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1、 纳米混悬剂技术 制作人 蒋舒婷 纳米混悬剂是20世纪末发展起来的一种纳米微粒药物传递系统 作为一种新的制剂技术 纳米混悬剂在提高低溶解度药物的生物利用度和有效性等方面发挥了重要作用 纳米混悬剂是以表面活性剂为助悬剂 将药物颗粒分散在水中 通过粉碎或者控制析晶技术形成的稳定的纳米胶态分散体 不论是难溶于水的药物还是既难溶于水又难溶于油的药物 均可以通过纳米技术制备得到相应的纳米混悬剂 一 特点纳米混悬剂是 纯的 药物纳米粒子的胶态分散体系 与基质骨架型纳米体系的区别 纳米混悬剂无需载体材料 它是通过表面活性剂的稳定作用 将纳米尺度的药物粒子分散在水中形成的稳定体系 与普通混悬剂的区别 其药物粒
2、子的平均粒径小于1 m 一般在200 500nm之间 纳米混悬剂具有许多优点 1 提高药物溶解度和溶出速率 头孢泊肟酯纳米混悬剂 2 与黏膜组织有好的粘附性 阿托伐醌纳米混悬剂 鼻腔给药 3 载药量高 降低给药体积 增加生物安全性 4 提高药物制剂的稳定性 阿莫西林纳米干混悬剂 5 实现靶向给药 布帕伐醌纳米混悬剂 6 适用范围广 7 制备方法多 工艺简单 可适用于大生产 二 制剂制备1 处方筛选 1 表面活性剂纳米混悬剂处方中表面活性剂的主要作用在于充分润湿药物粒子 通过形成静电斥力和产生高能屏障 抑制结晶成长 若处方中缺少合适的表面活性剂 具有高表面自由能的纳米级药物粒子将发生聚集甚至结块
3、 药物与表面活性剂之间的比例根据具体药物的性质 浓度以及制备方法的不同而异 一般两者比例在1 20 20 1之内 目前用于纳米混悬系统的表面活性剂有如羟丙甲纤维素 HPMC 泊洛沙姆407 Poloxamer407 泊洛沙姆188 Poloxamer188 磷脂 聚山梨醇酯 80 Tween80 十二烷基硫酸钠 SDS 以及聚乙烯吡咯烷酮 PVP 等 2 助表面活性剂当用微乳法制备纳米混悬剂时 需要使用助表面活性剂 助表面活性剂对微乳的形成和稳定以及载药量有很大的影响 对其筛选的原则与制备微乳相同 目前可使用的助表面活性剂有胆酸钠 去氧胆酸钠 四氢呋喃聚乙二醇醚 乙醇及异丙醇等 3 有机溶剂在
4、采用乳化法 溶剂蒸发沉降法来制备纳米混悬剂时 应尽量选择易于除去且毒性低的有机溶剂 例如能与水完全互溶的乙醇 异丙醇或与水部分互溶的乙酸乙酯 乳酸丁酯 甘油三酯等 尽量避免使用毒性较大的氯仿 二氯甲烷等有机溶剂 4 其它纳米混悬剂可根据药物分子的性质以及给药途径的需要加入其它一些辅料 如盐 多元醇 助悬剂 等渗调节剂以及冷冻保护剂等 2 制备方法 1 直接均质法高压均质机造成的空化和气穴效应 将微粉化的药物颗粒进一步粉碎为纳米尺寸的粒子 同时降低药物粒径的多分散性 2 珍珠碾磨法将药物 表面活性剂和水加入到充满珠子 即研磨介质 主要为玻璃 氧化锆或聚苯乙烯树脂 的研磨室内 然后珠子在马达的作用
5、下高速滚动 最终药物在强大的剪切力作用下成为纳米尺寸的颗粒 3 微量沉淀法将难溶性药物分散于溶剂 通常为有机溶剂 中 在搅拌的同时将药物溶液加入可混合的溶剂中去 这会造成局部骤然过饱和 使得药物聚合体快速成核并沉淀 4 乳化法将药物首先制备成O W型纳米乳 再控制药物在乳滴中析出而制得纳米混悬剂 三 应用目前已上市的纳米混悬剂品种有治疗乳腺癌药物紫杉醇 AbraxaneoR 免疫抑制剂西罗莫司 RapamuneoR 及止吐药阿瑞吡坦 EmendoR 1 口服给药口服给药是药物的首选给药途径 因其安全 方便等 目前市售纳米混悬剂大部分都是口服给药 将水溶性差的药物制成纳米混悬剂后 由于药物的粒径
6、减小 表面积增大 使溶解度和溶出率均增加 吸收速率也加快 2 注射给药通过静脉注射给药 药物在体内几乎能达到100 的生物利用度 然而 静脉注射对药物的要求很苛刻 如制剂必须保证无菌 制剂成分在体内不能引起毒性反应和过敏反应等问题 纳米混悬剂可以制成绝对安全的可用于静脉注射的药物制剂 广泛适用于低溶解度的药物 3 吸入给药纳米混悬剂较微粒制剂显著增加了呼吸道的药物吸收 而全身性吸收减少 纳米混悬剂对肺泡巨噬细胞的靶向给药更引人注目 可提高靶细胞内的药物浓度并降低全身性药物浓度 因而可减少潜在的毒性 可减少用药次数 4 其它眼部给药 中枢神经系统给药 四 前景及展望纳米混悬液技术最初是为了解决药物研究中的溶解问题 随着实践经验积累 发现它还可以解决许多复杂问题 近年来 药剂工作者日益重视纳米混悬剂的表面修饰 得以改变药物体内药动学性质 此外 纳米混悬剂技术在多肽及蛋白质类药物领域的研究也备受期待 相信主动将水溶性药物转化为不溶性复合物后利用纳米混悬剂在药物传送中的优势达到更佳临床用药效果的研究目前在国外刚起步 这将是纳米混悬剂今后的一个重要研究方向 感谢亲观看此幻灯片 此课件部分内容来源于网络 如有侵权请及时联系我们删除 谢谢配合
