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1、第五章传出神经系统药理概论 掌握传出神经系统递质 受体的种类 分布及各型受体激动时的生理效应 熟悉传出神经递质的生物合成 转运 贮存 释放和代谢 了解传出神经系统药物的基本作用及其分类 传出神经 自主神经 运动神经 交感神经 副交感神经 支配心肌 平滑肌和腺体等效应器 支配骨骼肌 一 传出神经的结构与功能 NA 骨骼肌 ACh 运动神经 自主神经 ACh 二 传出神经系统的递质 1 乙酰胆碱 ACh 2 去甲肾上腺素 NA NE ACh的合成 释放与灭活 NA的合成 释放与灭活 三 传出神经分类 1 胆碱能神经 释放乙酰胆碱2 去甲肾上腺素能神经 释放去甲肾上腺素 四 传出神经系统的受体 1
2、胆碱受体 能选择性与ACh相结合包括M受体和N受体2 肾上腺素受体 能选择性与NA AD相结合包括 受体和 受体 一 胆碱受体 1 毒蕈碱型受体 M受体 对毒蕈碱敏感亚型 M1 M2 M3 M4 M5主要分布 副交感神经的节后纤维所支配的效应器细胞膜上如 血管 支气管及胃肠平滑肌 瞳孔 腺体等 M受体激动效应 M样作用 心脏抑制 心率减慢 心肌收缩力减弱血管和血压 血管扩张 血压降低兴奋平滑肌 支气管 胃肠道 泌尿道 子宫等平滑肌收缩瞳孔缩小 瞳孔括约肌收缩腺体分泌增加 汗腺 支气管腺 消化腺等的分泌增加 2 烟碱型受体 N受体 对烟碱敏感亚型 N1受体 神经节N2受体 骨骼肌N受体激动效应
3、N样作用 自主神经节兴奋 心脏兴奋 外周血管收缩 血压升高内脏平滑肌收缩 瞳孔缩小 腺体分泌增加 肾上腺髓质分泌AD 肾上腺素 骨骼肌收缩 二 肾上腺素受体 受体 1受体 血管平滑肌 2受体 突触前膜等 受体 1受体 心脏 2受体 支气管 血管平滑肌 1 1受体主要分布 在交感神经的节后纤维所支配的效应器细胞膜上如 血管平滑肌 瞳孔放大肌 1受体激动效应 血管收缩 血压升高 瞳孔扩大 2 2受体主要分布 去甲肾上腺素能神经末梢的突触前膜 2受体激动效应 负反馈抑制去甲肾上腺素释放 3 1受体 主要分布 心脏 脂肪组织 肾小球旁系细胞等 1受体激动效应 心脏兴奋脂肪分解肾素分泌增加 4 2受体
4、主要分布 支气管平滑肌 骨骼肌血管和冠状血管 肝脏 2受体激动效应 支气管平滑肌松弛骨骼肌血管和冠状血管舒张肝糖原分解等 5 3受体 主要分布 脂肪组织 心肌 3受体激动效应 脂肪水解负性肌力 五 受体激动后的信息传递机制 了解较少 目前认为存在几种偶联方式 1 与离子通道相偶联2 与G蛋白偶联M 1受体 Gq蛋白 2受体 Gi蛋白 1 2受体 Gs蛋白 N2受体属于配体门控离子通道受体 由5个亚基 组成 在两个 亚基上各有一个Ach结合位点 当Ach与 亚基结合后 促使门控离子通道开放 胞外Na Ca2 进入胞内 产生动作电位 导致肌肉收缩 1 与离子通道相偶联 M 1受体与配体结合激活Gq
5、蛋白 亚基释放激活磷脂酶CIP3 DAG 2 与G蛋白偶联 促进胞内肌浆网钙池释放钙离子 激活蛋白激酶C 靶蛋白磷酸化 产生各种生物效应 1 2受体与配体结合激活Gs蛋白 亚基释放激活ACcAMP生成增加激活cAMP依赖性蛋白激酶激活效应蛋白产生生物效应 2受体与配体结合激活Gi蛋白 亚基释放抑制AC产生相反的效应 3受体与配体结合活化NOS途径NO激活GC细胞内cGMP生成增加激活PKG产生生物效应 六 传出神经系统药物的作用方式和分类 一 作用方式1 直接作用于受体 激动药 阻断药 拮抗药2 影响神经递质合成与转化 转运和贮存 释放 二 分类 1 拟似药 拟胆碱药 胆碱受体激动药 胆碱酯酶抑制剂 肾上腺素受体激动药 受体激动药 受体激动药 受体激动药 2 拮抗药 抗胆碱药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药 受体阻断药 受体阻断药 受体阻断药
