(推荐)呼吸系统常用药物

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1、 呼吸系统用药镇咳药目前常用的镇咳药,根据其作用机制分为两类:一、抑制延髓咳嗽中枢的中枢性镇咳药,又可分为成瘾性和非成瘾性两种;二、抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或效应器中任何一环节的外周性镇咳药。一、 中枢性镇咳药(一) 成瘾性镇咳药(本院药品有磷酸可待因片和复方可待因口服液)可待因【药理作用】是阿片生物碱的一种,又称甲基吗啡。能直接抑制延脑的咳嗽中枢,镇咳作用迅速而强大,疗效可靠,镇咳强度约为吗啡的1/4。镇痛作用约为吗啡的1/121/7,但强于一般解热镇痛药。其镇痛、呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。【体内过程】 口服吸收快而完全,其生物利用度为40%70%。

2、一次口服后,约1小时血药浓度达高峰,t1/2约为34小时。易于透过血脑屏障及胎盘,主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合,约15%经脱甲基变为吗啡。其代谢产物主要经尿排泄。【临床应用】1、各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽,尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳。由于本品能抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动,故对有少量痰液的剧烈咳嗽,应与祛痰药并用。2、可用于中等度疼痛的镇痛。3、局部麻醉或全身麻醉时的辅助用药,具有镇静作用。【不良反应】主要不良反应是成瘾性。治疗量时不良反应少见,偶有恶心、呕吐、便秘及眩晕;大剂量可抑制呼吸中枢,并可发生烦躁不安等兴奋症状。过量可以引起小儿惊厥,可用纳洛酮对抗。【注意事项】下列情况应慎用:

3、1、 支气管哮喘;2、 急腹症,在诊断未明确时,可能因掩盖真象造成误诊;3、 胆结石,可引起胆管痉挛;4、 原因不明的腹泻,可使肠道蠕动减弱、减轻腹泻症状而误诊;5、 颅脑外伤或颅内病变,本品可引起瞳孔变小,模糊临床体征;6、 前列腺肥大病因本品易引起尿潴留而加重病情。7、 重复给药可产生耐药性,久用有成瘾性。8、 服药期间不宜饮酒【药物相互作用】1、 本品与抗胆碱药合用时,可加重便秘或尿潴留的不良反应。2、 与美沙酮或其他吗啡类中枢抑制药合用时,可加重中枢性呼吸抑制作用。 3、 与肌肉松弛药合用时,呼吸抑制更为显著。 4、 本品抑制齐多夫定代谢,避免二者合用。 5、 与甲喹酮合用,可增强本品

4、的镇咳和镇痛作用。 6、 本品可增强解热镇痛药的镇痛作用。 7、 与巴比妥类药物合用,可加重中枢抑制作用。 8、 与西咪替丁合用,可诱发精神错乱,定向力障碍及呼吸急促。复方可待因口服液(新泰洛其):本品为复方制剂,其组分为:每1ml含磷酸可待因1.0mg,盐酸麻黄碱0.6mg,愈创木酚磺酸钾14mg,盐酸曲普利啶0.14mg。因此除止咳作用还具有收缩鼻粘膜血管和抗过敏作用。所以也适用于感冒综合症状及上呼吸道感染引起的咳嗽、咳痰、支气管哮喘、鼻塞、流涕、喷嚏、肌肉酸痛、头痛乏力。(二)非成瘾性镇咳药由于成瘾性镇咳药存在成瘾、呼吸抑制等问题,近年来已研制较多的非成瘾性中枢镇咳药,用于替代可待因等药

5、物。但是仍需避免用于痰多、痰液粘稠的咳嗽患者。右美沙芬:本品为吗啡类左吗喃甲基醚的右旋异构体。镇咳作用与可待因相等或稍强,无镇痛作用,治疗量对呼吸中枢无抑制作用,亦无成瘾性和耐受性,偶见头晕、嗜睡、恶心呕吐等不良反应。口服后1530min起效,作用持续36h。主要用于干咳,除了单独应用,还常用于多种复方制剂治疗感冒咳嗽。喷托维林:为人工合成镇咳药,兼有部分外周镇咳作用。镇咳作用只有可待因的1/3。对咳嗽中枢有直接抑制作用,兼有轻度阿托品样作用和局部麻醉作用,反复应用无成瘾性。吸收后轻度抑制支气管内感受器及传入神经末梢,可解除支气管平滑肌痉挛,降低气管阻力。适用于上呼吸道炎症引起的干咳、阵咳,痰

