第十二章 抗寄生虫药

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1、1 第十二章第十二章 抗寄生虫药抗寄生虫药 第一节第一节 抗肠蠕虫药抗肠蠕虫药 一 药理作用与临床评价一 药理作用与临床评价 一 作用特点 1 哌嗪 蛔虫和蛲虫蛔虫和蛲虫 不良反应小 尤其适用于儿童儿童 机制 改变虫体肌细胞膜膜的离子通透性 使肌细胞超极化 减少自发电位发生 使蛔虫肌肉松弛肌肉松弛 虫体不能在肠壁附着 随粪便排出体外 2 2 甲苯咪唑和阿苯达唑 蛔虫病 蛲虫病 钩虫病和鞭虫病的首选药蛔虫病 蛲虫病 钩虫病和鞭虫病的首选药 1 甲苯咪唑 选择性使蠕虫的体被和脑细胞中的微管消失 直接抑制虫体对葡萄糖葡萄糖的摄取 减少糖原量 减少 ATP 生成 使其无法生长 繁殖 最终导致虫体死亡

2、甲苯咪唑甲苯咪唑 口服难吸收口服难吸收 对宿主影响较小 在肠道内浓度较高 对杀灭肠道肠道寄生虫有利 对多种肠道肠道寄生虫 如蛔虫 钩虫 蛲虫 鞭虫 绦虫以及肠道粪类圆线虫感染都具有显著疗效 对 成虫和幼虫成虫和幼虫均有杀灭作用 甚至对丝虫和囊虫丝虫和囊虫也有一定疗效 尚有抑制虫卵虫卵发育的作用 因而能控制传播控制传播 显效缓慢 给药数日后才能将虫体排出 3 2 阿苯达唑阿苯达唑 机制 与甲苯咪唑相似 高效 广谱 低毒 与与甲苯咪唑不同的是 口服后吸收迅速 血浆口服后吸收迅速 血浆药物浓度比甲苯咪唑高高 100100 倍倍 体内分布广泛 肝 肾 肺等组织中均有较高 浓度 因此对肠道外肠道外寄生虫

3、病 如 棘球蚴病 囊虫病 旋毛虫病 以及华支睾吸虫病 肺吸虫病 脑 囊虫病等也有效 典型不良反应提前讲 TANG 咪唑类咪唑类 治疗蛔虫病时 可发生口吐蛔虫口吐蛔虫的反应 注意 下图易引起观众不适 TANG 3 噻嘧啶噻嘧啶 蛔虫 蛲虫和钩虫蛔虫 蛲虫和钩虫 机制 抑制虫体胆碱酯酶 造成神经 肌肉接头处乙酰胆碱堆积 神经肌肉兴奋性增高神经肌肉兴奋性增高 肌张力增强 4 使虫体肌肉麻痹虫体肌肉麻痹 排出体外排出体外 4 吡喹酮吡喹酮 广谱 各种血吸虫吸虫 华支睾吸虫吸虫 肺吸虫吸虫 肝片吸虫吸虫 姜片虫 囊虫和绦虫绦虫 眼囊虫 吡喹酮 机制 1 促使血吸虫血吸虫虫体肌细胞膜外的钙内流 引起虫体肌

4、肉强直性挛缩与瘫痪强直性挛缩与瘫痪 在宿主体内服用后数分 钟即发生虫体肝移 同时引起代谢障碍 免疫系统吞噬 最后消灭虫体 2 损伤虫体表皮层 损伤虫体表皮层 空泡变 表皮抗原暴露 而易遭受宿主的免疫系统攻击 促使虫体死亡 二 典型不良反应 1 哌嗪类 常见 腹痛 腹泻 眩晕 嗜睡 幻觉 焦虑 妄想 疲乏幻觉 焦虑 妄想 疲乏 溶血性贫血 见于葡萄糖 6 磷酸脱氢酶缺乏者 2 咪唑类咪唑类 十分常见 头晕 失眠 口干 疲倦 药热 畏寒 用于治疗蛔虫病时 约有 2 2 的病例发生口吐蛔虫口吐蛔虫的反应 三 禁忌证 1 哌嗪类哌嗪类 肝肾功能不全 有神经系统神经系统疾病者 5 2 咪唑类咪唑类 1

5、左旋咪唑 肝肾功能不全者 妊娠妇女早期 原有血吸虫病者 2 阿苯达唑 甲苯咪唑 妊娠及哺乳期 2 岁以下 严重肝 肾 心功能不全及活动性溃疡 阿 苯达唑 3 嘧啶类嘧啶类 1 岁以下 妊娠期 肝功能不全者 二 用药监护二 用药监护 注意 阿苯达唑在治脑囊虫病时阿苯达唑在治脑囊虫病时 服药后 2 7 日出现 头痛 发热 皮疹 肌肉酸痛 视力障碍 癫痫发作 原因 囊虫死亡释出异性蛋白 处理 糖皮质激素 降颅压 抗癫痫 三 主要药品三 主要药品 1 哌嗪哌嗪 适应证 蛔虫和蛲虫感染 注意事项 对人体 尤其是儿童 具有潜在的神经肌肉毒性 应避免长期或反复过量长期或反复过量使用 2 阿苯达唑阿苯达唑 注意事项 蛲虫病易自身重复感染易自身重复感染 治疗 2 周后应重复治疗 1 次 3 甲苯咪唑甲苯咪唑 注意事项 1 蛔虫感染较重者服药后 蛔虫游走 造成腹痛或吐蛔虫蛔虫游走 造成腹痛或吐蛔虫 甚至引起窒息 处理 加用左旋咪 唑

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