20春学期(1709、1803、1809、1903、1909、2003)《药物设计学》在线作业答卷 (3)

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1、注意:答案的顺序有可能和你的题不一样 注意核对答案与选项20春学期(1709、1803、1809、1903、1909、2003)药物设计学在线作业试卷总分:100 得分:100一、单选题 (共 25 道试题,共 50 分)1.酸类原药修饰成前药时可制成:A.醚B.酯C.磷酸酯D.偶氮E.亚胺答案:B2.全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂?A.VDRB.RXRC.PRD.PPAR(gamma)E.AR答案:B3.哪种信号分子的受体属于具有酶活性受体?A.维生素B.甾体激素C.乙酰胆碱D.EGFE.5-羟色胺答案:D4.哪种药物是钙拮抗剂?A.西地那非B.茶碱C.维拉帕米答案:C5.亚胺与下列什么物

2、质发生2+2的环加成是合成beta-内酰胺的重要反应?A.烯酮B.乙醛C.乙醇D.乙烯E.乙炔答案:A6.根据碱基配对的规律(互补原则),与腺嘌呤(A)配对的是:A.鸟嘌呤B.胸腺嘧啶C.胞嘧啶答案:B7.下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是:A.硫代丙烷B.氟代乙烯C.卤代苯D.二硫化碳E.乙内酰胺答案:B8.降压药captopril属于下列药物类型的哪一种?A.PDE inhibitorB.NO synthaseC.HMG-CoA reductase inhibitorD.Calcium antagonistE.ACE inhibitor答案:E9.为了增加药物与酶之间的疏水结合,可引入

3、的基团是:A.羧基B.羟基C.磺酸基D.甲氧基E.烷基答案:E10.不属于抗肿瘤药物作用靶点的是:A.胸腺嘧啶合成酶B.微管蛋白C.内皮细胞生长因子D.乙酰胆碱酯酶E.DNA拓扑异构酶答案:D11.世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引,它是由哪家著名公司开发的?A.默克B.辉瑞C.杜邦D.拜尔E.德温特答案:E12.药物与受体相互作用的主要化学本质是A.分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合B.分子间的静电结合C.分子间的共价键结合答案:A13.母体药物中可用于前药设计的功能基不包括:A.上述所有功能基B.-OHC.-O-D.-NH2E.-COOH答案:C14.比卡鲁

4、胺是哪类核受体的拮抗剂?A.VDRB.RXRC.PRD.PPAR(gamma)E.AR答案:E15.下列抗病毒药物中,哪种属于无环核苷磷酸酯类化合物?A.阿昔洛韦B.西多福韦C.泛昔洛韦D.更昔洛韦E.喷昔洛韦答案:B16.药物开发失败率较高的原因中,药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占:A.5%B.39%C.30%D.11%E.10%答案:B17.下列药物属于前药的是:A.lovastatinB.losartanC.lisinoprilD.epinephrineE.enalapril答案:E18.下列哪种计算程序可进行半经验量化计算?A.MOPACB.MM2C.DOCKD.CV

5、FF答案:A19.以下哪一结构特点是siRNA所具备的?A.单链核酸B.一个未配对核苷酸C.5-端羟基D.5-端磷酸E.3-端磷酸答案:D20.在肽键逆转时,常常伴随着下列哪些变化?A.酸碱性的转变B.肽链长度的改变C.氨基酸构型的转变D.氨基酸排列顺序的转变E.分子量的增大或减小答案:C21.药物在完成治疗作用后,可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率,转化为无活性和无毒性的药物,这种设计方法称为:A.靶向设计B.软药设计C.生物电子等排设计D.孪药设计E.前药设计答案:B22.根据Lipinski规则,可旋转键的个数应为:A.小于5B.小于15C.小于10D.大于15E.大于10答案:

6、C23.不属于经典生物电子等排体类型的是:A.基团反转B.四取代的原子C.二价原子和基团D.三价原子和基团E.一价原子和基团答案:A24.下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸的类似物?A.焦谷氨酸B.四氢异喹啉-3-羧酸C.二苯丙氨酸D.2-哌啶酸E.1-氮杂环丁烷-2-羧酸答案:B25.应用同源模建法预测未知蛋白的三维结构时,模板蛋白与预测蛋白的同源性一般不能低于:A.50%B.40%C.30%D.20%答案:C二、多选题 (共 25 道试题,共 50 分)26.以下哪种类型与靶酶的动力学结合过程需要抑制剂的浓度大于酶的浓度?A.缓慢结合B.缓慢-紧密结合C.紧密结合D.快速可逆结合E.不可逆结合

