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1、19 05 2020 1 第六章作用于肾上腺素受体的药物 19 05 2020 2 学习要求 掌握肾上腺素 多巴胺 去甲肾上腺素 异丙肾上腺素的药理作用 临床应用和不良反应 掌握 受体阻断药酚妥拉明的药理作用 临床应用及不良反应 掌握 受体阻断药的分类 药理作用 临床应用和不良反应 19 05 2020 3 第一节构效关系及分类 19 05 2020 4 一 肾上腺素受体激动药 儿茶酚胺类 苯环3 4位被羟基取代 非儿茶酚胺类 19 05 2020 5 根据对受体选择性的不同 肾上腺素受体激动药 肾上腺素 麻黄碱 肾上腺素受体激动药 1 1 2肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素 间羟胺 2 1肾
2、上腺素受体激动药 甲氧明 去氧肾上腺素 3 2肾上腺素受体激动药 羟甲唑啉 肾上腺素受体激动药 1 1 2肾上腺素受体激动药 异丙肾上腺素 2 1肾上腺素受体激动药 多巴酚丁胺 3 2肾上腺素受体激动药 沙丁胺醇 19 05 2020 6 二 肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体激动药 肾上腺素受体激动药 19 05 2020 7 第二节肾上腺素受体激动药 受体激动药 受体激动药 受体激动药 19 05 2020 8 一 受体激动药 肾上腺素 AD多巴胺 DA麻黄碱 19 05 2020 9 肾上腺素 AD 肾上腺髓质嗜铬细胞分泌的主要激素药动学药理作用临床应用不良反应 19 05 2020 10
3、 药动学 1 吸收口服无效 皮下注射因局部血管收缩而延缓吸收 肌内注射因对骨骼肌血管不产生收缩作用 故吸收远较皮下注射为快 可维持30min 皮下注射6 15min起效 作用可维持1h 2 代谢外源性和肾上腺髓质分泌的AD进入血液循环后 立即通过摄取和酶 COMT和MAO 的降解失活 19 05 2020 11 药理作用 激动 受体 兴奋心血管系统 抑制支气管平滑肌和促进新陈代谢 19 05 2020 12 1心脏 激动 1 2受体 使心脏兴奋 增强心肌收缩力 心率加快 传导加速 同时增加心脏耗氧量 2血管 激动 受体缩血管 激动 受体舒血管 皮肤 黏膜血管以 受体占优势 故呈显著的收缩反应
4、支气管黏膜血管 受体占优势 收缩 肾脏血管以 受体占优势 收缩 骨骼肌血管以 2受体为主 舒张 冠状动脉增加冠状动脉血流量 舒张 19 05 2020 13 3血压双向反应 给药后迅速出现明显的升压作用 激动 受体 而后出现微弱的降压反应 激动 受体 4平滑肌支气管平滑肌 舒张胃肠道平滑肌 松弛膀胱平滑肌 括约肌收缩 逼尿肌松弛子宫平滑肌 松弛5代谢血糖升高 游离脂肪酸增加 19 05 2020 14 临床应用 心脏骤停 1 过敏性休克 2 支气管哮喘急性发作 3 局部应用 4 强心 升压缓解呼吸困难抑制过敏介质释放 麻醉 手术意外 溺水 药物中毒和房室传导阻滞 19 05 2020 15 不
5、良反应 一般不良反应有心悸 不安 面色苍白 头痛 震颤等 剂量大或或静脉注射过快 可致心律失常或血压骤升 有发生脑出血的危险 本药禁用于器质性心脏病 高血压 冠状动脉病变 甲状腺功能亢进患者 慎用于老年和糖尿病患者 由于AD能松弛子宫平滑肌延长产程 故分娩时不宜用 19 05 2020 16 多巴胺 dopamine DA 激动DA受体 D1 也激动 和 受体 药动学 口服无效 主要静脉给药 5min内起效 持续5 10min 作用时间的长短与用量不相关 给健康人输注多巴胺后很快约有75 转化为其代谢产物 其余则作为前体合成NA 再以后者的代谢产物或DA原形经肾排出 t1 2约为2min 不易
