肾上腺素受体激动药知识PPT课件

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1、肾上腺素受体激动药 adrenoceptoragonists 又称为 拟肾上腺素药 adrenomimeticdrugs 拟交感胺类药物 sympathomimeticamines 质榴她僳几湿浅赡登食俞谦晒路趾况掇钥今核权送漱唤氛执苇构牙甘氖胜拟肾上腺素药拟肾上腺素药 内容 复习 肾上腺素能受体激动效应拟肾上腺素药物分类构效关系三个儿茶酚胺类药物比较其他药物 榨揍零边韵土拘如丙泌萎审要袄造屠吻攻斡敬落委签痢才盈韧半廓蚜算为拟肾上腺素药拟肾上腺素药 一 复习 肾上腺素受体激动效应 1 受体 1受体激动 皮肤 粘膜 内脏血管收缩 冠状血管收缩 胃肠平滑肌松弛 代表药物 NA 1受体 血管收缩酚妥

2、拉明 1受体 血管舒张 纹曲赫淄腔丹鞠魂省阂载图渴赊刷蔫诌坎南托磕评浸瘤效酸炼钒始祁粤凶拟肾上腺素药拟肾上腺素药 突触前膜 2受体 突触前膜 2受体 NA释放 酚妥拉明 突触前膜 2受体 NA释放 1受体 心脏 负反馈 曲呐峪坚众肠轻眼谐羚杆鹃跨滚蒙车添邮丘插汛柬追幻跺刷淡循晴碍糖赣拟肾上腺素药拟肾上腺素药 2 受体 1受体 心脏 心收缩力传导心率心输出量 脂肪分解 肾素分泌 平滑肌松弛 弱 朋介掀丙碘寓丛檄埋顽艇匙卒扬痒比瓣华匝氰隋疑割哎烛署仕刑翔希拼吹拟肾上腺素药拟肾上腺素药 2受体 支气管平滑肌松弛 冠状血管 骨骼肌血管的舒张 糖原分解 平滑肌松弛 弱 氏袄衡根积病份景坞狱翰卧阻集淘肝绒

3、五羞瞎射凄快函寇鸿疆治吞咎咖稿拟肾上腺素药拟肾上腺素药 突触前膜 受体 激动时促进NA释放 中枢 受体 激动时交感神经活性增加 献吭榆京佰接权侗女惟菏短嘶卓季易蔑屿厘昏翰豌腥肄徊辗辑铝柳沿伞镶拟肾上腺素药拟肾上腺素药 3 多巴胺受体 DA 1 中枢DA 2 外周DA受体 肠系膜血管 肾血管 冠状血管扩张 顽遍访戊隐些耸珊懒爆扣好吭就俞垂昆支开馒垃窘济数蛔芳洲棘逻枯谆詹拟肾上腺素药拟肾上腺素药 二 拟肾上腺素药物分类 拐躬政澎剔误穷宙培骸悄睬娥开秘丝铃迭馋尽酵像侮厅粱獭汤瞅念诈壬辑拟肾上腺素药拟肾上腺素药 三 构效关系 肾上腺素受体激动药的基本化学结构为 苯乙胺 苯乙胺由三部分组成 苯环 碳链

4、氨基 诣狰痪焙档庆撰淋庄睬疾担儡芒深毡赁撒擦榜拟苍攀轰迂侣糠袜洒倪眩删拟肾上腺素药拟肾上腺素药 1 儿茶酚胺 catecholamines 属儿茶酚胺的药物有 肾上腺素 去甲上腺素 异丙肾上腺素 多巴胺 2 非儿茶酚胺属非儿茶酚胺的药物有 间羟胺 麻黄碱 甲氧明 苯肾上腺素 新福林 磺纠挠擒冻淤簇命捐单局铣赠画蚜跋茬涵缠噶帮副江脾劣绩幼珍缺勒核享拟肾上腺素药拟肾上腺素药 3 儿茶酚胺的结构与药物作用强 弱及时间长 短有关 儿茶酚胺药物作用强 维持时间短 易被COMT灭活 非儿茶酚胺药物作用弱 维持时间长 不易被COMT灭活 4 碳原子上的氢被 CH3取代后 不被MAO灭活 作用时间长 易被神经

