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1、呼吸系统常用药物 周至县人民医院内三科 分类抗生素平喘止咳 祛痰退热 镇静 抗生素分类 抗生素 antibiotics 是由微生物 包括细菌 真菌 放线菌属 或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物 能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质 现临床常用的抗生素有微生物培养液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物 通俗地讲 抗生素就是用于治疗各种细菌感染或抑制致病微生物感染的药物 抗生素使用总则 有细菌感染者方有指征应用抗生素尽早明确病原 根据病原种类和药敏试验选择抗生素按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特点选择用药制定合理的治疗方案 抗菌谱抗菌活性 抗生素吸收
2、分布 代谢 给药途径次数 剂量 宿主免疫力 患者年龄 过敏体质 肝肾功能 临床用药注意 感染部位有效药物浓度常规剂量给药 血液 浆膜腔 血供丰富组织 体液均可达有效浓度脑组织 脑脊液 骨组织 前列腺等常难达到有效浓度根据感染程度不同选择给药途径轻 中度感染 选择口服吸收好的药物 严重感染 静脉给药 尽量避免局部给药药物在体腔内一般均可达到有效浓度 不需腔内注射 妊娠期用药注意禁用氨基苷类 四环素类 氟喹诺酮类尿路感染药物选用多数药物在尿液浓度很高 选用毒性低 价廉 小剂量的口服药物 临床微生物学基础 微生物的分类细菌 病毒 真菌 衣原体 支原体 立克次体 螺旋体 寄生虫等 细菌种类概述 形态分
3、类 球菌杆菌螺形菌 弧菌 螺菌革兰染色分类 G G 培养条件分类需氧兼性厌氧厌氧 需氧或兼性厌氧菌 类科属种G 杆菌肠杆菌科埃希菌属大肠埃希菌克雷伯菌属肺炎 臭鼻克雷伯菌肠杆菌属阴沟 产气肠杆菌志贺菌属痢疾杆菌沙门菌属伤寒 副伤寒沙门菌枸橼酸菌属费劳地 异型枸橼酸杆菌沙雷菌属粘质沙雷菌变形杆菌属奇异变形杆菌摩根菌属摩根摩根菌 需氧或兼性厌氧菌 类科属种G 球菌微球菌科葡萄球菌属金葡菌 表葡菌链球菌科链球菌属化脓链球菌 肺炎链球菌肠球菌属粪肠 屎肠球菌G 球菌奈瑟菌科奈瑟菌属脑膜炎奈瑟菌 淋病奈瑟菌莫拉菌属卡他莫拉菌G 杆菌棒状杆菌属白喉棒状杆菌李斯特菌属单核细胞增生李斯特菌炭疽杆菌炭疽杆菌 需
4、氧或兼性厌氧菌 类科属种G 杆菌葡萄糖非发酵菌假单胞菌属铜绿假单胞菌伯克菌属洋葱伯克菌不动杆菌属鲍曼 醋酸钙窄食单胞菌属嗜麦芽窄食单胞菌其他嗜血杆菌属流感嗜血杆菌军团菌属嗜肺军团菌弧菌弧菌科弧菌属霍乱弧菌弯曲菌空肠 结肠弯曲菌 厌氧菌 G 无芽孢杆菌类杆菌属卟啉单胞菌梭杆菌属G 无芽孢杆菌放线菌属丙酸杆菌属真杆菌属 G 厌氧球菌韦容球菌属氨基酸球菌属大球菌属G 厌氧球菌消化球菌属消化链球菌属G 产芽孢杆菌梭菌属 约1 3 2 3与需氧菌混合感染 类杆菌属是最常见的厌氧菌 约占1 4 其中以脆弱类杆菌最常见 典型厌氧菌感染的临床表现如气性坏疽 放线菌病 肺脓疡 放线菌病 慢性化脓性肉芽肿性损害
