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1、1 第十一章第十一章 抗病毒药抗病毒药 专业知识二 专业知识二 第第 1111 章章 抗病毒药抗病毒药 药理作用与临床评价 药理作用与临床评价 一 作用特点 1 广谱抗病毒药 1 利巴韦林 抗病毒机制 抑制一磷酸肌苷脱氢酶 进而干扰三磷酸鸟苷合成 抑制病毒抑制病毒 RNARNA 聚合酶聚合酶 阻碍 mRNA 的转录 临床用于 甲型肝炎 单纯疱疹 麻疹 呼吸道病毒肝炎 单纯疱疹 麻疹 呼吸道病毒感染 2 干扰素 抗病毒机制 与细胞内特异性受体结合 导致抗病毒蛋白抗病毒蛋白的合成 对病毒穿透细胞膜过程 脱壳 mRNA 合成 蛋白翻译后修饰 病毒颗粒组装和释放均可产生抑制作用 RNARNA 病毒较为
2、敏感病毒较为敏感 DNA 病毒敏感性较低 用于 慢性肝炎 疱疹性角膜炎 带状疱疹等 还用于肿瘤 3 胸腺肽 1 可诱导 T 细胞分化成熟 并调节其功能 2 临床用于 慢性肝炎 艾滋病 其他病毒性感染及肿瘤 2 抗流感病毒药 金刚烷胺 金刚乙胺 抗病毒机制 1 作用于作用于 M M2 2蛋白蛋白 影响病毒脱壳和复制 2 干扰病毒组装 仅对亚洲甲型流感病毒亚洲甲型流感病毒有效 扎那米韦 对金刚烷胺和金刚乙胺耐药病毒仍有抑制作用 机制 选择性抑制流感病毒神经酰胺酶选择性抑制流感病毒神经酰胺酶 抑制病毒从感染细胞释放 阻止病毒在呼吸道扩散 奥司他韦 其活性代谢产物是强效选择性甲型和乙型流感病毒神经氨酸
3、酶抑制剂 用于甲型或乙型流感病毒治 疗 防治甲型防治甲型 H H1 1N N1 1型流感和高致病性禽流感型流感和高致病性禽流感 H H5 5N N1 1 3 抗疱疹病毒药 1 阿昔洛韦 抗抗 DNADNA 病毒药病毒药 对对 RNARNA 病毒无效病毒无效 对单纯疱疹病毒作用最强对单纯疱疹病毒作用最强 对带状疱疹病毒作用 3 较弱 机制 竞争病毒 DNA 多聚酶 抑制病毒 DNA 复制 掺入病毒 DNA 链中 生成无功能 DNA 用于 单纯疱疹病毒感染 疱疹病毒脑炎和带状疱疹 2 伐昔洛韦 水解成阿昔洛韦 3 西多福韦 竞争性抑制三磷酸脱氧胞苷 并可作为病毒 DNA 多聚酶的底物而抑制病毒 D
4、NA 的合 成 单次用药即对单纯疱疹病毒 水痘单纯疱疹病毒 水痘有效 4 膦甲酸钠 阻断病毒 DNA 多聚酶的焦磷酸结合点 抑制病毒的核酸合成 用于 巨细胞病毒巨细胞病毒引起的视网膜炎 耐阿昔洛韦的单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒感染 5 阿糖腺苷 抑制病毒 DNA 多聚酶 干扰其 DNA 合成 静滴 单纯疱疹病毒性脑炎单纯疱疹病毒性脑炎 4 局部外用 疱疹病毒性角膜炎 4 抗乙型肝炎病毒药 1 拉米夫定 抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸 HBV DNA 多聚酶 并引起 DNA 链延长反应终止 抑制 HIV 逆转录酶 主要治疗乙肝和乙肝和 AIDSAIDS 2 阿德福韦 竞争性抑制病毒 DNA 多聚酶和
5、逆转录酶 用于耐拉米夫定耐拉米夫定的乙型肝炎患者 抗病毒药小结 1 选择 TANG 疾病或症状 首选药 答案 1 流感 金刚烷胺 金刚乙胺 扎那米韦 奥司他韦 2 甲型 H1N1流感 高致病性禽流感 H5N1 奥司他韦 3 疱疹病毒 XX 洛韦 西多福韦 膦甲酸钠 阿糖腺苷 4 乙肝 拉米夫定 阿德福韦 恩替卡韦 利巴韦林 干扰 素 5 艾滋病 齐多夫定 拉米夫定 6 甲型肝炎 单纯疱疹 麻疹 呼吸道病毒感 利巴韦林 5 染 7 慢性肝炎 疱疹性角膜炎 带状疱疹 抗肿 瘤 干扰素 8 慢性肝炎 艾滋病 肿瘤 胸腺肽 抗病毒药小结 2 机制 TANG 作用机制 药物 答 案 1 抑制一磷酸肌苷脱
6、氢酶 进而干扰三磷酸鸟苷合成 抑制病毒 RNA 聚合酶 阻碍 mRNA 的转录 利巴韦林 2 与特异性受体结合 导致抗病毒蛋白的合成 对病毒穿透细胞膜过程 脱壳 mRNA 合成 蛋白翻译后修饰 病毒颗粒组装和释放均可产生抑制作用 干扰素 3 1 作用于 M2蛋白 影响病毒脱壳和复制 2 干扰病毒组装 金刚烷胺 金刚乙胺 4 选择性抑制流感病毒神经酰胺酶 抑制病毒从感染细胞的释放 阻止病毒在呼吸道 扩散 扎那米韦 5 抑制甲型和乙型流感病毒神经氨酸酶 奥司他韦 6 竞争病毒 DNA 多聚酶 抑制病毒 DNA 复制 掺入病毒 DNA 链中 生成无功能 DNA 阿昔洛韦 7 竞争性抑制三磷酸脱氧胞苷
