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1、第一篇 绪论名词解释：药物：预防、治疗、诊断疾病的物质。药物作用: 药物导致效应的初始反应。药物效应: 药物引起机体生理、生化功能或形态的变化。副作用：治疗剂量下，轻微，可逆，与治疗目的无关的不良反应。毒性反应：量过大，时间过长，敏感，可预见或不可预见，组织器官功能损害的不良反应。后遗效应:阈浓度以下产生的效应。如镇静催眠药引起的困倦。继发反应：由于药物治疗作用引起的不良后果。兴奋药：引起机体功能活动增强或提高的药物。抑制药：引起机体的功能活动减弱或降低的药物。治疗作用：符合用药目的、有利于防治疾病的药物作用。不良反应：不符合用药目的，引起患者病痛或危害的反应。药物受体：特异性介导细胞信号转导
2、的功能蛋白质。存在于细胞膜或细胞内，能与药物特异性结合，产生相应的药物效应。治疗指数：衡量药物安全度的指标。TI = LD50 / ED50 或TI = LD5 / ED95 安全范围：是指药物的最小有效量与最小中毒量之间的范围，药理学用上95%有效剂量（ED95）到5%中毒剂量（LD5）的距离来表示。安全指数：药物的LD5/ED95的比值。激动剂：作用于受体，有亲和力，有内在活性的药物。部分激动剂：作用于受体，有亲和力，内在活性低（产生较弱效应）的药物。竞争性拮抗剂：作用于受体，拮抗作用可逆，与激动剂合用时效应取决于两者的相浓度和亲和力的药物。非竞争性拮抗剂：作用于受体，与受体结合后，激动剂
3、不能靠提高浓度恢复其最大效应的药物。量效关系：药物的药物效应与其剂量或血药浓度呈一定关系。 量反应：不同剂量水平的化合物作用于一个有机体（器官、组织、整体）一定时间所引起的效应变化。质反应：用全或无表现的反应。消除：药物及其代谢物通过消除器官被排出体外的过程。吸收：药物从给药部位进入血液循环的过程。首关效应：是指口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统某些药物在通过肠粘膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入体循环的药量减少，药效降低。分布：药物吸收后随血液循环到达各组织、器官的过程。 血脑屏障：血液脑细胞、血液脑脊液、脑细胞脑脊液之间三种隔膜总称，分子量大、极性高、结合型药不易通过胎盘屏障：
4、系由胎盘将母亲与胎儿血隔开的屏障。某些药物通过胎盘屏障进入胎儿循环（可中毒、致畸）。生物利用度：指血管外给药后能被吸收入血循环的百分数（%）。生物转化：药物在机体影响下发生化学结构改变的过程。药酶诱导剂：能使肝药酶活性增强的药物。药酶抑制剂：能使肝药酶活性降低的药物。半衰期：血浆药物浓度下降一半所需要的时间。相对生物利用度：AUC（供试药）/AUC（标准品）X 100%绝对生物利用度：AUC（血管外给药）/AUC（血管内给药）X 100%耐受性：连续用药后机体对药物的效应逐渐减弱或无效。抗药性：病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低躯体依赖性：生理依赖性，由于反复用药造成身体适应状态产生欣快感，一
5、旦中断用药，可出现强烈的戒断综合征。精神依赖性：心理依赖性，用药后产生愉快满足的感觉，使用药者在精神上渴望周期性或连续用药，以达到舒适感。协同作用：合并用药作用增加。增强作用：一种药物与另一种药物合用，这种药物的作用增强。拮抗作用：为两药合用后，效应小于它们分别作用的总和。半数致死量：引起一半动物死亡的剂量。半数有效量：一半动物药物有效的剂量。简答题：1. 试述药效学的研究内容。 研究药物对机体的作用（作用、机制、应用）2. 试述药动学的研究内容。 研究机体对药物的作用（ADME、规律等）3. 什么是肝肠循环，有何意义？ 经胆汁排泄的结合型药物在肠中经水解后再吸收回肝脏称肝肠循环。 意义：有肝
6、肠循环的药物作用时间明显延长。4. 绝对生物利用度与相对生物利用度的区别5. 为什么说和血浆蛋白亲和力低的药物有更好的量效关系？ 和血浆蛋白亲和力高的药物进入血管后，一部分与血浆蛋白结合，一部分发挥药效。在一定范围内，增大剂量，药效不变，量效关系不明确。填空题:1. 药物的跨膜转运有多种方式，其中腺体分泌属于 胞吐 2. 血浆结合蛋白有 白蛋白 、 -球蛋白 和 酸性糖蛋白 3. 药物在体内的生物转化过程分为I相 氧化 、 还原 和 水解 反应，II相 结合 反应4. M受体是能选择性地与 毒蕈碱 结合的胆碱受体，能选择性地与 烟碱 结合的胆碱受体是N受体。5. 去甲肾上腺素合成的限速酶是 酪氨酸羟化酶 6. 分子量小于 200 的脂溶性、极性小的药物可以通过简单扩散的方式跨膜转运；直径小于膜孔，分子量小于 100 的水溶性药物可通过滤过的方式转运7. 代谢药物的主要器官是 肝脏
