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1、第十一章肾上腺素受体阻断药 AdrenoceptorBlockingDrugs 抗青光眼药 病例一 患者男 24岁 工作时不慎双手触电 220V 随即出现意识丧失 心跳呼吸骤停 约4min送到当地医院抢救 当时体检 意识丧失 面色青紫 无呼吸与心跳 血压0 双瞳孔散大 光反射消失 双手食指尖可见0 2cm 0 4cm电击伤口 胸骨右缘第五肋间外侧2cm处可见0 5cm 1 0cm电击伤口 十章要点 1 去甲肾上腺素药理作用 临床用途 禁忌证 不良反应及其防治 间羟胺的作用特点和用途 2 肾上腺素受体激动药的构效关系和分类 肾上腺素药理作用 临床用途 禁忌证 不良反应及其防治 多巴胺药理作用 临
2、床用途 不良反应及其防治 麻黄碱 伪麻黄碱的作用特点和用途 3 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺药理作用 体内过程 临床用途 不良反应及其防治 肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体拮抗药 分类 1 2阻断药 短效酚妥拉明phentolamine长效酚苄明dibenzyline 1阻断药哌唑嗪prazosin 2阻断药育亨宾yohimbine 受体阻断药拉贝洛尔labetalol 阻断药 阻断药 非选择性 普奈洛尔propranlol噻吗洛尔timolol 选择性 阿替洛尔atenolol美托洛尔metoprolol 第一节 受体阻断药特点 肾上腺素作用的翻转 酚妥拉明 phentolamine 体内过程
3、吸收 P O较慢 30 达峰 持续3 6h生物利用度低 约20 肌注持续45 代谢产物无活性 尿排谢 咪唑啉衍生物 非选择性 受体阻断药 药理作用 机制 阻断 1 2受体1 血管舒张 BP 对小V 小A 机制 阻断 1直接作用血管舒张BP 反转AD作用组胺样作用 2 心脏 使心肌收缩力 心率 和心CO 机制BP 反射引起交感兴奋 阻断突前膜 2 促进NA释放心律失常阻断K 通道作用3 其它拟胆碱作用 导致胃肠平滑肌兴奋组胺样作用 导致胃酸分泌增加阻断5羟色胺 临床应用 1 外周血管痉挛性疾病2 静滴NA外漏时 作局部浸润 以防组织坏死3 防治嗜铬细胞瘤病人高血压和预防手术中的高血压危象 诊断嗜
4、铬细胞瘤病 4 抗休克使心CO 阻力 改善微循环 用于感染中毒性 心源性 神经源性休克5 抗心衰用于其他药无效的心梗和充血性心衰6 药物引起的高血压 其他 不良反应 1 拟胆碱作用 腹痛 腹泻 呕吐 诱发溃疡 2 扩血管作用 低血压 3 反射性兴奋心脏作用 iv时 心率加快 诱发心律失常或心绞痛 注意事项 1 缓慢注射或滴注2 胃炎 胃 十二指肠溃疡 冠心病慎用 酚苄明 phenoxybenzamine 药理作用 长效 受体阻断药1 非竞争性阻断 受体强 久 作用维持3 4天2 阻断血管 1受体BP 体位性 阻断代偿性交感作用3 心率 原因 BP反射和突前 2受体阻断抑制NA摄取机制 4 有弱
5、的抗组织胺与抗5 羟色胺作用 临床应用 1 外周血管痉挛性疾病2 用于休克应补足血容3 嗜铬细胞瘤的治疗4 前列腺增生 不良反应 体位性低血压 心律失常鼻塞 胃肠刺激症CNS抑制症状 哌唑嗪 prazosin 选择性 1受体阻断剂一 无促进神经末梢释放NA作用 无明显加快心率的作用二 主要用于高血压口服吸收好 通常口服抗高血压药 AnestheticsPharmacology 坦洛新 tamsulosin 结构与其他 1受体阻断药不同生物利用度高t1 2约为9 15h 对 1A受体的阻断作用明显强于对 1B受体阻断作用 对良性前列腺肥大疗效好 第二节 受体阻断药本类药物能和递质NA或 激动剂竞
