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1、血管活性药物的药 理及临床应用 1 概念 血管活性药物是指一类作用于血管或 和 心脏 可引起血管强烈收缩或舒张 同时伴有 或不伴有正性肌力或负性肌力的药物 2 作用特点 作用强度大 用药剂量小 维持时间短 需多次反复追加或持续静滴 容 易发生快速耐药现象 随用药剂量的改变 呈现不同的作用或改变作 用的性质 副作用大 有严格的适应症 多需静脉给药 3 分类 1 血管收缩药和正性肌力药 受体激动剂 儿茶酚胺类和非儿茶酚胺类 2 血管扩张药 受体阻断药 钙通道阻滞药 交感 神经节阻滞药 直接松驰血管平滑肌等 3 受体阻滞药 4 正性肌力药 儿茶酚胺类和非肾上腺素类 4 药物分类一览表 儿茶酚胺类非儿
2、茶酚胺类非肾上腺素类 去甲肾上腺素间羟胺洋地黄 肾上腺素麻黄素米力农 氨力农 多巴胺 甲氧胺胰高血糖素 多巴酚丁胺苯肾上腺素钙剂 异丙肾上腺素恢压敏氨茶碱 5 作用机理 1 受体学说 各脏器或组织中效应细胞上有一种或两种 以上受体 它们分布的部位和密度不同 因 而药物作用后则产生不同的效应 6 各种肾上腺素能受体的分布和效应 器官受体效应 窦房结 1心率增快 心房 1增高自律性 房室结和传导 1增加传导 速率 心室 1增强收缩 加快传导 支气管 2舒张 皮肤 粘膜血管 收缩 骨骼肌血管 2 主要呈舒张反应 冠状血管 2 小剂量舒张 大剂量 收缩 肾脏 收缩 7 作用机理 2 NO学说 有学者认
3、为 多种血管扩张药通过不同机 制 最终产生NO 而NO是促使血管平滑肌松弛 的 最直接原因 8 血管扩张药的分类和作用机制 作用部位 机制代表药 交感神经节 阻滞 季铵类 六羟季铵 非季铵类 美加明 肾上腺素能神经阻滞胍乙啶 利血平 肾上腺素能受体 阻滞乌拉地尔 哌唑嗪 酚妥拉明 直接血管平滑肌松弛硝普钠 硝酸甘油 钙通道阻滞剂硝苯吡啶 异搏定 佩尔地平 血管紧张 素转换 酶抑制剂卡托普利 9 常用药物介绍 10 一 肾上腺素受体激动药 概述 v 能与肾上腺素受体结合并激动受体 产生与肾上腺素相似 的作用 v 在化学结构上多属胺类 作用与交感神经兴奋的效应相似 v 1895年发现肾上腺素提取物
4、具有升压作用 1899年提取 肾上腺素 v 1910年Dale等研究了一系列与肾上腺素有关的合成胺类药物 11 胺与氨的区别 v氨 NH3 是一种无机化合物 v胺 R NH2 氨中的H离子被烃 碳氢化合 物 基 R 取代而形成的有机化合物 12 一 肾上腺素受体激动药 化学结构 由苯环 碳链和氨基组成 这三部分的氢可被不同 基团取代而产生许多衍生物 苯乙胺 儿茶酚 13 肾上腺素 受体兴奋药 临床应用 1 心跳骤停 2 过敏性休克 血管神经性水肿 3 支气管哮喘发作 4 与局麻药合用 5 皮下浸润或粘膜表面喷洒以减少出血 14 不宜使用肾上腺素的情况 1 高血压 冠心病 糖尿病 甲亢及老年患者
5、 2 气管 支气管粘膜表麻 尿道 膀胱粘膜表 麻 手指 阴茎神经阻滞 面部皮下浸润 15 麻黄碱 混合型 兴奋药 属非儿茶酚胺类 作用与肾上腺素 几乎一致 特点 作用强度只有肾上腺素的1 300 1 100 作用时间延长7 10倍 中枢兴奋作用较强 性质稳定 可口服 反复应用可出现快速耐药性 16 麻黄碱 临床应用 治疗或预防低血压 单次静注5 10mg 皮下或肌注 15 30mg 治疗鼻塞或作鼻腔插管的准备用药 0 5 滴鼻 支气管哮喘 缓解荨麻疹和血管神经性水肿 17 多巴胺 是 及多巴胺1 D1 受体激动剂 并促进去甲肾上 腺素释放 作用性质与受体分布和使用剂量相关 临床应用 改善心肌收
