抗坏血酸磷酸酯钠盐BASF.pdf

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1、技术资料技术资料 抗坏血酸磷酸酯钠盐抗坏血酸磷酸酯钠盐 2003 年 1 月 活性成分 维生素 巴斯夫公司的注册商标 化妆品工业用活性成分化妆品工业用活性成分 作为一种体内抗氧化剂 促进胶原生成 使皮肤有光泽 作为一种体内抗氧化剂 促进胶原生成 使皮肤有光泽 结构式 结构式 同义词同义词 L ascorbic acid 2 monophosphate trisodium salt L 抗坏血酸 2 单磷酸盐 三钠盐 分子式分子式 C6H6O9Na3P 分子量分子量 322 05g mol INCI 名INCI 名 抗坏血酸磷酸酯钠 CAS 登记号CAS 登记号 66170 10 3 说明说明

2、抗坏血酸磷酸酯钠盐是一种稳定的维生素 C 衍生物 产品是一种白色到 米色粉末 基本上没有气味 技术规格技术规格 见数据一览表 用途用途 抗坏血酸磷酸酯钠盐是高级化妆品护肤产品的一种活性成分 它是一种 稳定的维生素 C 衍生物 它保护皮肤 促进它的生长并改善它的外观 抗坏血酸磷酸酯钠盐在皮肤里分解酶 释出活性维生素 C 因此抗坏血酸磷酸酯钠盐是一种有效的抗氧化剂 它保护细胞不受自由 基造成的损伤 抗坏血酸磷酸酯钠盐促进胶原生成延缓皮肤老化 抗坏血酸磷酸酯钠盐还作用于黑色素生成过程 以防止色素沉着过多和 光化性角化病 因此它使皮肤有光泽 由于它的作用范围宽广 抗坏血酸磷酸酯钠盐可以广泛适用于护肤产

3、品 作为一种有效的水溶性抗氧化剂 它在化妆品配方中是稳定的 对普通 的油溶性同等物维生素 E 醋酸酯 两者结合的配方是最理想的 油溶性 维生素 E 醋酸酯跟水溶性抗坏血酸磷酸酯钠盐一起 是在所有的护肤配 方中理想的抗氧化剂系统 用来抵抗日常环境压力对皮肤的伤害 其它十分重要的使用领域是防晒配方 抗皱产品 体用乳液 日霜 晚 霜和美白产品 推荐的浓度推荐的浓度 抗坏血酸磷酸酯钠盐 日常护肤 0 2 2 防晒产品 0 2 1 美白产品 3 可溶性可溶性 用抗坏血酸磷酸酯钠盐制备溶液 在水中可达 64 在甘油中为 13 2 在丙二醇是 1 6 它基本上不溶于乙醇 异丙基肉豆蔻酸盐 鲸 蜡硬脂酸辛酸盐

4、 辛酸癸酸三甘油酯和 C12 15 烷基苯甲酸酯 第2 页 1 9 页 稳定性 储藏稳定性 储藏 产品应当在原来的密封容器内储藏和运输 保护不受光和水分影响 温 度在 25 以下 应当避免跟金属接触 产品如果储存在 25 以下 在 原来的密封容器内 保质期至少 24 个月 在水和化妆品在水和化妆品 抗坏血酸磷酸酯钠盐比抗坏血酸在水中要稳定得多 配方中的稳定性配方中的稳定性 抗坏血酸磷酸酯钠盐和抗坏血酸在 3 水溶液中和 pH6 时的稳定性 抗坏血酸磷酸酯钠盐在很多配方 见参考配方 中是稳定的 在 20 pH6 时 抗坏血酸磷酸酯钠盐在不同配方中 见参考配方 的稳定性 如果配方保持在 40 它们

5、在 2 个月以后就会呈现浅米色 因此成品应 储存在 25 以下的环境中 第3 页 1 9 页 在 40 pH6 5 抗坏血酸磷酸酯钠盐在不同配方中的稳定性 产品的稳定性很大程度上取决于配方的 pH 值 pH 值在 6 5 以上时 可 获得最佳稳定性 在不同 pH 值在 40 抗坏血酸磷酸酯钠盐 3 在水中的稳定性 第4 页 1 9 页 在配方 62 00082NDE 中 1 抗坏血酸磷酸酯钠盐在不同 pH 值在 20 时的稳定性 技术特性和应用技术特性和应用 抗坏血酸磷酸酯钠盐是一种结晶固体 对热 水分 低 pH 值和重金属 敏感 在生产化妆品时 最好在一个低温 40 添加抗坏血酸磷酸 酯钠盐

