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1、头孢哌酮钠舒巴坦钠 别名 舒巴坦 头孢哌酮 舒普深 瑞普欣 头孢哌酮钠 舒巴坦钠 外文名 SulbactamandCefopcrazone 药理作用及用途 本品复合制剂 舒巴坦为广谱酶抑制剂同时具有较弱的抗菌活性 对金葡菌及阴性杆菌产生的 内酰胺酶具有强的不可逆的抑制作用 但对某些阴性杆菌染色体介导的 内酰胺酶无活性头孢哌酮是一第三代头孢菌素 对 内酰胺酶的稳定性较差 二者联合 不但对阴性杆菌显示明显的协同抗菌活性 联合后的抗菌作用是单独头孢哌酮的4倍 流感杆菌 产气杆菌 摩根杆菌 类杆菌 大肠杆菌 氟劳地枸橼酸杆菌 阴沟肠杆菌 不动杆菌 肺炎杆菌等均对本品有较好的敏感性 主要用于由敏感菌引起
2、的呼吸系统 泌尿生殖系统感染 腹膜炎 胆囊炎 胆道感染 腹腔内感染 败血症等的治疗 用法及用量 静脉滴注 肌内注射 成人一次1 2g 头孢哌酮0 5 1g 每日2 4次 小儿 每日40 80mg kg 体重 分2 4次用药 最大剂量 每日160mg kg 分2 4次用药 舒巴坦的最大剂量每日不得超过80mg kg 不良反应 本品应用中可出现头孢哌酮单用药的某些不良反应 但病人对本药有较好的耐受性 注意事项 对本品任何成份过敏者禁用 内酰胺类药物过敏者慎用 严重胆囊炎患者 严重肾劝能不良者慎用 用药期间禁洒及禁服含酒精药物 规格 注射剂 lg中含舒巴坦500mg 头孢哌酮500mg 哌拉西林舒巴
3、坦 哌拉西林舒巴坦 PiperacillinSodiumandSulbactamSodium 适用于由对哌拉西林耐药对本品敏感的产 内酰胺酶致病菌引起的呼吸系统和泌尿系统感染 别名特灭菌 哌拉西林 舒巴坦 哌拉西林钠 舒巴坦钠 哌拉西林钠 舒巴坦钠成份本品为复方制剂 其组分为 每瓶含哌拉西林1 0g 舒巴坦0 25g 性状本品为白色或类白色疏松块状物或粉末 无臭 味苦 极具引湿性 规格1 25g 哌拉西林1 0g 舒巴坦0 25g 禁忌对青霉素类 头孢菌素类或 内酰胺酶抑制剂药物过敏或对上述药物有过敏史者禁用 适应症 在用于治疗对哌拉西林单药敏感菌与对哌拉西林单药耐药 对本品敏感的产 内酰胺酶
4、菌引起的混合感染时 不需要加用其它抗生素 1 呼吸系统感染 包括急性支气管炎 肺炎 慢性支气管炎急性发作 支气管扩张合并感染等 2 泌尿系统感染 包括单纯型泌尿系统感染和复杂型泌尿系统感染 用法用量用法 静脉滴注 临用前先将每瓶本品用适量 一般至少5ml 5 葡萄糖溶液 0 9 氯化钠注射液溶解后 再用同一溶媒稀释至500ml供静脉滴注 滴注时间为60 120分钟 用量 成人每次1 5g 即哌拉西林1g 舒巴坦0 5g 或3 0g 即哌拉西林2 0g 舒巴坦2 0g 每12小时一次 每日最大剂量为12 0g 即哌拉西林8 0g 舒巴坦4 0g 每日舒巴坦最大剂量为4 0g 肾功能不全者酌情调整
5、剂量 疗程 7 14天 或遵医嘱 不良反应一般而言 患者对本品耐受性良好 仅少数患者可能发生 1 胃肠道反应 与其它抗生素一样 使用本品可出现腹泻 稀便 偶见恶心 呕吐 胃肠胀气 伪膜性肠炎罕见 2 皮肤反应 与青霉素类和头孢菌素类一样 本品可能引起皮疹 皮肤瘙痒 3 过敏反应 与青霉素类和头孢菌素类一样 本品可引起过敏反应 因此 用药前须询问过敏史 有青霉素过敏史者禁用 4 局部反应 与其它 内酰胺类抗生素一样 本品可引起注射部位局部刺激反应 疼痛 静脉炎 血栓性静脉炎 水肿等 5 实验室检查异常 谷丙转氨酶 谷草转氨酶 碱性磷酸酶一过性升高 6 其他反应 可见头痛 头晕 烦躁 焦虑 注意事
6、项1 使用前需做青霉素皮肤试验 阳性反应者禁用 2 肾功能不全者慎用 用药期间应监测肾功能 如发现肾功能异常应及时调整治疗方案 3 哌拉西林可能引起出血 有出血倾向的患者应检查凝血时间 血小板聚集时间和凝血酶原时间 哌拉西林钠与甘肃 香豆素 茚满二酮等抗凝血药合用时出血危险增加 非甾体抗炎止痛药 血小板聚集抑制剂或磺吡酮与哌拉西林钠合用也可增加出血的危险性 如果出现出血现象需停药并采取相应的治疗措施 哌拉西林钠与溶栓剂合用时可发生严重出血 因此不宜同时使用 4 对诊断的干扰 应用哌拉西林治疗期间 直接抗球蛋白 Coombs 试验可呈阳性 也可出现尿素氮和血清肌酐升高 高钠血症 低血钾症 血清转