5、好发于面颈 胸腹 常破溃形成窦道 脓性分泌物中可排出放线菌组成的 硫磺 颗粒 伪膜性肠炎 破伤风 人体的正常菌群 部位菌群皮肤表葡 金葡 绿脓 念珠菌口腔表葡 链球菌 金葡 嗜血杆菌 厌氧菌 念珠菌鼻咽腔同上眼结膜表葡 肺炎链球菌 嗜血杆菌 厌氧菌小肠肠球菌 厌氧菌大肠肠球菌 厌氧菌 大肠 克雷伯 产气 变形 念珠菌盆腔表葡 嗜血杆菌 厌氧菌 念珠菌 支原体 衣原体前尿道表葡 肠球菌 大肠杆菌 支原体 抗菌药物介绍 内酰胺类抗生素大环内酯类氨基糖苷类四环素类氯霉素类克林霉素糖肽类喹诺酮类磺胺类 青霉素头孢菌素类头霉素类碳青霉烯类单环 内酰胺类 内酰胺酶抑制剂 抗菌药物介绍 抗肿瘤抗生素具有免疫
6、抑制作用的抗生素临床常用抗真菌药 青霉素类 繁殖期杀菌剂 代 天然青霉素 青霉素G 苄星青霉素 代 耐酶青霉素 甲氧西林 苯唑西林等 代 中谱青霉素 氨基 氨苄西林 阿莫西林 代 广谱青霉素 羟基 替卡西林 羟苄西林 酰脲基 哌拉 阿洛 美洛 青霉素主核的化学结构是6 氨基青霉烷酸 6 APA 青霉素类抗生素特点 抗菌谱青霉素 G 厌氧菌 螺旋体随升级 抗G 加强对 内酰胺酶不稳定对非典型致病菌无效 抗菌活性青霉素G 链球菌氨苄西林 肠球菌哌拉西林 绿脓杆菌 药代动力学吸收 大部分需静脉给药分布 分布于细胞外液不透BBB 脑膜炎时可以 代谢 大部分经肾以原形排出 肾小管排泌 哌拉西林经肾 胆道
7、排泄超快清除型 除苄星青霉素 时间依赖型 一日给药3 4次 毒 副作用少 过敏 使用注意事项 过敏反应 必须询问有无青霉素类过敏史 须先做青霉素皮肤试验 必须现用现配 中枢神经系统反应 青霉素脑病 全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强 肌肉痉挛 抽搐 昏迷等 此反应易出现于老年和肾功能减退患者 青霉素不用于鞘内注射 青霉素钾盐不可快速静脉注射 根据肾功能调整药物剂量 青霉素G 苄星青霉素氨苄西林钠舒巴坦钠 凯德林 阿莫西林胶囊 阿莫西林克拉维酸钾 君尔清 安灭菌 哌拉西林钠他唑巴坦 特治星 哌拉西林钠舒巴坦 一君 替卡西林钠克拉维酸钾 特美汀 美洛西林钠 诺塞林 阿洛西林钠 常用商品名 水解天
8、然头孢菌素得其主核7 氨基头孢烷酸 7 ACA 再用化学合成方法在3位和7位接上不同的侧链 可得到许多半合成的头孢菌素口服静脉 代头胞氨苄 羟氨苄 拉定头孢唑啉 拉定 噻吩 代头胞呋辛 头孢克洛头孢呋辛 代头胞克肟 头孢地尼头孢曲松 他定 唑肟 噻肟 代头胞吡肟 头孢菌素 繁殖期杀菌剂 抗G 菌抗G 杆菌 代 代 代 代 头孢菌素 对G 菌 除肠球 杆菌 耐甲氧西林金葡菌外 有良好作用对G 菌作用差对 内酰胺酶稳定性差半衰期短 不易透过血脑屏障有一定肾毒性 一代头孢菌素 二代头孢菌素 广谱 兼顾G 及G 菌对铜绿假单胞菌 支原体 衣原体无效对 内酰胺酶稳定性增加半衰期较短 无显著肾毒性 三代头