6、多者应于祛痰药并用。不良反应轻,可见头晕、口干、便秘。青光眼患者慎用。其他非成瘾性中枢性镇咳药有:氯哌斯汀兼有H1受体阻断作用,轻度缓解支气管平滑肌痉挛、支气管粘膜水肿充血。普罗吗酯兼有镇静和支气管平滑肌解痉作用,镇咳作用比可待因弱。福米诺苯兼有呼吸中枢兴奋作用,可用于慢性咳嗽和呼吸困难患者。齐培丙醇兼有局麻、平滑肌解痉及粘痰溶解作用。二、 外周性镇咳药苯佐那酯:具有较强的局部麻醉作用,选择性抑制肺牵张感受器,阻断迷走神经反射,抑制咳嗽冲动的传到,产生镇咳作用。疗效较可待因差,主要用于呼吸系统疾患如支气管炎、胸膜炎引起的咳嗽。常见不良反应有轻度嗜睡、头痛、鼻塞及眩晕等。苯丙哌林:主要阻断肺-胸

7、膜的牵张感受器而抑制肺迷走神经反射,有支气管平滑肌解痉作用,无呼吸抑制和便秘作用。口服后1560min内发挥镇咳作用,维持47h,镇咳作用较可待因强24倍,用于多种原因引起的咳嗽。可有疲乏、眩晕、嗜睡、食欲不振及胸闷等不良反应。其他外周性镇咳药包括:二氧丙嗪兼有抗组胺、平滑肌解痉、抗炎和局麻作用,并有中枢抑制作用;临床常用于治疗咳嗽及过敏性疾病。那可丁可用于阵发性咳嗽。普诺地嗪有局麻及平滑肌解痉作用。依普拉酮兼有中枢性镇咳作用,并有镇静、局麻、抗组胺、抗胆碱和粘痰溶解作用。肺力咳胶囊:【成份】:黄芩、前胡、百都、红花龙胆、梧桐根、白花蛇舌草、红管药。【主治】:止咳平喘,清热解毒,顺气祛痰。用于

8、咳喘痰多,呼吸不畅,以及急、慢性支气管炎,肺气肿见上述证候者。【不良反应】:尚不明确 【禁忌】:尚不明确 【注意事项】:孕妇慎用。 苏黄止咳胶囊【成份】:麻黄、紫苏叶、地龙、枇杷叶、紫苏子、蝉蜕、前胡、牛蒡子、五味子【主治】:疏风宣肺、止咳利咽。用于风邪犯肺、肺气失宣所致的咳嗽、咽痒、痒时咳嗽,或呛咳阵作,气急、遇冷空气、异味等因素突发或加重,或夜卧晨起咳剧,多呈反复性发作,干咳无痰或少痰,舌苔薄白等。临床用于感冒后咳嗽,咳嗽反复发作及咳嗽变异型哮喘符合上述症候者。感冒后咳嗽及咳嗽变异型哮喘见上述症候者。【不良反应】: 偶见恶心、呕吐、胃部不适、便秘、咽干。 【禁忌】 1.服药期间忌食辛辣等刺

9、激性食物。2.孕妇忌用。 【注意事项】 1.运动员慎用。 2.尚无研究数据表明本品对外感发热、咽炎、慢性阻塞性肺疾病、肺癌、肺结核等有效。 3.尚无研究数据支持本品可用于65岁以上和18岁以下患者,以及妊娠期或哺乳期妇女。 4.尚无研究数据支持本品可用于儿童咳嗽变异型哮喘。 5.高血压、心脏病患者慎服。 蛇胆陈皮口服液【主要成份】蛇胆汁、陈皮(蒸)、辅料为蔗糖、矫味剂(杏仁水、生姜汁)、防腐剂(尼泊金乙酯)。【性 状】本品为棕黄色至深棕色澄清液体,气清香、味甜、微苦。【适应症/功能主治】顺气化痰,祛风健胃。用于风寒咳嗽,痰多呃逆。【不良反应】尚不明确。【禁 忌】尚不明确。【注意事项】1.忌食辛

10、辣、油腻食物。2.支气管扩张、肺脓疡、肺心病、肺结核患者应在医师指导下服用。3.服用一周病证无改善,应停止服用,去医院就诊。4.服药期间,若患者出现高热,体温超过38,或出现喘促气急者,或咳嗽加重,痰量明显增多者应到医院就诊。5.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。6.本品性状发生改变时禁止使用。7.儿童必须在成人监护下使用。8.请将本品放在儿童不能接触的地方。9.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。祛痰药祛痰药是一类能使痰液变稀,黏稠度降低而易于咳出的药物;同时能加速呼吸道黏膜纤毛运动,改善痰液运转功能,故也称为黏液促动剂。祛痰药促进呼吸道内积痰排除,减少了痰液对呼吸道黏膜的刺激,