6、缩力 治疗低心排 治疗各种类型的休克 与利尿药合用治疗急性肾衰 18 多巴酚丁胺 系人工合成的儿茶酚胺 作用类似多巴胺 特点 是兴奋 1受体作用强于 2 对 作用较弱 正性肌力 作用大于正性频率作用 临床应用 与多巴胺配合治疗低心排 19 去甲肾上腺素 强的 受体兴奋作用 1作用较弱 对 2无作用 临床应用 顽固性休克 治疗胃 食管出血 嗜铬细胞瘤切除后升压 20 间羟胺 阿拉明 受体激动剂 对 几乎无作用 可直接作用于受体 也 可促进去甲肾上腺素的释放 与去甲肾上腺素相比具有以下特点 作用弱 缓慢而持久 不易引起肾衰和心律失常 易产生耐药性 可肌肉或皮下注射 21 间羟胺 阿拉明 临床应用
7、治疗低血压和早期休克 多与多巴胺合用 治疗室上性心动过速 特别是伴有低血压的情况 22 去氧肾上腺素 苯肾上腺素 1受体激动剂 作用类似去甲和间羟胺 但较弱而持久 特点 对外周静脉的收缩作用强于对小动脉的收缩 主 要靠增加静脉回流 提高前负荷来升高血压 23 去氧肾上腺素 苯肾上腺素 临床应用 治疗低血压 作为快速 短效的扩瞳药 24 异丙肾上腺素 人工合成的儿茶酚胺 受体激动剂 对 1 2作用较为 均衡 对 无作用 临床应用 心跳骤停 单次0 2 1mg 病窦综合症 高度房室传导阻滞 维持1 4ug kg 1 min 1 阿托品治疗效果不佳的心动过缓 单次注射3 5ug 次 支气管哮喘急性发
8、作 喷雾或舌下用药 25 常用肾上腺素受体激动药特点 常用药物 1 1 2多巴胺受体 去甲肾上腺素 肾上腺素 多巴胺 多巴酚丁胺 异丙肾上腺素 甲氧胺 苯肾上腺素 间羟 胺 麻黄素 26 二 受体阻断药 选择性的与 受体结合 而无活性 从而拮抗肾上腺素受 体激动药的效应 1 1受体阻断作用 药物阻断 1受体可抑制内源性及外源性儿茶酚胺 引起的缩血管效应 动 静脉扩张 外周阻力下降 血压降低 27 二 受体阻断药 2 2受体阻断作用 2受体在调节交感神经活性方面具有重要作用 激动交感神经末梢突触前膜 2受体可抑制去甲肾上腺素释 放 激动脑桥髓质的 2受体抑制交感神经系统的活性 28 酚妥拉明 苄
9、胺唑啉 1 2受体阻断药 两者的作用均衡 临床应用 嗜铬细胞瘤切除前术中高血压的控制 嗜铬细胞瘤术前的鉴别诊断 去甲肾上腺素外漏 治疗感染性 心源性休克 一般与去甲合用 治疗外周血管痉挛性疾病 29 乌拉地尔 1 机理 具有外周和中枢双重降压作用 在外周 主要阻断突触后 1受体 血管扩张 降低外 周阻力 也有较弱的突触前 2阻滞作用 儿茶酚胺收缩血管的 作用被阻断 在中枢 主要通过激动5羟色胺 1A 5 HT1a 受体 延 髓心血管中枢的交感反馈调节降低 血压下降 30 乌拉地尔 2 特点 在降压时 一般不会引起反射性心动过速 对正常血压 影响较小 3 临床应用 高血压危象 麻醉 手术期间高血
10、压 静注2 5分钟起效 单次10 50mg静注 可重复或 10mg h泵 入 31 三 受体阻断药 选择性的与 受体结合 拮抗 受体激动药的效应 有 减慢心率 降压 支气管收缩作用 临床应用 治疗多种原因引起的心动过速 治疗高血压病 治疗心绞痛 治疗甲亢所引起的症状 32 美托洛尔 选择性 1受体阻断药 静注分布半衰期12分钟 20分 钟达高峰 消除半衰期3 2小时 治疗快速性心律失常 5mg稀释至10 20ml缓慢静注 约5分钟推完 必要时 10分钟后可重复注射 总量不超过15mg 33 艾司洛尔 超短效 高选择性 1受体阻断药 消除半衰期9分钟 临床应用 治疗心动过速 预防气管插管 拔管时