9、孢菌素 对G 菌作用强 对G 作用大多较差对 内酰胺酶高度稳定胆汁 脑脊液中浓度高尿路感染 严重感染 对厌氧菌 绿脓杆菌有效 基本无肾毒性 四代头孢菌素 细胞膜的穿透性更强 内酰胺酶稳定更强 亲和力低对G G 厌氧菌作用增强多数肠球菌 脆弱杆菌 等不敏感基本无肾毒性 一代头孢 头孢拉定 头孢氨苄 头孢唑啉v二代头孢 头孢替安 头孢呋辛 头孢孟多 头孢克罗三代头孢 尿路感染 严重感染 对厌氧菌 绿脓杆菌有效 头孢哌酮 头孢甲肟 头孢噻肟 头孢曲松 头孢他定 头孢地嗪 四代头孢 头孢吡肟 头孢匹罗 头孢唑肟 头孢菌素代表药物 常用商品名 代 头孢拉定 泛捷复 头孢氨苄 po 头孢唑啉钠 新泰林 头
10、孢羟氨苄 力欣奇 欧意片po 代 头孢呋辛钠 西力欣 丽扶欣ivgtt 头孢呋辛酯 西力欣 达力新po 头孢替安 ivgtt 头孢克洛 希克劳po 头孢丙烯 施复捷po 代 头孢噻肟 凯复隆 头孢唑肟 益保世灵 头孢曲松 罗氏芬 菌必治 头孢他定 复达欣 凯复定 头孢哌酮舒巴坦 舒普深 铃兰欣 康利必欣 口服 头孢地尼 全泽复 世扶尼 头孢克肟 琪安胶囊 代 头孢吡肟 马斯平 注意事项 对头孢菌素类及青霉素过敏性休克史的患者禁用 有青霉素类 其他 内酰胺类及其他药物过敏史的患者 有明确应用指征时应谨慎使用 多数主要经肾脏排泄 中度以上肾功能不全 肝功能减退时 头孢哌酮 头孢曲松需调整剂量 氨基
11、糖苷类和第一代头孢菌素合用可能加重肾毒性 头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血 合用维生素K可预防出血 可引起戒酒样反应 用药期间及治疗结束后72小时内应避免酒精饮料 其它 内酰胺类抗生素 1 碳青霉烯类 抗菌谱最广 抗菌作用最强 铜绿假单胞菌 金葡菌 粪链球菌 脆弱杆菌等 目前对肠杆菌属作用最强的抗生素 对嗜麦芽窄食单胞菌及非典型致病菌 支原体 衣原体 真菌作用差 亚胺培南 西司他丁 泰能 美洛培南 美平 倍能 2 单环酰胺类 对G 菌包括铜绿假单胞菌 杆菌有强效 对G 菌 厌氧菌无效 氨曲南 3 头霉素类 抗需氧菌作用与头孢菌素类似 对厌氧菌作用强 适用于需氧 厌氧的混合感染 包括 头孢美唑
12、 先锋美他醇 头孢米诺 美士灵 头孢西丁 头孢拉宗等 内酰胺类使用注意事项 1 半衰期短 0 5 2小时 时间依赖性2 易分解 现用现配 青霉素在溶液中很易形成青霉烯酸和体内蛋白形成青霉噻唑蛋白与IgE结合导致过敏性休克 3 存在交叉过敏 1 10 对青霉素过敏 PCN 1 3 对头孢类 碳青霉烯类过敏 对PCN过敏的有1 7 对头孢类 碳青霉烯类过敏 4 肾功能不全者及老年患者应根据肾功能减量用药 5 中枢神经系统感染可应用美罗培南 仍需严密观察抽搐等严重不良反应 6 原有癫痫等中枢神经系统疾病患者避免应用 内酰胺酶抑制剂 本身抗菌活性弱 主要作用是抑制 内酰胺酶 保护不耐酶的抗生素 增强后