7、答案:AD27.下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂?A.MTXB.EDXC.DDID.AZTE.AMT答案:ABE28.下列药物中,哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物?A.tegafurB.gemcitabineC.clofarabineD.cisplatinE.capecitabine答案:ABE29.限制性氨基酸取代物有:A.碱性氨基酸B.alpha-氨基环烷羧酸C.alpha,alpha-二烷基甘氨酸D.L-氨基酸E.D-氨基酸答案:BCE30.下列可作为氢键受体的肽键(酰胺键)的电子等排体有:A.硫代酰胺B.氟代乙烯C.亚甲基醚D.亚甲基酮E.亚甲基亚砜答案:ADE31.下列抗病毒药物中,哪些

8、属于逆转录酶抑制剂?A.齐多夫定B.阿巴卡韦C.拉米夫定D.司他夫定E.去羟肌苷答案:ABCDE32.下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项?A.键伸缩能B.范德华力作用C.化合物电子能谱D.前线轨道能量E.二面角扭转能答案:CD33.变构调节的特点是A.酶分子多有调节亚基和催化亚基B.变构调节都产生负效应,即降低反应速度C.变构调节都产生正调节,即加快反应速度D.变构体与酶分子上的非催化部位结合E.使酶蛋白构象发生变化,从而改变酶结构答案:ADE34.下列位点哪些是反义核酸药物的作用靶点?A.前体RNA的内含子与外显子结合区B.与DNA双链结合C.mRNA的polyA形成位点D.mRNA的5

9、-末端编码区E.mRNA的5-末端核糖体结合位点答案:ABCDE35.用混分法合成化合物库后,筛选方法有:A.高通量筛选B.逆推解析法C.质谱技术D.荧光染色法E.HPLC答案:BD36.底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括:A.静电作用B.阳离子-pi键C.范德华力D.疏水作用E.氢键答案:ABCDE37.下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有:A.醋酸环丙孕酮B.甲基睾丸素C.比卡鲁胺D.康力龙E.卡索地司答案:ACE38.分子对接方法根据对接时配体分子的形式,可分为下列哪几种方法?A.片段对接法B.柔性对接C.整体分子对接法D.刚性对接答案:AC39.组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性?A

10、.离子键B.独特性C.氢键D.多样性E.在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异答案:DE40.天然产物化合物库包括:A.萜类B.维生素类C.糖类D.甾体类E.前列腺素类答案:ABCDE41.“骨架跳跃”(scaffold hopping)方法在新药研发过程中的主要作用是:A.避开别人的专利保护范围B.获得其他药物靶标的新型配体C.获得与原配体具有相同靶标的新型配体D.发现新的药物靶标E.先导化合物的随机性答案:AC42.新药临床前安全性评价的目的:A.确定新药毒性的强弱B.确定新药安全剂量的范围C.寻找毒性的靶器官,损伤的性质、程度及可逆性D.为药物毒性防治提供依据E.为开发新药提供线索答案:A

11、BCDE43.可作为化合物库合成的载体或介质有:A.高压釜B.真空C.溶液D.干冰E.固相载体答案:CE44.下列说法正确的是:A.分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法B.Hansch方法也被称为线性自由能相关法C.CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示D.CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究答案:BC45.下列哪些基团是-COOH的可交换基团?A.羟基B.磺酰胺基C.氨基D.异羟肟酸基团E.四氮唑基团答案:CDE46.下列寡核苷酸的修饰方式中,哪些具有激活RNase H的能力?A.PSB.PNAC.MOE-NAD.LNA-PS杂合体E.LNA答案:AD47.作用于

12、拓扑异构酶II的抗肿瘤药物是:A.长春碱B.秋水仙碱C.多柔比星D.喜树碱E.依托泊苷答案:CE48.被动转运(passive transport)又称:A.顺梯度转运B.逆梯度转运C.下山转运D.上山转运答案:AC49.下列不正确的说法是:A.靶向药物是软药的一种特殊形式B.酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段C.孪药实际上就是软药D.孪药分子常常可产生明显的协同作用E.前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用答案:ACE50.用于固相合成反应的载体需要满足的条件有:A.用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱B.有可使目标化合物连接的反应活性位点C.对所用的溶剂有足够的溶胀性D.对合成过程中的化学和物理条件温度答案:ABCD

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