11、的心率增快 用法 单次10 20mg静注 必要时5 10分钟重复 或50 200ug kg 1 min 1持续泵入 34 四 直接松弛血管平滑肌药 该类药直接作用于血管内皮细胞 使之释放NO而扩张管 1 扩张静脉 容量血管 减少静脉回流 降低前负荷 心 输出量下降 血压下降 缓解肺部淤血 2 扩张小动脉 降低外周阻力 减轻后负荷 增加心输出量 根据用药量的不同 血压下降或不变 3 具体效应要根据使用剂量来判断 4 特点 不抑制交感活性 不引起直立性低血压 35 硝普钠 1 是强效 速效 短效的血管扩张药 同时扩张阻力血管 和容量血管 减低心脏的前 后负荷 但以扩张小动脉 降低 后负荷为主 同时
12、降低收缩压和舒张压 引起冠脉血流减少 2 静滴30秒内起效 2分钟内可获得最大降压效应 停药 后 2 5分钟效应消失 效果确实 安全 易于控制 36 硝普钠 3 临床应用 控制性降压和高血压危象 心功能不全或低心排 用法 1 5ug kg 1 min 1 4 缺点 快速耐药性 高血压反跳 37 硝酸甘油 1 机理同硝普钠 区别是扩张小静脉作用强于扩张小动脉 主要降低 前负荷 略降低后负荷 舒张压下降较收缩压少 增 加冠状动脉血流量 降低心室容量 室壁张力和心肌 氧耗 使缺血区能得到较多血供 2 静滴1 3分钟起效 停药5 10分钟作用消退 38 硝酸甘油 3 临床应用 控制性降压 心功能不全
13、心绞痛 心肌梗塞 用法 0 5ug kg 1 min 1开始 常用1 3ug kg 1 min 1 4 优点 对缺血性心脏病和肺淤血症状明显者效果较好 39 常用血管扩张药的血流动力学效应 药物静脉张力小动脉张力心率血压心排血量 酚妥拉明 硝普钠 硝酸甘油 40 五 钙通道阻滞药 1 选择性阻滞钙离子通道 抑制细胞外Ca2 内流 降低细 胞内Ca2 浓度 松弛血管平滑肌 2 具有负性肌力 负性频率和负性传导作用 3 主要舒张动脉 对静脉影响小 动脉中又以扩张冠状动 脉较为敏感 能够增加冠脉血流量 4 常用药物有硝苯地平 维拉帕米 尼群地平等 41 五 钙通道阻滞药 临床应用 治疗高血压 心绞痛
14、 心律失常 慢性心功能不全 脑血管疾病 42 磷酸二酯酶 抑制药 1 为非肾上腺素类强心药 属正性肌力扩血管药 2 机理 cAMP在心肌细胞内激活蛋白激酶A Ca2 通道磷酸化 促进Ca2 内流 增强心肌收缩力 产生正性肌力作用 磷酸二酯酶 可降解cAMP为AMP 磷酸二酯酶 抑制药可阻止或延缓cAMP被降解 cAMP扩张动 静脉 适度血管扩张 43 磷酸二酯酶 抑制药 3 主要是强心作用 对血压和心率影响不大 4 代表药 米力农 氨力农 用量 静滴2 10ug kg 1 min 1 5 有报道两药在长期使用后 病死率较对照组增加28 左右 因此 只适合短期应用治疗急性心衰 44 五 不同情况下血管活性药物的选择 心动过缓而血压正常 阿托品 异丙肾上腺素 血压低伴心动过速 去氧肾上腺素 间羟胺 去甲肾上腺素 血压低伴心动过缓 或心率不快 时 麻黄碱 多巴胺 肾上腺素 45 五 不同情况下血管活性药物的选择 血压高伴心动过缓 或心率不快 时 硝酸甘油 硝普钠 血压高伴心动过速 受体阻滞药 艾司洛尔 美托洛尔 钙通道阻滞药 尼卡地平 乌拉地尔 酚妥拉明 46 47