7、氨酶和血清乳酸脱氢酶升高 血清胆红素增多 5 本品含钠 需要控制盐摄入量的患者使用本品时 应定期检查血清电解质水平 对于同时接受细胞毒药物或利尿剂治疗的患者 要警惕发生低钾血症的可能 6 本品不可加入碳酸氢钠溶液中静滴 孕妇及哺乳期妇女用药 少量哌拉西林可自母乳中排泄 可使婴儿致敏 出现腹泻 念株菌感染和皮疹 未获得大量的妊娠和哺乳期妇女使用注射用哌拉西林钠 舒巴坦钠的研究资料 因此妊娠及哺乳者应用本品应权衡利弊 儿童患者用药 本品尚无用于儿童的安全有效性资料 老年患者用药 老年患者 65岁 因肾功能可稍减弱 用药量宜酌减 药物相互作用 1 本品与丙磺舒联合应用 可降低本品的肾清除率使半衰期延
8、长 2 本品与妥布霉素同时使用时 可使妥布霉素的曲线下面积 肾清除率减少 3 氨基糖苷类抗生素可因青霉素类药物的存在而活性降低 4 哌拉西林与非极性肌松剂维库溴铵同时应用时 可延长维库溴铵的神经肌肉阻滞作用 5 哌拉西林与肝素 口服抗凝剂和可能影响凝血系统 血小板功能的其它药物同时服用期间 应定期监察凝血指标 贮藏 密闭 在凉暗干燥处保存 有效期 暂定24个月 相关信息 药理毒理 本品为哌拉西林钠与舒巴坦钠按2 1的比例组成的复方制剂 哌拉西林属青霉素类广谱抗生素 主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起杀菌作用 主要用于铜绿假单胞菌和各种革兰阴性杆菌所致的感染但易被细菌产生的 内酰胺酶水解而产生耐药
9、性 舒巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外 对其他细菌无抗菌活性 但是舒巴坦对由 内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的 内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用 舒巴坦可防止耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏 舒巴坦与青霉素类和头孢菌素类具有明显的协同作用 本品对哌拉西林敏感的细菌和产 内酰胺酶耐帕拉西林的下列细菌有抗菌作用 1 革兰阴性菌 1 大多数质粒介导的产和不产 内酰胺酶的下列细菌 大肠杆菌 克雷伯氏菌属 催产克雷伯氏菌 肺炎克雷伯氏菌 变形杆菌属 奇异变形杆菌 普通变形杆菌 沙门氏菌属 志贺氏菌书 淋病奶色氏菌 脑膜炎双球菌 摩根杆菌属 嗜血杆菌属 流感和副流感嗜血杆菌 多沙巴氏杆菌 耶尔森菌
10、属 弯曲菌属 阴道加特纳菌 2 染色体介导的产和不产 内酰胺酶的下列细菌 弗劳地枸椽酸菌 产异构椽酸菌 普鲁威登斯菌属 莫根杆菌 沙雷菌属 粘质沙雷氏菌 液压沙雷氏菌 绿脓杆菌和其它假单胞菌属 洋葱假单胞菌 荧光假单胞菌 嗜麦芽假单胞菌 不动杆菌属 2 革兰阳性菌 产和不产 内酰胺酶的下列细菌 链球菌属 肺炎链球菌 酿脓链球菌 牛链球菌 无乳链球菌 绿色链球菌 C族和G族链球菌 肠球菌属 粪肠球菌 屎肠球菌 金黄色葡萄球菌 不包括MRSA 腐生葡萄球菌 表皮葡萄球菌 凝固酶阴性葡萄球菌 棒状杆菌属 单核细胞增多性李斯德杆菌 奴卡菌属 3 厌氧菌 产和不产 内酰胺酶的下列细菌 拟杆菌属 二路拟杆
11、菌 二向拟杆菌 多毛拟杆菌 产黑色素拟杆菌 口腔拟杆菌 脆弱拟杆菌属 脆弱拟杆菌 普通拟杆菌 卵园拟杆菌 多形拟杆菌 单形拟杆菌 不解糖拟杆菌 消化链球菌属 梭状芽胞杆菌属 难辨梭菌 产气荚膜杆菌 韦荣氏球菌属 防线菌属 毒理研究 本品Beagle狗静滴0 375g kg 连续8周 体重 心电图 血液学 血液生化学 尿常规心脏病理学检查未见与受试药物相关的异常变化 但剂量升到1 050g kg时 可出现丙氨酸氨基转移酶及碱性磷酸酶活性稍增高 但仍在正常范围 心电图有轻度改变 如T波倒置 其它指标未见异常改变 剂量升到2 100g kg时 可出现丙氨酸氨基转移酶及碱性磷酸酶活性增高 心电图有异常