6、到配方中 它可以曝露在 80 以下的较高温度中 但只是一个短 时间 产品在 pH6 5 以上最稳定 最好使用一个缓冲系统并添加一种螯 合剂 完成的配方应当储存在 25 以下 安全说明书安全说明书 可以提供安全说明书 它包含了毒理学研究的主要结果 抗氧化性和抗氧化性和 体外研究的结果 in vivo 与维生素E的与维生素E的 导言 协同作用协同作用 这一研究能够显示在人类皮肤上作为抗氧化剂一起工作的维生素 E 和 维生素 C 的协同作用 选择活的角化细胞 HaCaT 细胞 作为一个体外模型 由于在化妆品配 方中生育酚 维生素 E 和抗坏血酸 维生素 C 的稳定性会不断降低 因此 通常使用维生素

7、E 醋酸酯和抗坏血酸磷酸酯钠盐 它们就被使用 于这一体外细胞 in vitro 测试中 HaCaT 细胞体系含有能将非生理活性的药物前体转换成活性物质所需 要的酯酶和磷酸酶 抗坏血酸磷酸酯钠盐是水溶性的 可以使用在这样的水剂细胞系统中 维生素 E 醋酸酯不溶于水 需要使用载体 为使条件尽可能简化 使用 乙醇作为载体 维生素 E 醋酸酯溶解在 0 1 乙醇溶液中 一个对照实 验确保该载体 0 1 乙醇溶液在水中 没有干扰作用 由于药物前体转化为活性体的动力学不同 需要在初始试验中凭经验确 定最佳反应时间 对抗坏血酸磷酸酯钠盐 48 小时后 对维生素 E 醋酸 酯 7 天的反应时间是理想的条件 在

8、此时化合物在水中是稳定的 如 第5 页 1 9 页 果是复配测试 应在添加抗坏血酸磷酸酯钠盐前 5 天 就开始补充维生 素 E 醋酸酯 结果 人的角化细胞 HaCaT 细胞 补充了溶解在 0 1 乙醇中的维生素 E 醋 酸酯 VEA 七天和 或抗坏血酸磷酸酯钠盐 SAP 48 小时 对下列浓 度进行了单独测试和连同其它活性成分一起的测试 VEA 3 10 30 100 300 微摩尔 SAP 50 100 200 400 微摩尔 在测定抑制过氧化氢诱导氧化的能力中测定抗氧化剂效果 用萤光标签 DCFH 培养细胞 用 200 克分子过氧化氢诱导氧化应力 这些是非常苛 刻的条件 通过测定由此产生的

9、萤光来测定 VEA 和 SAP 抗氧化的能力 上图显示了 SAP 和 VEA 在高浓度下的抗氧化性 单独用浓度 300 微摩尔的 VEA 抑制氧化为 10 单独用浓度 400 微摩尔的 SAP 抑制氧化为 14 如果上述浓度的 VEA 和 SAP 一起使用 抑制氧化在 30 以上 这是一种协同效应 因为两种成分理论上相加只有 24 复配后的抗氧化性比单用一种化合物高的多 甚至高于理论上总和 下图显示了多种组合的结果 第6 页 1 9 页 第一列是 SAP 单独在不同浓度 其效果由剂量决定 因为它随浓度而增 加 但是 发生了饱和状态 从一个特定的浓度以后 增加浓度并不导 致有更高的效果 事实是

10、200 mol L 得到了 18 的最高效果 而 400 mol L 浓度就低一点而不会被高估 这是误差幅度 第 2 列是对照试验 细胞处在一个含水环境下 抗坏血酸磷酸酯钠盐 SAP 溶于水 因此没有问题 而维生素 E 醋酸酯 VEA 是油溶性 因此它需要使用载体 所使用的载体是 0 1 乙醇 这样一个简单的分 散体 在这一列所显示的结果跟没有载体的第一列中的相同 在误差幅 度以内 因此 此载体并没有效应 在这一测试系统中 VEA 的结果是 可信的 第 3 7 列表明了单独使用 VEA 的结果和用 VEA 和 SAP 复配的实验的结 果 VEA 单独的结果是蓝色的一个 始终在一组的第一列 浓度

11、向右边增 大 效果相同于 SAP 的一个 但在值上稍低 浓度增加导致一个较高的 效应 但又有一个饱和的效应 在一个特定点上 浓度增加并不导致更 高的效应 最大的效应是抑制 10 所有其它各列代表了 SAP 和 VEA 的复配 可以很清楚地看到 使用 SAP 和 VEA 的复配比起只用一种成分的值 可以获得更高的效果 体外研究和结论概要 单独用抗坏血酸磷酸酯钠盐 SAP 和维生素 E 醋酸酯 VEA 对过氧化氢 诱导的氧化的最大抑制度分别为 18 和 10 只有在使用一个 SAP 和 VEA 的组合时 才可以获得较高的抑制值 由于它们的不同的溶解度 SAP 保护了系统的含水细胞溶质部分 而 VE