7、 并可作为病毒 DNA 多聚酶的底物而抑制病毒 DNA 的合 成 西多福韦 8 抑制病毒 DNA 多聚酶 干扰其 DNA 合成 阿糖腺苷 9 抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸 HBV DNA 多聚酶 并引起 DNA 链延长反应终止 还抑制 HIV 逆转录酶 拉米夫定 10 抑制病毒 DNA 多聚酶和逆转录酶 阿德福韦 二 典型不良反应 1 广谱抗病毒药 1 常见 泌尿系统损伤 肾损害 肾源性尿崩症 急性肾小管坏死 急性肾衰竭 尿毒症 泌尿 道刺激症状 多尿 结晶尿 血肌酐及尿素氮升高 2 血液系统 贫血 溶血性贫血 骨髓造血功能抑制 粒细胞计数减少 白细胞 血红蛋白及血 小板计数减少 2 抗流感病
8、毒药 金刚烷胺 金刚乙胺 常见腹痛 头晕 高血压或体位性低血压 产后泌乳 神经氨酸酶抑制剂 扎那米韦 奥司他韦 常致疲乏 精神异常 抽搐 鼻塞 咳嗽 鼻窦炎 咽痛 喉头水肿 支气管炎 结膜炎 3 抗疱疹病毒药 常见 肾功能受损肾功能受损 一过性血肌酐 尿素氮升高 血尿 蛋白尿 阿昔洛韦不可以快速滴注 否 则导致急性肾衰竭 骨髓抑制骨髓抑制 中枢神经系统症状 精神异常 紧张 震颤等 艾滋病患者的巨细胞病毒感染性视网膜炎可出现视网膜剥离 4 抗乙型肝炎病毒药 十分常见 肝炎恶化肝炎恶化 ALT 升高至正常范围上限的 10 倍或更高 HBV 反跳 血清 HBV DNA 重新变 6 为阳性 HBsAg
9、 阳性 小三阳转为大三阳 发生率高达 25 于停药后 12 周出现 常见 骨髓抑制 中性粒细胞计数减少 贫血 血小板计数减少 发热 寒战 咳嗽 三 禁忌证 1 广谱抗病毒药 利巴韦林 过敏者 妊娠期妇女 治疗前 6 月内心脏病 血红蛋白异常 重度虚弱患者 重度肝功能异常 自身免疫病 严重精神病 史者 2 抗流感病毒药 新生儿和 1 岁以下婴儿 哺乳期妇女 3 抗疱疹病毒药 孕妇及哺乳期 阿糖腺苷 肝肾功能不全 造血功能不良者 4 抗乙型肝炎病毒药 妊娠期 心 肝 肾功能不全者 骨髓抑制者 二 用药监护二 用药监护 拉米夫定 并非可以根治乙型肝炎 不能自行停药 并需定期监测 至少应每每 3 3
10、月测一次月测一次 ALTALT 水平水平 每 6 月测一次 HBV DNA 和 HBeAg 三 主要药品三 主要药品 1 利巴韦林 适应证 呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎 慢性丙型肝炎 2 奥司他韦 甲型和乙型流感 注意事项 不能取代流感疫苗不能取代流感疫苗 只有在可靠的流行病学资料显示社区出现了流感病毒感染后才考虑用于治疗和预 防 3 阿昔洛韦 适应证 1 单纯疱疹病毒 包括脑炎 2 带状疱疹 3 水痘 4 急性视网膜坏死 注意事项 7 对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果 不能根除病毒 不能根除病毒 4 更昔洛韦 适应证 巨细胞病毒 注意事项 不能治愈巨细胞病毒感染 用于艾滋
11、病患者合并感染时需长期维持用药 防止复发 5 泛昔洛韦 适应证 带状疱疹和原发性生殖器疱疹 注意事项 不能治愈生殖器疱疹 6 阿糖腺苷 疱疹病毒 巨细胞病毒感染 7 膦甲酸钠 巨细胞病毒性视网膜炎 耐阿昔洛韦单纯疱疹病毒性皮肤黏膜感染 8 拉米夫定 适应证 乙肝 HIV 感染 注意事项 不能防止患者感染他人 故仍应采取适当防护措施 模拟测试 自己做题 1 用于抗艾滋病病毒的药物是 A 利巴韦林 B 扎那米韦 C 齐多夫定 D 阿昔洛韦 E 更昔洛韦 正确答案 C 答案解析 用于抗艾滋病病毒的药物主要是 XX 夫定 A 氟康唑 B 氟胞嘧啶 C 利巴韦林 D 拉米夫定 E 阿奇霉素 2 主要用于深部真菌感染 3 用于甲型肝炎 单纯疱疹 呼吸道病毒感染 4 用于乙型肝炎 正确答案 2 B 3 C 4 D 答案解析 氟胞嘧啶主要与两性霉素 B 氟康唑或伊曲康唑等联合应用治疗隐球菌病和深部念珠菌病 8 利巴韦林是广谱抗病毒药 可用于甲型肝炎 单纯疱疹 呼吸道病毒感染等 拉米夫定主要用于治疗乙 型肝炎和 AIDS