12、改变 个别动物可见窦性心律不齐 而且在给药时出现烦躁 流涎 喷嚏 给药后出现呕吐 腹泻等 病理学检查未见明显异常改变 与文献报道的哌拉西林的毒性反应相同 上述毒性反应是可逆性的 给药时出现烦躁 流涎 喷嚏等症状 在第九天后可自行消失 丙氨酸氨基转移酶 碱性磷酸酶 心电图等在停药后有恢复的趋势 呕吐 腹泻等症状在停药后也可消除 未观察到有延迟性毒性反应 目前尚无本品的遗传毒性 生殖毒性和致癌性研究资料 动物试验中 单用哌拉西林或舒巴坦未见生殖毒性 药代动力学 哌拉西林与舒巴坦广泛分布于各组织及体液中 包括肺 胃肠道粘膜 胆囊 阑尾 子宫 卵巢 输卵管 皮肤 脑脊液和其他组织及体液中 使用本品后
13、8小时内47 54 85 46 的哌拉西林以原形从尿中排出 两种成分在体内的分布 代谢 排泄基本保持同步性 哌拉西林和舒巴坦单独给药与联合给药后主要药物动力学参数之间均无明显变化 药物过量 本品无特效拮抗药 药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液等 血透析可清除哌拉西林 本品最大用量不得超过12克 日 舒巴坦最大推荐剂量4克 日 头孢哌酮钠他唑巴坦钠 通用名药品说明书 性状 本品为白色或类白色结晶性粉末 无臭 有引湿性 药理作用 药理作用 本复方的抗菌成份为头孢哌酮和他唑巴坦 头孢哌酮为第三代头孢菌素类抗生素 通过抑制敏感细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用 他唑巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外
14、 对其他细菌无抗菌活性 但是他唑巴坦对由 内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的 内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用 他唑巴坦可防止耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏 并且他唑巴坦与青霉素类和头孢菌素类抗生素具有明显的协同作用 由于他唑巴坦可与某些青霉素结合蛋白相结合 因此敏感菌株可能对本复方制剂的敏感性较单用头孢哌酮时更强 毒理研究 目前尚无本复方的遗传毒性 生殖毒性和致癌性研究资料 各单药的毒理研究可参考以下相关资料 遗传毒性 头孢哌酮 体内 体外的遗传毒性研究均未发现本品有致突变作用 人淋巴细胞的染色体畸变试验结果为阴性 但在进行本品的全血细胞培养时 发现染色体断裂增多 他唑巴坦钠 他
15、唑巴坦钠在333tug ml血浓度时 微生物突变试验的结果为阴性 浓度为2000ug ml时 程序外DNA合成试验结果为阴性 5000ug ml时 中国仓鼠卵细胞HPRT点基因突变试验结果为阴性 在以小鼠淋巴瘤细胞进行的点突变试验中 他唑巴坦钠在 3000ug ml时 结果为阳性 900ug ml时 BALB c 3T3细胞转化试验结果为阴性 在以中国仓鼠肺细胞进行的体外细胞遗传学试验中 他唑巴坦钠3000ug ml时的结果为阴性 大鼠静脉注射他唑巴坦钠剂量高达5000mg kg 按体表面积mg m2计 相当于人推荐日用最大剂量的23倍 时 没有产生染色体畸变作用 生殖毒性 头孢哌酮 头孢哌酮
16、皮下注射1000mg kg 日 约为成人平均剂量的16倍 可导致大鼠睾丸重量降低 精子生成受到抑制 生殖细胞数量减少和滋养细胞胞浆内空泡形成 在剂量为100 1000mg kg 日范围内 其损害的严重程度与剂量相关 低剂量可引起精子细胞轻微减少 在成年大鼠中未观察到此改变 除最高剂量外 这种组织学损害在各剂量组中均为可逆性的 尽管如此 这些试验并未对大鼠以后的生殖功能进行评价 尚未确定上述发现与人体的关系 他唑巴坦钠 给予大鼠他唑巴坦钠剂量约为人推荐用最大剂量 1 5g 天 3倍时 按体表面积计 对大鼠的生育力没有损害 畸胎学研究显示 给予小鼠和大鼠他唑巴坦钠 剂量分别为人用剂量的6和14倍 按体表面积计 时 对胎儿没有伤害 他唑巴坦钠可透过大鼠的胎盘屏障 胎儿体内的他唑巴坦钠浓度约为母体血浆药物浓度的10 或更低 药代动力学 静脉滴注头孢哌酮他唑巴坦2 0g后 头孢哌酮T1 2 为2 23 0 67 hr Cmax为181 52 39 94 mg L 血浆蛋白结合率可达70 80 体内能较好的分布在各组织和体液中 还可分布到胸水 腹水 羊水 痰液中 肾消除率为28 5ml min 主
