《（医疗药品管理）光大制药批准文号国药准字H》由会员分享，可在线阅读，更多相关《（医疗药品管理）光大制药批准文号国药准字H（8页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、 光大制药 批准文号：国药准字H20040185 新一代肝病良药 中药干扰素 赛尔甘 注 射 用 苦 参 素（冻 干 粉 针） 性 质 稳 定疗 效 确 切 用 药 安 全 赛尔甘产品简介乙型肝炎是一种全球性传染性疾病，病人预后极差，大多数病人转化为慢性活动性肝炎或慢性迁延性肝炎，进而转化为肝硬化、肝纤维化。慢性活动性肝炎和肝硬化与原发性肝癌密切相关。寻找既能抗乙肝病毒又能减少肝脏负担，且无肝脏毒性的药物尤为重要。赛尔甘（即注射用苦参素）作为中药有效提取成分，具有显著的抑制乙肝病毒、降酶保肝、抗肝硬化和免疫调节的作用。是目前治疗慢性乙型病毒性肝炎的安全有效的新一代肝病良药，且价格低廉，适合中国
2、国情。赛尔甘药理作用苦参素是从苦豆子或苦参中提取的生物碱，其主要成分是氧化苦参碱。祖国传统医学认为其具有清热利湿，退黄利尿之功。现代药理研究发现苦参素具有：1、抑制乙肝病毒的作用。实验证明，赛尔甘具有明显的抑制乙肝病毒的作用，其HBeAg阴转率达到48.9%，其HBV-DNA阴转率达到47.9%。2、降酶保肝作用。赛尔甘可促进肝细胞损伤的修复，促进肝细胞再生，减轻肝细胞炎症，从而降低AST、ALT。赛尔甘可改善肝脏微循环，从而有利于胆红素代谢，消除黄疸和腹水。最终使患者体征改善，肝脏病变减轻。3、抗肝硬化作用。赛尔甘主要通过保护肝细胞膜、抑制纤维化因子的释放及调控贮脂细胞的功能等多个环节发挥抗
3、纤维化及抗肝硬化的作用。4、免疫调节作用。赛尔甘对机体免疫力有一定的调节作用，从而有利于肝炎患者的恢复。赛尔甘毒理学研究大鼠连续24周苦参素经口给药，剂量分别为48、120、300mg/kg，分别相当于人正常剂量的5倍、15倍和30倍，结果给药后动物短期内出现先兴奋后抑制症状。高剂量组大鼠体重增长缓慢，血清生化学的丙氨酸氨基转移酶（GPT）和尿素氮（BUN）数值均明显升高。中、高剂量组动物的肝脏和肾脏的脏器系数明显增加。病理检查各给药和停药后高剂量组大鼠肝脏细胞有点状或灶性坏死，肺脏肺泡壁增厚，细支气管周围有淋巴细胞浸润，其他组织未见明显损伤及病理改变。另外分别用赛尔甘进行了溶血性实验、血管刺
4、激性实验及过敏性实验，结果发现赛尔甘无溶血性、血管刺激性及致敏作用。赛尔甘临床应用一、苦参素与-干扰素及联合用药治疗慢性乙型肝炎的疗效及安全性比较苦参素组用注射用苦参素静脉滴注，600mg/次，1次/天，使用60天后，改为400mg/次，1次/天，使用60天，总疗程4个月。干扰素组用-干扰素肌肉注射，300万U/次，3次/周，疗程6-10个月。联合用药组苦参素与干扰素的用法用量同上，总疗程4个月。其治疗效果见表1。表1.注射用苦参素与-干扰素治疗慢性乙型肝炎的疗效比较分组 例数 疗程（月） ALT SB HBeAg HBV-DNA复常率（%） 复常率 阴转率（%） 阴转率（%） 苦参素组 96
5、 4 78.1 69.8 48.9 47.9干扰素组 56 6-10 73.2 62.5 50.0 51.7苦参素组+干扰素组 98 4 86.7 77.6 61.2 59.2注：与相比相差不显著（P0.05）；分别与、相比，均相差显著（p0.05）苦参素能明显改善乙肝患者症状、体征及肝功能，对乏力、纳差和腹胀的有效率达90%，肝脾肿大也有不同程度的回缩，并有一定升高白细胞和血小板作用，且病毒标志阴转率高，与干扰素比无明显差异（P0.05）。另外，由上表可以看出，苦参素与干扰素联合用药，其疗效均优于单用苦参素或干扰素。同时发现长时间静脉滴注该药对血液系统、泌尿系统无不良影响。苦参素组中慢性活动
6、性肝炎(CAH)患者HBeAg和HBV-DNA阴转率分别为61.0和61.9，而慢性迁延性肝炎(CPH)分别为16.4和15.4，CAH伴早期肝硬化患者分别为12.3和11.1（P0.05）整个疗程苦参素组除少数患者肌注部位轻度疼痛外，未见其他不良反应，说明苦参素治疗慢性乙肝具有良好的疗效和十分可靠的安全性，而-干扰素却具有流感样症状等多种不良反应。二、苦参素与拉米夫定联合用药治疗慢性乙型肝炎的疗效拉米夫定组：每次口服0.1g，1次/天，共4个月。联合用药组：拉米夫定用法用量同单用拉米夫定组，同时用苦参素静脉滴注，600mg/次，1次/天，共4个月。疗效见表2。表2.苦参素与拉米夫定联合用药对