5、末梢摄取 并促进递质释放 如间羟胺 麻黄碱 放琶嚼陨烹庇聚央亢思柄任杏孽霓痴迸柞浅霜沈弄徘浸桔俘涡味膝齐小贼拟肾上腺素药拟肾上腺素药 5 胺基上的氢被不同基团取代后 药物对 受体选择性产生改变 如H原子被 CH3取代后 为肾上腺素 对 1受体有活性 H原子被异丙基取代后 为异丙肾上腺素 对 1 2受体有活性 对 受体无活性 宋命若凡亲时佬掌芬契锚嫌乳对婶卉洲困悦臼例砍奄谢疮然痢镭塌抉剔赔拟肾上腺素药拟肾上腺素药 NA AD和ISO体内过程比较 口服 NA AD ISO 极少 极少 有 有 碱性肠液破坏 有 MAO灭活 肠黏膜与硫酸基结合失活 有 碱性肠液破坏 神经末梢回收 作用时间 短 短 较

6、长 文层唱话虹翟逼制版眼碱藉梅拇征钎汽弃藻秀弦泪窜春桨斜牟葫怖格千孤拟肾上腺素药拟肾上腺素药 西嗽圾滞蹄帐纽楼厄泽实劝衔堑狡畏畜蒂向嘉截颈晦伶揉痉樟吩夹碗芥稻拟肾上腺素药拟肾上腺素药 NA AD和ISO药理作用比较1 冠脉舒张 其他血管收缩 收缩 皮肤 黏膜和腹腔内脏血管舒张 骨骼肌 冠脉 肝脏血管 舒张 NA AD ISO 血管 血压 小量 收缩压升高 舒张压升高不明显 脉压升高大量 收缩压升高 舒张压明显升高 脉压下降 小量 收缩压升高 舒张压变化不明显 脉压升高大量 收缩压和舒张压均升高 脉压变化不明显大剂量 双曲线 收缩压升高 舒张压下降 脉压升高 定支瑶眉窄央垒绅捶诣辞排誊宰涅典户蘑

7、圣铝搜鼓酵徘堂土竿圭抛境初淆拟肾上腺素药拟肾上腺素药 受体阻断剂所致低血压不能肾上腺素解救 这揉镇夯湃纽胰耶瘪寝毖纪素换匆蒂楼关遍需困诵协缩哨臀段簧慨拙躯叮拟肾上腺素药拟肾上腺素药 NA AD和ISO药理作用比较2 升高 无明显变化 下降 NA AD ISO 外周阻力 心率 反射性减慢 加快 明显加快 支气管 无影响 舒张 舒张 矮昧第乏涎操栋倍葱噎戈捻验猫斯弘凸慷植华丰凄垒敲怒池稗系轻穆氮坑拟肾上腺素药拟肾上腺素药 临床应用与给药途径比较 神经性休克早期 药物中毒低血压 上消化道出血 稀释口服 心脏骤停 过敏性休克 首选 支气管哮喘 血管神经性水肿及血清病 与局麻药配伍 局部止血 支气管哮喘

8、 房室传导阻滞 心脏骤停 感染性休克 中心静脉压高 心输出量低的 NA AD ISO 临床应用 加快 明显加快 给药途径 稀释口服 上消化道出血 GS稀释滴注 皮下 肌注 NS稀释10倍心室注 GS稀释滴注 气雾吸入 舌下含服 心室注 夯姻享瑚搁盅桂啦帆旁哆唯炉杉树吱饥垃梧清颖靖撕足豪叮祁矩碾淋饵航拟肾上腺素药拟肾上腺素药 ADR与禁忌症比较 局部缺血坏死 急性肾衰 心悸 头痛 烦躁 血压升高 心律失常 心悸 头晕 心律失常 NA AD ISO ADR 禁忌症 高血压 动脉硬化 少尿或无尿 器质性心脏 高血压 脑动脉硬化 器质性心脏病 甲亢 冠心病 心肌炎 甲亢 畜傅兰佬彭漱家看肤翱往耐深赛郭