6、透过血脑屏障 故外周给予的多巴胺无明显中枢作用 19 05 2020 17 药理作用 1 低剂量时 激动血管的D1受体 而产生血管舒张效应 特别表现在肾脏 肠系膜和冠状血管床 2 较大剂量时 激动心肌 1和促进NA释放 心脏兴奋 3 大剂量时 激动 受体使血管收缩 肾血流量和尿量减少 19 05 2020 18 临床应用 1 主要用于抗休克 对于伴有心收缩性减弱及尿量减少者较为适宜 2 本药尚可与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭 19 05 2020 19 不良反应 偶见恶心 呕吐 如剂量过大或滴注过快可出现呼吸困难 心动过速 心律失常和肾血管收缩引起的肾功能下降等 一旦发生 应减慢滴注速度 必要
7、时可用酚妥拉明拮抗之 长时间滴注可出现手足疼痛或发冷 甚至局部坏死 19 05 2020 20 麻黄碱 ephedrine 药理作用 激动 受体 并促进肾上腺素能神经末梢释放NA 与AD比较 本药的特点是 性质稳定 可口服 中枢兴奋作用较显著 收缩血管 兴奋心脏 升高血压和松弛支气管平滑肌作用都较AD弱而持久 连续使用可发生快速耐受性 停药后可恢复 19 05 2020 21 临床应用 1 肌内注射或皮下注射作为蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的辅助用药以预防低血压 2 治疗局部麻醉药中毒所致的低血压 3 鼻炎时出现鼻塞症状 可用本药0 5 滴鼻以消除鼻黏膜充血和肿胀 4 用于防治轻度支气管哮喘 5
8、 缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状 19 05 2020 22 二 受体激动药 一 非选择性 1 2肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素 NA 激动 1 2 1受体 药理作用 1 血管 收缩2 心脏 兴奋3 血压 升高 19 05 2020 23 临床应用 神经性休克的早期 收缩血管上消化道出血 收缩食管和胃黏膜血管 19 05 2020 24 局部缺血坏死 不良反应 急性肾衰 如何改善缺血症状 19 05 2020 25 禁忌症 动脉粥样硬化高血压器质性心脏病少尿 无尿 严重微循环障碍 19 05 2020 26 间羟胺 甲氧明 去氧肾上腺素 19 05 2020 27 三 2肾
9、上腺素受体激动药 可乐定 中枢性 2受体激动药临床用于治疗高血压 19 05 2020 28 三 受体激动药 一 1 2受体激动药 异丙肾上腺素 药动学 口服作用很弱 舌下给药可经口腔黏膜吸收但不规则 静脉注射t1 2仅为数分钟 持续时间不足1h 吸入给药2 5min起效 维持约0 5 2h 19 05 2020 29 药理作用 心脏兴奋 心率加快 传导加速 心肌收缩力增强血管和血压骨骼肌血管和冠脉血管舒张 收缩压升高或不变而舒张压略下降 脉压增大平滑肌松弛支气管平滑肌其他增加肝糖原 肌糖原分解 增加组织耗氧量 19 05 2020 30 临床应用 支气管哮喘房室传导阻滞心脏骤停 19 05
10、2020 31 二 1受体激动药 多巴酚丁胺 正性肌力作用强于正性频率作用治疗急性心肌梗死并发的心力衰竭 三 2受体激动药 沙丁胺醇治疗支气管哮喘 19 05 2020 32 A型题 1 治疗青霉素引起的过敏性休克 首选药物是A 多巴胺B 肾上腺素C 去甲肾上腺素D 异丙肾上腺素E 麻黄碱 2 抢救溺水 麻醉意外引起的心脏停搏 最好选用的药物是A 地高辛B 麻黄碱C 去甲肾上腺素D 多巴胺E 肾上腺素 答案 答案 19 05 2020 33 3 多巴胺舒张肾血管的机制是通过兴奋A D1受体B 1受体C 2受体D 2受体E 1受体 4 关于麻黄碱的用途 下列叙述错误的是A 防治硬膜外麻醉引起的低
11、血压B 房室传导阻滞C 鼻黏膜充血引起的鼻塞D 支气管哮喘轻症的治疗E 缓解荨麻疹的皮肤黏膜症状 答案 答案 19 05 2020 34 5 过量氯丙嗪引起的直立性低血压 选用对症治疗药物是A 麻黄碱B 去甲肾上腺素C 异丙肾上腺素D 肾上腺素E 多巴胺 6 去甲肾上腺素减慢心率的作用机制是A 激动窦房结 1受体B 外周阻力升高 反射性兴奋迷走神经C 激动心脏M受体D 直接负性频率作用E 直接抑制窦房结 答案 答案 19 05 2020 35 7 眼底检查时可作为快速 短效扩瞳的药物是A 去氧肾上腺素B 甲氧明C 多巴酚丁胺D 去甲肾上腺素E 新斯的明 8 可作为去甲肾上腺素的代用品用于各种休