6、争 受体 拮抗 型作用 共同药理特征如下 药理作用 1 受体阻断作用 1 心脏心率 诱发心衰 1 心肌收缩力 心CO BP 自律性 心肌耗氧量 传导 交感张力较高时 对心率和心CO影响更明显 8 7 6 药理作用 2 血管 阻断 2 致血管阻力 除大脑以外所有组织血流量都减少 3 支气管平滑肌阻断 2受体支气管平滑肌收缩 增加气道阻力 这对正常人影响较小 对支气管哮喘病人 可诱发或加重哮喘 4 对代谢的影响 抑制脂肪分解 拮抗AD升高血糖作用 使给胰岛素后血糖恢复延缓 对低血糖病人及用胰岛素治疗者 应慎重使用 受体阻断药 5 阻断 1肾素分泌减少其降低血浆肾素水平与其降压作用并不一致 2 内在
7、拟交感活性 ISA 有些药与 受体结合 尚有微弱激动 作用 称为内在拟交感活性 在整体 激动作用常被 阻断作用掩盖 3 膜稳定作用部分药直接作用细胞膜 使离子通透性降低 又称局部麻醉作用或奎尼丁样作用 与治疗作用无关 滴眼时成为副作用 普萘洛尔 因此 不具有膜稳定作用噻吗洛尔就成为可用的滴眼药 4 其他抗血小板作用降低眼压 临床应用 1 心律失常2 冠心病 心绞痛和心肌梗死3 高血压病4 充血性心衰早期5 甲亢6 其他 焦虑嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病 治疗偏头痛 酒精中毒 治疗青光眼开角型青光眼 不良反应 1 心血管反应 心功能抑制 有ISA药物少见2 诱发支气管哮喘 3 反跳现象4 其他眼 皮
8、肤粘膜综合症低血糖 疲乏 头痛 多梦 失眠 禁忌证 严重心功不全窦性心动过缓房室传导阻滞哮喘和糖尿病心肌梗塞和肝功不全者慎用 普萘洛尔 propranolol 心得安 本类药物的典型代表 其左旋体有较强的 受体阻断作用 无ISA 有膜稳定作用 体内过程 吸收 P O 90 首过消除 60 70 F 30 分布 血浆蛋白结合率约为80 95 t1 2为2 5小时 P O血浆高峰浓度个体差异达25倍 易透过BBB和PB 也可分泌于乳汁中 代谢 肝脏 代谢率99 代产经肾排 1和 2受体阻断药 临床应用 高血压 心绞痛 心律失常 心肌梗塞 早期应用降低猝死率和复发率 临床应用 心力衰竭 扩张心肌病
9、1 改善心脏舒张功能2 缓解儿茶酚胺对心脏的损伤3 抑制肾素引起的缩血管4 上调 受体甲亢 嗜铬细胞瘤 偏头痛 噻吗洛尔 timolol 噻吗心安 强于普萘洛尔6 100倍无内在活性无膜稳定作用临床上用其治疗开角型青光眼 对瞳孔和视力无影响 效果优于毛果芸香碱 口服用于高血压 心绞痛 心肌梗塞 二 1受体阻断药美托洛尔 metoprolol 1 选择性阻断 1受体 持久 安全 2 无内在活性和膜稳定作用 3 有哮喘病和支气管炎病史者相对安全 4 临床上可用于治疗高血压 心绞痛 心律失常 心肌梗塞和甲亢等 滴眼也降低眼内压 本类还有阿替洛尔 倍他洛尔 妥拉洛尔 普拉洛尔醋丁洛尔 三 内在活性较强
10、的 阻断药吲哚洛尔1 非选择性 受体阻断作用 2 激动 2 舒张血管 3 降压药 用于治疗中度高血压和心绞痛 第三节 受体阻断药 拉贝洛尔 labetalol 1 兼有 受体阻断作用2 增加肾血流3 用于中重度高血压 阿罗洛尔卡维地洛 BREAK 下列不属于选择性 1受体阻断药的是 A 索他洛尔B 醋丁洛尔C 艾司洛尔D 阿替洛尔E 美托洛尔 心绞痛患者长期应用普萘洛尔突然停药可发生 A 恶心 呕吐B 腹泻C 过敏反应D 心功能不全E 心绞痛发作 治疗外周血管痉挛性疾病宜选用的药物是 A M受体激动药B N受体激动药C 受体阻断药D 受体阻断药E 受体激动药 下列不属于 受体阻断药不良反应的是 A 诱发和加重支气管哮喘B 外周血管收缩和痉挛C 反跳现象D 眼 皮肤黏膜综合症E 心绞痛 具有膜稳定作用的 受体阻断药是 A 普萘洛尔B 阿替洛尔C 噻吗洛尔D 纳多洛尔E 艾司洛尔 复习题1 酚妥拉明和酚苄明的作用及临床应用2 非选择性 受体阻断药为什么会引起心律失常3 受体阻断药的分类及代表药4 试述 受体阻断药的药理学共性5 具有内在活性的 受体阻断药的临床应用