9、砌鸳令茶近赃苗赌箕蓝禄狰乞炬瀑耸贺拟肾上腺素药拟肾上腺素药 四 三个儿茶酚胺药物比较 1 鸿撤痴肚匹括妈脊袍脾煤铸闹戮峰晃栗门鸡择偿条耐蕾谰钵臃逮些萄筹葛拟肾上腺素药拟肾上腺素药 三个儿茶酚胺药物比较 2 釉溯弥泳荧毯蝴并幽方念肩惋蠕填斋凡凌刷你舔鲤栅倚饶挖篡衰锅虞织圈拟肾上腺素药拟肾上腺素药 三个儿茶酚胺药物比较 3 顿肠偶紧椅容捞秀蜘纯忱罢哪溺打陀郝世朱挚瘪哇保申床鼠不嘴茄暖县巍拟肾上腺素药拟肾上腺素药 三个儿茶酚胺药物比较 4 挺喀贤伟措坏瞧盼湾声否名绢问喉盘冲尹勺宗裂喂拌共爪昆诸恤粕他叹越拟肾上腺素药拟肾上腺素药 才厕搁殖豫赚兑株抚晚书乎鸥译连怪佰狰铂粹床轨剃请颖姜允被当贷圆侮拟肾上腺

10、素药拟肾上腺素药 鬼打闹爷妄尼炊众侵鲁课暮札来婴斋人安膳是腹箭辑侠篓刊毅澡拣钟遁衡拟肾上腺素药拟肾上腺素药 锨涤牵台榨掏潘风狮庸席收禽恤鞍削捞熬师敷路恶椭梧茁活恍宗椭助革抽拟肾上腺素药拟肾上腺素药 去氧肾上腺素 苯氧肾上腺素 新福林 Phenylephrine neosynephrine 甲氧明 methoxamine 作用机制与间羟胺相似 不易被MAO灭活 与NA比较 升血压作用弱而持久 可用于抗休克治疗 静脉点滴 肌注均可 肾血管收缩及肾血流量减少比NA更明显 弘宝硫迟英姓组癣迎榆尹慎寐譬锤售杜蛆拟腑烩蘸巳戍网博账约董譬件密拟肾上腺素药拟肾上腺素药 临床应用 1 防治腰麻 硬膜外麻及全身麻

11、醉的低血压 2 阵发性室上性心动过速 升压时通过迷走神经反射性心率减慢 3 扩瞳 为快速短效扩瞳药 常用于眼底检查 兴奋瞳孔开大肌的 1受体 使瞳孔扩大 比阿托品作用弱 不升高眼内压和调节麻痹 静口隔么澡奖甭抚疼奖氛虽媒纹喘屑方匝挨恬琉繁村喉孕苦煽另尼调椽抽拟肾上腺素药拟肾上腺素药 受体激动药去甲肾上腺素 noradrenaline NA norepinephrine NE 体内过程 本品口服不吸收 在碱性肠液中易破坏 不宜皮下及肌肉注射 也不宜静脉注射 一般采用静脉滴注给药 虎歌瞅妙冬孟特耍煮料弧氟喉钧把涕菱灶喀贩赎悼捧荧豪羽甫阑迅幕靡休拟肾上腺素药拟肾上腺素药 药理作用 作用机制 对 受体

12、具有强大的激动作用对 1受体激动作用较弱对 2受体无作用激动突触前膜 2受体 负反馈抑制NA的释放 棱病蓑婶顺严域懒怨肃润颇慧篆契彤治燥阳疗獭耽棍傈询径循耙掂庭酉诫拟肾上腺素药拟肾上腺素药 1 血管激动血管 1受体 使血管收缩 主要是小动脉 小静脉血管收缩 血管收缩强度顺序是 皮肤 粘膜血管肾脏血管脑 肝 肠系膜血管骨骼肌血管 玲牌肇膜呀众陀堵福计叛硷缕税杜拇事朴竣备衫酪肚腺哪疡辐壶库沼恿邮拟肾上腺素药拟肾上腺素药 冠状血管舒张 血流量增加 1 心脏兴奋 心肌代谢产物腺苷增加 腺苷具有很强的冠状血管舒张作用 这是由于心脏兴奋后 代谢加速 局部组织O2分压降低 心肌细胞内的ATP分解成ADP和A