12、克早期 手术后或脊椎麻醉后低血压的药物是A 麻黄碱B 多巴酚丁胺C 间羟胺D 多巴胺E 肾上腺素 答案 答案 19 05 2020 36 9 支气管哮喘伴有 度房室传导阻滞的患者 最好选用A 间羟胺B 多巴胺C 肾上腺素D 去甲肾上腺素E 异丙肾上腺素 10 抢救心肌梗死并发心力衰竭可选用的药物是A 氧肾上腺素B 麻黄碱C 肾上腺素D 去甲肾上腺素E 多巴酚丁胺 答案 答案 19 05 2020 37 B型题 A 肾上腺素B 多巴胺C 麻黄碱D 去甲肾上腺素E 沙丁胺醇 11 上消化道出血 局部止血应选用12 选择性激动 2受体 主要用于治疗支气管哮喘的药物是13 治疗荨麻疹和血管神经性水肿等
13、过敏反应的皮肤黏膜症状可选用14 小剂量时舒张肾脏血管 增加肾血流量 大剂量收缩肾血管 肾血流量减少 尿量减少 该药物是 答案 答案 19 05 2020 38 X型题 15 麻黄碱治疗支气管哮喘的机制是A 抑制组胺的释放B 减少cAMP分解C 激动 受体 支气管平滑肌舒张D 兴奋中枢 加快加深呼吸E 收缩支气管黏膜血管 答案 16 麻黄碱与肾上腺素比较其特点是A 性质稳定 可口服B 中枢兴奋作用明显C 连续使用可发生快速耐受性D 作用弱而持久 答案 19 05 2020 39 17 能促进去甲肾上腺素神经末梢释放递质的药物有A 肾上腺素B 间羟胺C 去甲肾上腺素D 麻黄碱E 异丙肾上腺素 答
14、案 答案 18 去甲肾上腺素静脉滴注时间过长 浓度过高或药液漏出血管 引起局部组织缺血坏死 应急处理措施是A 进行热敷B 输新鲜血液C 多巴胺快速静脉注射D 酚妥拉明局部浸润注射E 普鲁卡因局部封闭 19 05 2020 40 19 去甲肾上腺素的禁忌证是A 无尿患者B 动脉硬化C 器质性心脏病D 高血压E 上消化道出血 答案 19 05 2020 41 简答题 简述应用肾上腺素抢救青霉素过敏性休克的机制 简述多巴胺的药理作用及临床应用 简述异丙肾上腺素治疗支气管哮喘的作用机制 19 05 2020 42 选择题答案 1B 6B 7A 8C 9E 10E 2E 3A 4B 5B 11D 12E
15、 13C 14B 15ACE 16ABCD 17BD 18ADE 19ABCD 19 05 2020 43 简答题答案 1 青霉素引起的过敏性休克 由于组胺和白三烯等过敏物质的释放 使大量小血管床扩张和毛细血管通透性增高 引起全身循环血量降低 心率加快 心收缩力减弱 血压降低以及支气管平滑肌痉挛 黏膜渗出引起的呼吸困难等症状 肾上腺素激动 受体 能明显收缩小动脉和毛细血管前血管 使毛细血管通透性降低 激动 受体改善心脏功能 心排出量增高 血压升高 激动 受体可解除支气管平滑肌痉挛 减少过敏物质的释放 因此 肾上腺素是抢救过敏性休克的首选药物 可迅速有效地缓解过敏性休克的症状 挽救病人生命 19
16、 05 2020 44 2 多巴胺主要激动D1 1受体 对受体的激动作用与多巴胺的剂量或浓度有关 低剂量时主要激动血管的D1受体 舒张肾血管 肠系膜和冠状血管 增加肾血流量 肾小球滤过率及增加尿量 剂量略高时激动心肌 1受体 也可促进去甲肾上腺素的释放 使心肌收缩力加强 心排出量增加 高浓度或大剂量时则激动 1受体占优势 使血管收缩 总外周阻力增加 血压升高 肾血管收缩可使肾血流量和尿量减少 临床上主要用于各种休克 对于伴有心肌收缩力减弱及尿量减少者较为适宜 与利尿药合用可治疗急性肾功能衰竭 19 05 2020 45 3 异丙肾上腺素为 受体激动药 舌下或喷雾给药 可用于治疗支气管哮喘急性发作 机制如下 1 异丙肾上腺素可激动支气管平滑肌 2受体 使支气管平滑肌舒张 当支气管哮喘发作时 其舒张作用更加明显 2 异丙肾上腺素可作用于支气管黏膜层和黏膜下层肥大细胞的 2受体 抑制肥大细胞释放组胺和其他过敏物质
