇起 卜要作用的是新辅料的开发t 引娅用 种新辅料的应用 f 1 J 开发 1 人批制剂产品
6、 j i 促进 人批制剂 k 品的质醚提商 取得f 分 矗著的经济 效箍和社会效应 陈建 趣等以新型 仁物订J 一降解材料聚羟琏J 1 酸酯一羟綦戊酸酯共聚物为载体制备地I i 泮 药物中长期缓释微球 在包封二棼 载药鞋及微球制备l 艺f o z t t 上 0 明 最改薄 达到厂药物分一f 的缓慢释放 2 j 纤维素醚类衍生物具彳r 乍物c J 降解 无毒 价廉等特点 儿I 年来 泛用j 二药剂领域缓释制剂辅料 通常作为阻滞剂 骨架材料和增粘剂加入 制成缓释骨架片 肖溶性包衣材料 缓释微鬟包裹材料 缓释药物膜剂材料等 富志罕等以羧 1 基纤维素钠 j 聚乙烯孵等为膜剂材料制得L J 腔粘膜粘
7、附缓释膜 达剑J 药物的缓释效果 人人捉I 岛丫疗效 3 高分子材料在脉冲释放及靶向制剂中的应用 3 1 近年来新型高分了利 料的研究和心用使缓控释制剂步入1 r 定时 定向 定位 速效 高效 乏效的 精密化给药的新途径 现J fI 服渗透泵摔释系统 脉冲释放型释药系统 p H 敏感掣定位释药系统 结 肠定位给药系统等新掣缓控释制剂 3 2 某些药朋高分 f 材料作为载体能 j 药物1 起构成高分j 二微包埏药物制剂或高分f 纳水级包囊药物制 剂 此制荆植入人体后 受外界环境的p H 值 温度 化 物质 光 电 磁等的刺激 聚合物载体门身 性质会随之发生变化 从而达到控制药物脉冲释放的 的 郑
8、奋 等用乙挂纤维素水分散体作为控释止 材料 制备双氯芬酸钠脉冲控释微丸 其乙基纤维素 州含 岛 成膜性立 使用方法简甲 j 件 剑J 7 较好 的脉冲释放效果 i 做红等以5 氟尿嘧啶 5F I 为模型药物 制备 r 羧甲基纤维素钠 聚 N 一异丙幕 内烯酰胺 半f f 穿删络水凝胶 结果表明 该凝胶体系用做5I 的u 服释放载体具彳丁较佧的释放一陀能 并 L 具自 良好的温度和 1 双币 响 幢功能 壳聚糖是甲壳素脱乙酰化得到的产物 足线性高聚物 j 理化 性质稳定 粘合性和成纤成膜性能良好 陈伟等认为壳聚糖 t 仃良好的组l 织相窖一r 和体内叮降解性 作 为药物载体有着极人f 内优越 陀
9、 f 1 自 壳聚糖在药物制剂中心f I 的最新进展 如生物人分fL J 服给药 p H 敏感释药 靶向给药 纳水载药系统较为突出 N 一烷挂阳烯酰胺类凝胶 有温敏性 侯微等通过调整 H 同组成比例及交联剂的浓度 J 使此类凝胶作为f 1 控 药川辅料成为u J 能 4高分子材料在药物制剂中的特殊应用 4 1 有的高分f 材料还u J 以作为 t 物粘着 陀材料 J 粘符J 腔 I T j 卡 膜等处 使药物和 这 匕部化起 3 部作用 这类高分f 利料仃纤维索醚类 瓜耳胶 忙波洙 聚维酮及 j 0 聚物 聚卡波鞯 海藻睃钠 聚 乙烯醇及其其聚物 羧甲珐 丁维索钠及聚异J 1 烯共洮物等 仃的