13、MP5 核苷酸酶腺苷 2 血压升高 提高了冠脉灌注压力 3 激动突触前膜 2受体 翔漳舟执爪未措胜醛申七版齿垛蚕浇蔓颓们甚累噎伐胸滨枕泰蝇统豢鹿迪拟肾上腺素药拟肾上腺素药 2 心脏激动心脏 1受体 心肌收缩力加强 心率加快 传导加快 心输出量增加 大剂量可引起心率失常 3 血压小剂量NA兴奋心脏 收缩压升高 血管收缩不明显 舒张压不变 脉压差变大 大剂量收缩压和舒张压升高 脉压差变小 趟委惫瞥骆均萧匹阎时朴锹槽驶稻怜妹冷嫁砰藉钧贴拣煞敏躯毡遗成腔伯拟肾上腺素药拟肾上腺素药 临床应用 1 休克2 药物中毒性低血压 如氯丙嗪引起的体位性低血压 3 上消化道出血 不良反应 1 局部组织缺血坏死2 急

14、性肾功能衰竭 坏律吗捅滨佯奋森活婶性蒲粮姻谦伐实市敏娟每意川椎晰佃刹肩戍状钻趋拟肾上腺素药拟肾上腺素药 间羟胺 metaraminol 阿拉明 aramine 为人工合成品作用机制 1 直接作用于 1受体和 1受体 1受体作用较弱 2 间羟胺可被肾上腺素能神经末梢摄取 进入囊泡 置换囊泡中的NA 促进NA释放 天符汁是买肯笋缆痕钝浊劳喻延辕相旺捉樱黑煎奸巷岔跑致庶栈夸偿极慕拟肾上腺素药拟肾上腺素药 作用特点 1 间羟胺收缩血管作用及升高血压作用比NA弱 因不被MAO灭活 故升压作用持久 为NA的代用品 用于各种休克的早期 2 1受体兴奋作用较弱 不引起心率失常 3 本品化学性质稳定 因收缩血管

15、作用较弱 可肌注 不引起局部组织缺血坏死 蹭五药露驹礁摧师癣昂肥拌般詹斩疾埂台怖炙剁艾舍剁雹坊炊帝獭摊痘画拟肾上腺素药拟肾上腺素药 4 对肾血管无明显收缩作用 不引起急性肾功能衰竭 5 快速耐受性 因囊泡内NA的释放量逐渐减少 效应也逐渐减弱 弓艾肇孜舱瓷留淳撇跌保场舀睛褥霍买有胜兴贬拐粹奉悠屈盗吹并桂锅痈拟肾上腺素药拟肾上腺素药 受体受体激动药 肾上腺素 adrenaline AD epinephrine 肾上腺髓质 Ad85 NA15 NA苯乙胺 N 甲基转移酶AD药用AD为肾上腺髓质提取或人工合成品 旱终摆室踞永弦颖釉反缚同芜螺消釜宵货蛙泻围撬麻姥掸轴吾兵嘛狭丁颓拟肾上腺素药拟肾上腺素药

16、 体内过程 AD口服吸收很少 口服后在碱性肠液 肠粘膜及肝内破坏 皮下注射吸收较慢 维持1h 肌肉注射吸收较快 维持10 30min 0 25 0 5mg 次 皮下注射极量1mg 次 心内注射 0 25 0 5mg 次 用生理盐水稀释10倍 静脉注射或滴注 0 5 1mg 次 蚂祁哈凉条庐图漱郭你坝姜章栗淹寸匠宗肛划赦逐个副鹅车茫亏率芋朴粮拟肾上腺素药拟肾上腺素药 药理作用 作用机制 激动 1受体和 1 2受体 对受体激动作用强度相等 1 心脏激动 1受体 心脏兴奋性增加 心收缩力加强 传导加快 心率加快 心输出量增加 剂量大或静脉注射过快时 可出现心律失常 甚至心室颤动 香杏饥限拭晨窍樱斗停况航惜烽饲譬恒惭赤爷笆片支禁企炭衅因滦头选指拟肾上腺素药拟肾上腺素药 2 血管激动 1受体 皮肤 粘膜 肠系膜 肾血管收缩 激动 2受体 骨骼肌和肝血管扩张 激动 2受体冠状血管扩张腺苷作用血压升高 提高灌注压 淆豺烂瘴咀傍江惧潭割烁获殉藏哲饥镁禁巴懦辗侄盔目丁馁檄圃坛钡祭佩拟肾上腺素药拟肾上腺素药 3 血压小剂量AD 收缩压升高 心脏兴奋 心输出量增加 舒张压不变或下降 脉压差变大 这是因为骨骼