13、者的抗菌作用 抑酶作用 他唑巴坦 克拉维酸 舒巴坦对 可使金葡菌 铜绿假单胞菌 卡他球菌 奈瑟球菌 嗜血杆菌 大肠杆菌 克雷白杆菌 军团菌 奇异变形杆菌 普通变形杆菌以及部分拟杆菌等产酶菌株对药物恢复敏感 复合制剂 派拉西林 舒巴坦 阿莫西林 克拉维酸 头孢哌酮 舒巴坦 喹诺酮类 拮抗细菌DNA旋转酶 干扰细菌DNA复制而呈杀菌作用 浓度依赖 代萘啶酸 吡哌酸对G 杆菌作用强 仅适用于尿路 肠道感染 代诺氟沙星 氧氟沙星 环丙沙星对G 杆菌作用强 组织分布广 可用于各系统感染 代左旋氧氟沙星 培氟沙星 氟罗沙星 洛美沙星在第二代基础上增加了对G 球菌 衣原体 支原体 军团菌和结核杆菌的作用 安
14、全性高 半衰期长 代莫西沙星 加替沙星在第三代基础上增加了对抗G 球菌的活性 增加了抗厌氧菌的活性 注意事项 对喹诺酮类药物过敏的患者禁用 18岁以下儿童避免使用本类药物 妊娠期及哺乳期禁用 本类药物偶可引起抽搐 癫痫 神志改变 视力损害等中枢神经系统不良反应 有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者不宜使用 可影响神经肌肉接头 重症肌无力患者禁用 本类药物可能引起皮肤光敏反应 关节病变 肌腱断裂 肝功能异常等 并偶可引起心电图QT间期延长等 用药期间应注意观察 可影响氨茶碱 华法令血药浓度 注意 精神错乱 烦躁不安 幻觉的发生 大环内酯类 共同化学结构 12 16碳内酯环作用于细菌细菌50S核
15、糖体 抑制细菌蛋白质合成 快速抑菌药老大环内酯类 红霉素 麦迪霉素 螺旋霉素 乙酰螺旋霉素 交沙霉素 窄谱 抗G 厌氧新大环内酯类 阿奇霉素 克拉霉素 罗红霉素 中谱 抗G 增强 耐药率高 大环内酯类 特点 1 窄谱 对G G 菌抗菌活性不强2 主要使用在 内酰胺抗生素无效的非典型病原体 支原体 衣原体 军团菌 社区获得性肺炎 3 辅助抗绿脓杆菌4 副作用 破坏生物膜 免疫调节 促进纤毛运动 促胃肠动力 加重肌无力 延长Q T间期 室性心动过速 胃轻瘫 会引起腹泻等 加用VB6 减轻消化道副作用 肝功 伪模性肠炎 过敏等 氨基糖苷类 作用机制 抑制细菌蛋白质的合成 增加细菌细胞膜通透性静止期杀
16、菌药分类1 来自链霉菌 链霉素 新霉素 卡那 妥布霉素 大观霉素2 来自小单孢菌 庆大霉素 西索米星 小诺米星3 人工半合成 阿米卡星 奈替米星 依替米星 创成 1 对G 有强效 抗结核 主要泌尿系 胆道感染等及重症肺炎 2 对部分G 菌 葡萄球菌 有效 对厌氧菌无效 铜绿假单胞菌有效 分布于细胞外液 不透BBB 4 可进入内耳淋巴液 肾毒性5 神经肌肉接头阻滞 肌无力 帕金斯病 6 儿童 孕妇禁用 抗菌谱抗G 厌氧菌作用强对肠球菌 MRSA G 无效抗人型支原体 沙眼衣原体对肺炎支原体无效 抗菌活性克林霉素 林可霉素金葡引起的骨髓炎首选与大环内酯类有拮抗作用 药代动力学吸收 克林可口服分布 分布广 骨组织中浓度高不透BBB代谢 肝代谢 经胆汁 粪便排出快速消除型 时间依赖型 一日给药2 3次 林可酰胺类 副作用消化道反应肠道菌群失调 包括 林可霉素 克林霉素抗菌机制 作用于细菌核糖体50s亚基 抑制蛋白合成 注意事项 禁用于对林可霉素或克林霉素过敏的患者 应注意假膜性肠炎的发生 如有可疑应停药 有神经肌肉阻滞作用 应避免与其他神经肌肉阻滞剂合用 有前列腺增生的老年男性患者使用剂量较大