11、间接的起到了镇咳和平喘作用,也有利于控制继发感染。祛痰药物常从下述诸方面发挥促痰液外排作用:(1)改善痰液理化特性,降低黏滞度,有利其外排;(2)恢复气道上皮黏液层正常结构及纤毛清除功能;(3)促进纤毛运动,加快黏液转运;(4)抑制黏蛋白产生及分泌,减少高黏度黏液的生成。按其作用方式可将祛痰药分为三类: 一、恶心性祛痰药和刺激性祛痰药:恶心性祛痰药如氯化铵、碘化钾、愈创木酚甘油醚、桔梗、远志等口服后可刺激胃粘膜,引起轻微的恶心,反射性地促进呼吸道腺体分泌增加,使痰液稀释,易于咳出。刺激性祛痰药是一些挥发性物质,如桉叶油、安息香酊等,加入沸水中,其蒸气挥发也可刺激呼吸道黏膜,增加腺体分泌,使痰液

12、变稀,易于咳出。二、粘液溶解剂(乙酰半胱氨酸):黏痰溶解药可分4类:通过使痰液中的酸性黏蛋白纤维断裂,从而降低其黏度。通过药物结构中的巯基与黏蛋白的二硫键互换作用,使黏蛋白分子裂解从而降低痰液黏滞度。酶制剂。表面活性剂。三、粘液调节剂(羧甲司坦、盐酸氨溴索、盐酸溴己新):主要作用于气管、支气管上皮的腺体细胞,促使其分泌黏性低的分泌物,使呼吸道分泌物的流变性恢复正常,痰液由黏变稀。(盐酸氨溴索、盐酸溴己新有双重作用,有争论,倾向于调节剂类)乙酰半胱氨酸泡腾片【药理作用】本品为粘痰溶解剂,具有较强的粘液溶解作用。其分子中所含的巯基(-SH)能使痰中糖蛋白多肽链的二硫键(-S-S)断裂,从而降低痰的

13、粘滞性,并使痰液化而易咳出。本品是合成谷胱甘肽(GSH-)的必需氨基酸,在保持适当的GSH水平方面起着重要的作用,从而有助于保护细胞因体内GSH水平过低而导致细胞毒素损害。【适应证】痰液溶解剂,适用于用于治疗分泌大量浓稠痰液的慢性阻塞性肺病(COPD),慢性支气管炎(CB)、肺气肿(PE)等慢性呼吸系统感染。【禁忌证】对乙酰半胱氨酸过敏者禁用;因本品含有甜味剂阿司巴甜,苯丙酮酸尿毒症患者禁用。【注意事项】1、开水冲服会影响疗效,应以温开水冲服(40),药品可能有硫磺气味正常,非药品变质;2、应用本品时应临时溶解,一次性服完,不可直接吞服,不与其他药物混合服用;3、有消化道溃疡病史者和支气管哮喘

14、重症患者慎用;4、本品与铁、铜等金属及橡胶、氧气、氧化物接触可发生不可逆性结合而失效,应避免接触;5、肝功能不全患者本品血药浓度增高、消除t12延长,应适当减量;【不良反应】本品口服偶尔发生恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻、咳嗽等不良反应,一般减量或停药即缓解。罕见皮疹和支气管痉挛等过敏反应。【相互作用】1、 品可减低青霉素、头孢菌素、四环素的抗菌活性,不宜混合或并用,必要时可间隔 2小时交替使用;2、 本品与碘化油、糜蛋白酶、胰蛋白酶配伍禁忌。3、 与硝酸甘油合用可增加低血压和头痛的发生。4、 增加金制剂的排泄。5、 与异丙肾上腺素合用或交替使用可提高药效,减少不良反应。6、 应避免与酸性较强药

15、物合用,后者可使其作用明显降低7、 不可与活性炭同服,同服时本品54.6-96.2被活性炭吸附盐酸溴己新葡萄糖注射液【药理毒理】本品有较强的溶解粘痰作用,可使痰中的多糖纤维素裂解,稀化痰液。抑制杯状细胞和粘液腺体合成糖蛋白使痰液中的唾液酸减少,减低痰粘度,利于排出。本品尚有促进呼吸道黏膜的纤毛运动作用。【适应症】用于慢性支气管炎及其它呼吸道疾病伴有粘痰,不易咳出者。【不良反应】偶有恶心,胃部不适及血清氨基转移酶升高,但能自行恢复。【注意事项】胃溃疡者应慎用。【药物相互作用】本品能增加阿莫西林、四环素类抗生素在肺内或支气管的分布浓度,合用时能增强抗菌疗效。氨溴索(盐酸氨溴索注射液、盐酸氨溴索口服液、盐酸氨溴索片) 【药理毒理】本品具有粘液排除促进作用及溶解分泌物的特性,它可促进呼吸道内部粘稠分泌物的排除及减少粘液的滞留,因而显著促进排痰,改善呼吸状况。应用本品治疗时,病人粘液的分泌可恢复至正常状况。咳嗽及痰量通常显著减少,呼吸道粘膜上的表面活性物质因而能发挥其正常的保护功能。【适应症】适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸系统疾病,例如:慢性支气管炎急性加重,喘息型支气管炎、支气管哮喘的祛痰治疗;术后肺部并

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