12、A 则混合到油溶性的细胞膜中 因此 SAP 和 VEA 的协合效应应是只有一个 水溶性和一个脂溶性的抗氧化剂的组合才提供了完整的保护 更多的功效研究更多的功效研究 抗坏血酸磷酸盐类渗透到皮肤中 它们释放出维生素C已经在坂本 的研究中证实 T Sakamoto M Egawa M Tanaka 19th IFSCC Congress 2 5 17 1996 和Takashima H Takashima H Nomura Y Imai H Mima Amer Perfumera Cosmetics 86 29 36 1971 抗坏血酸磷酸酯钠盐在促进胶原生成中的作用 已在Hata的一个体外研 第7

13、 页 1 9 页 究中证实 R I Hata H Senoo J Cell Physiol 138 8 16 1989 维生素C能够抑制黑色素的生成 坂本在体外黑素细胞培养中发现黑色 素的生成减少了80 麦奇姆达尔的一个研究证实了另一个使用人的表皮的体外模型中抗坏 血酸磷酸酯钠盐的润泽皮肤效果 显示酪氨酸酶活性减少35 G Majmudar G Jacob Y Laboy L Fisher J Cosmet Sci 49 361 367 1998 抗坏血酸磷酸酯钠盐类在保护皮肤不受紫外线损害的抗氧化剂效果已 在一些研究中证实 例如 Kobayashi在用抗坏血酸磷酸酯盐类处理后 的无毛老鼠显示

14、了脂肪过氧化减少和一个消炎效应 由巴斯夫在20个人 群进行测试的研究表明 使用含1 抗坏血酸磷酸酯钠盐的配方 可以 使紫外线诱导的脂肪过氧化减少30 S Kobayashi M Takehana S Itoh Photochem Photobiol 64 224 228 1996 在 20 个人群中 使用抗坏血酸磷酸酯钠盐抑制脂肪过氧化 以未经处 理的皮肤面积为参照 如下图 Guthrie实验显示了抗坏血酸磷酸酯钠盐和作为亚硝胺物阻隔剂的亲核物 质复配用在含有仲胺和潜在的亚硝化物化妆品配方的效果 W Guthrie Safety First Soap Perfumery and Cosmeti

15、cs 17 2 43 46 1998 第8 页 1 9 页 参考配方参考配方 防晒露 W O E C 53 00186NDE 防晒露 W O E C 53 00186NDE 成 分 成 分 供应商供应商INCI 名称 INCI 名称 A 6 00 Cremophor WO7 1 PEG 7 氢化蓖麻油 0 50 Cremophor RH40 1 PEG 40 氢化蓖麻油 7 00 棕榈酸异丙酯 2 棕榈酸异丙酯 2 00 Elfacos ST9 3 PEG 45 聚十二烷二醇嵌 段共聚物 3 00 霍霍巴油 霍霍巴油 0 60 硬脂酸镁 4 硬脂酸镁 8 00 Uvinul MC80 1 甲氧

16、基肉桂酸辛酯 5 00 Finsolv TN 5 C12 15 烷基苯甲酸酯 4 00 Kemira 160 5 二氧化钛 B 5 00 1 2 Propylene Glycol Care 1 丙二醇 0 20 Edeta BD 1 EDTA 二钠 适量 防腐剂 57 20 去离子水 水 C 0 50 维生素 E 醋酸酯 1 维生素 E 醋酸酯 1 00 抗坏血酸磷酸酯钠 盐 1 抗坏血酸磷酸酯钠盐 适量 香精 操作步骤 操作步骤 把 A 相和 B 相分别加热到约 80 把 B 相加入 A 相均质 再加入 C 相 再均质 第9 页 1 9 页 防晒露 W O E C 53 00185NDE 防晒露 W O E C 53 00185NDE 成 分 成 分 供应商供应商INCI 名称 INCI 名称 A 6 00 Cremophor WO7 1 PEG 7 氢化蓖麻油 0 50 Cremophor RH40 1 PEG 40 氢化蓖麻油 7 00 棕榈酸异丙酯 2 棕榈酸异丙酯 2 00 Elfacos ST9 3 PEG 45 聚十二烷二 醇嵌段共聚物 3 00 霍霍巴油 霍霍巴油 0