10、尚分 材料如乙烯 j 醋睃乙烯 i L 聚物 聚 26 6 i 瓤氯乙烯 聚氨酯树哺 厅 橡胶 对笨 I I l 酸树晰还 1 J 以f l j 作新叶 给约裴咒的组件 4 2 卜波i 术足令合成聚内烯陋化合物 1 蛆功能仃增稠 悬浮 乳化等作川 住约刷 l 心 f jJ 泛 J 已 其住新f I J 给药系统j 彳1 良好的心川自 J I 鼻 肖人伟等使朋忙波沭和I I P c 等研制J K I 腔粘附片 使药物 j I 腔粘J J 5 l 能够紧密地接触 发挥 邮 f 作川 避免 汀过效心 提l 1 I J1 r 乍物利川度 取得J 较好的效 果 刘I iI i 等使川k 波洙研制 r 阿
11、萸 撕林1 1 7 滞留 用j 胃溃疡的 f 以殳正K 药物以崔川 的停留时问 维持 定的血药浓J 蹙 L j t 仃缓释 起源时 f l J l l 长 稳定性女 的特点 5讨论 杉l j J i u 约J fJ j J i 十寸I f 门J j iJ J 0 勿mJ 声 J lI b jJ 址年 t F f Jf 1 j tJ f J 寿l j m 也 2 j r JI 杂 J 约物f 逊系统的制备 都离 1 i 分J i 利料 j r I f 干4 的多f 化和心川n 勺J 泛 r 卜 l UJJ 它的暖崾作川 随符人l t IL i I 水 F 的 f i 断提 我 的阪约 f l j
12、 赀l i i 场持续扩人 l 分J i 材料 埘的址h 人的j 求和I J 脱的 利润 这埘旧内市 j 天企 I k 带来1 r 很人的发腱机会 川I I f 新型f 玎分r 材料的研发4 t l l j ZJ l j 对我 传统医药产 I k 的技术改造和技术创新 以及新剂删 新产t l i 的丌发仃着妊仃力的推动I I J I j 也足我 刊阪约行 l F 拓 词 内I l j 场 进 l 闺阿i j 场的眼嘤棋 我们钉必嘤对I 滔分f 材料的J 越 f 和研发倾 卜更人的热情 灌肠疗法治疗轮状病毒性肠炎9 6 例 嘉必 il J 1 i 人 弋I 父院周跃华 3 1 4 0 1 l 轮
13、状病t 臻一陀肠炎是婴幼儿腹泻病 t 的常见病 多发病 病原为轮状病毒 尤特效汀 方法 我院儿科 从2 0 0 5 年1 0 2 0 0 7 年4 j 采j J 蒙脱 f i 敞荆 舣岐i 联i r 淆散剂联合保留游肠 俐 尤发热 呕吐或发热 呕n E 状消火的轮状病毒性肠炎 H 义得 j J J u 疗效 现报竹如卜 1资料与方法 1 1 般资料 f 绀选择2 0 0 5 年1 0 2 0 0 7 1 4 j 份狗合轮状痫毒 陀肠炎渗断 J i 准 1 尤发热 畎 及脓血便的 住院忠儿9 6 例 j4 6 例 女5 0 例 印龄6 3 6 个 j 痫氍5 人以内 人他次数6 2 0 次 d 轻度脱水 5 0 例 f 1 度3 4 例 醺度1 2 例 f U 解质袭乩5 2 例 粪轮状痫t i 抗原枪测 EL l S A 均l l 粪细简培养 尢敏炳闲 t K 刈 照组8 8 例 J4 8 例 戈4 0 例 粪E L I S A 均刚 陀 鹏组资料经统计 处理篮异尤 麦篇 陀 P 0 0 5 1 2 治 乃 法 26 7 高分子材料在药物制剂中的应用高分子材料在药物制剂中的应用 作者 张慧芬 作者单位 浙江大学医学院附属儿童医院 浙江杭州310003 本文读者也读过 1条 本文读者也读过 1条 1 陈青 高分子材料的应用进展 期刊论文 天津药学2005 17 3 本文链接