7、慢性乙型肝炎的疗效分组 例数 治疗结束时 随访6个月1年ALT HBeAg HBV-DNA ALT HBeAg HBV-DNA 复常率（%）阴率转（%）阴转率（%） 复常率（%） 阴转率（%） 阴转率（%） 拉米夫定组 86 41.9 45.3 47.7 28.0 26.7 33.7 拉米夫定组+苦参素组 87 73.6 62.0 67.8 62.1 52.9 65.5注：两组相比相差非常显著（p0.01）,说明苦参素能显著提高拉米夫定的疗效，且可显著降低拉米夫定停药后的反跳率。三、苦参素对黄疸型病毒性肝炎的疗效应用注射用苦参素静脉滴注，600mg/次，1次/天，连续使用2个月，同时用门冬氨酸
8、作对照，其疗效见表3。表3.苦参素治疗黄疸型病毒性肝炎的疗效比较分组 例数 黄疸指数 例数 白蛋白 例数 -球蛋白 退至正常时间（天） 复常率（%） 复常率（%）苦参素组 36 29.8711.26 16 75.00 28 48.15门冬氨酸组 25 31.6313.52 19 47.37 16 37.50 注：两组相比相差显著（P0.05）四、苦参素联合胸腺肽治疗慢性乙型肝炎的近期及远期疗效 慢性乙型肝炎患者95例，分为3组。苦参素组用注射用苦参素肌肉注射，400mg/次，1次/天，疗程3个月。联合治疗组苦参素用法同上，联合胸腺肽40mg静滴，隔日1次，连续3个月。对照组仅给一般保肝降酶治疗
9、。疗效见表4及表5。表4.用苦参素治疗慢性乙肝的ALT及SB复常的近期及远期疗效分组 例数 治疗结束时 6个月随访 ALT复常率（%） SB复常率（%） 病情稳定率（%） 病情波动率（%）苦参素组 33 75.6 72.7 71.7 28.3苦参素+胸 32 84.4 77.2 78.1 21.9腺肽组对照组 30 69.1 63.4 33.3 66.7注: 与比及、分别与相比，均相差显著（P0.05）表5.用苦参素治疗慢性乙肝的病毒标志物阴转的近期及远期疗效分组 例数 HBeAg阴转率（%） HBV-DNA阴转率（%） 治疗结束时 6个月随访 1年随访 治疗结束时 6个月随访 1年随访苦参素
10、组 33 45.5 42.4 40.7 47.7 45.3 41.2苦参素+胸 腺肽组 32 53.1 50.0 46.9 50.0 47.6 46.8对照组 30 16.6 13.3 10.0 13.3 3.0 3.0注:与比及、分别与相比,均相差显著（P0.01） 上述结果说明，苦参素对慢性乙肝具有较好的近期及远期疗效，停药后反跳率低，且胸腺肽可提高苦参素的近期及远期疗效。赛尔甘处方资料【药品名称】商品名：赛尔甘通用名：注射用苦参素英文名：Matrine for Injection本品主要成分及其化学名称为：氧化苦参碱其结构式为： 分子式：C15H24N2O2H2O 分子量：282.38【
11、性状】本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。【药理毒理】药理作用：在四氯化碳所致肝损伤模型上，本品可降低动物的血清转氨酶和肝脏中羟脯氨酸含量，减轻肝脏的病变程度和降低感染乙型肝炎病毒（HBV）鸭的血清DHBV-DNA水平。 毒理研究：见上文。【药代动力学】静脉注射的血药浓度时间曲线符合二室开放模型。T1/2=4.9min，肌肉注射时胆囊、肾、肝、肠中放射性最高。药物主要经尿排泄，给药后48h内排出给药量的82.6%，而粪便中排出仅占给药量的6.4%。尿中除原型药外还有苦参碱。胆汁也是重要的排泄途径，但大部分又在肠中重吸收。生物转化部位是在胃肠道和肝脏。【适应症】用于慢性乙型病毒性肝炎的治疗。【用法用量】用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液250500ml，溶解后静脉滴注。成人每天一次，每次0.6g。也可用适量注射用水或生理盐水溶解后肌肉注射，0.2g0.6g/次，1次/日。两个月为一疗程或遵医嘱。【不良反应】不良反应发生率较低；常见的不良反应有头晕、恶心、呕吐、口苦、腹泻、上腹不适或疼痛，偶见皮疹、胸闷、发热，症状一般可自行缓解。个别病人可出现注射部位发红。【禁忌】对本品过敏者禁用。【注意事项】1.请在医生指导下使用本品。2严重肾功能不全者，不建议使用本品。3严重肝功能不全者慎用，长期使用应密切注意肝功能变化。4用药后出现药疹者应停用。【孕妇及哺乳期妇女用药】
