第二章　解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药

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1、1 第二章第二章 解热 镇痛 抗炎药及抗痛风药解热 镇痛 抗炎药及抗痛风药 第一节第一节 解热 镇痛 抗炎药解热 镇痛 抗炎药 非甾体抗炎药 NSAID 一 药理作用与临床评价一 药理作用与临床评价 一 作用特点 通过抑制抑制花生四烯酸代谢物过程中的环氧酶 环氧酶 COXCOX 抑制前列腺素和血栓素合成 镇痛镇痛 通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张 皮肤血流增加 出汗 使散热增加 解热解热 COX 有两种同工酶 COX 1COX 1 和和 COX 2COX 2 COX 2 引起炎症反应 COX 1COX 1 在人体组织存在 具有生理作用 胃壁胃壁 COX 1COX 1 促进胃壁血流

2、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸 保护胃黏膜不受损伤 血小板血小板 COX 1COX 1 使血小板聚集和血管收缩 肾肾 同时具有 COX 1 和 COX 2 维护生理功能 1 水杨酸类 阿司匹林 贝诺酯阿司匹林 贝诺酯 2 乙酰苯胺类 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 发热 发热 首选首选 镇痛 缓解轻中度骨性关节炎疼痛中度骨性关节炎疼痛的首选首选药 还可用于 轻 中度疼痛 如头痛 肌痛 痛经 关节痛 癌性疼痛 2 抗炎 较弱 3 芳基乙酸类 吲哚美辛 萘丁美酮 双氯芬酸 舒林酸 吲哚美辛 萘丁美酮 双氯芬酸 舒林酸 吲哚美辛 风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤 急性痛风性关节炎 痛经 高热 双氯芬酸 急

3、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛 以及创伤后 术后的疼痛 牙痛 头痛等 痛经及拔牙后止痛 解热 4 芳基丙酸类 布洛芬 萘普生布洛芬 萘普生 镇痛 慢性关节炎的关节关节肿痛 软组织风风湿疼痛 如肩痛 腱鞘炎 肌痛 及运动后损伤性疼痛 急性急性疼痛 如手术后 创伤后 牙痛 头痛 解热 解热 镇痛 首选首选 对乙酰氨基酚 或阿司匹林对乙酰氨基酚 或阿司匹林 不能奏效 萘普生 5 1 2 苯并噻嗪类 昔康类 吡罗昔康 美洛昔康 吡罗昔康 美洛昔康 对 COX 2COX 2 的抑制作用比的抑制作用比 COX 1COX 1 强强 有一定的选择性 6 选择性选择性 COX 2COX 2 抑制剂抑制剂 塞来昔

4、布 尼美舒利 依托考昔 记忆 TANG 你美不美 依托考试和比赛来决定你美不美 依托考试和比赛来决定 3 环氧化酶抑制剂小结 TANG 非选择性非选择性 COXCOX 抑制剂抑制剂 阿司匹林 对乙酰氨基酚 双氯芬酸 布洛芬 萘普生 吲哚美 辛 萘丁美酮 贝诺酯 选择性选择性 COX 2COX 2 抑制剂抑制剂 尼美舒利 依托考昔 塞来昔布 TANG 你美不美 依托考试和比赛来确定你美不美 依托考试和比赛来确定 有一定选择性 对 COX 2COX 2 的作用的作用 比比 COX 1COX 1 强强 昔康类 吡罗昔康 美洛昔康吡罗昔康 美洛昔康 几个首选 几个首选 发热首选 发热首选 对乙酰氨基酚

5、对乙酰氨基酚 抗炎效果较弱 对血小板及凝血机制几无影响 缓解轻中度骨性关节炎疼痛首选 缓解轻中度骨性关节炎疼痛首选 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 镇痛首选镇痛首选 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 阿司匹林阿司匹林 有胃肠道病史者 使用选择性 COX 2 抑制剂 心肌梗死 脑梗死者 避免使用选择性避免使用选择性 COX 2COX 2 抑制剂抑制剂 更详细一点更详细一点 NSAIDsNSAIDs 分类分类 记忆记忆 1 1 水杨酸类水杨酸类 阿司匹林 贝诺酯 啊 宝贝 喝水啊 宝贝 喝水 2 2 乙酰苯胺类乙酰苯胺类 对乙酰氨基酚 3 3 芳基乙酸类芳基乙酸类 吲哚美辛 萘丁美酮 双氯芬酸 舒林酸 吸引美女

6、戴美瞳 吸引美女戴美瞳 双双钻进小树林 双双钻进小树林 4 4 芳基丙酸类芳基丙酸类 布洛芬 萘普生 丙酸布耐烦丙酸布耐烦 5 15 1 2 2 苯并噻嗪类苯并噻嗪类 昔康类 吡罗 美洛昔康 6 6 选择性选择性 COX 2COX 2 抑制剂抑制剂 塞来昔布 依托考昔 尼美舒利 你美不美 你美不美 依托考试和比赛来决定 依托考试和比赛来决定 二 典型不良反应 1 1 最常见最常见 胃肠道反应胃肠道反应 包括 胃十二指肠溃疡及出血 胃穿孔等 COX 1 有关 2 凝血障碍 血小板减少 再性障碍性贫血 3 补充 TANG 阿司匹林 水杨酸反应水杨酸反应 4 过敏反应 阿司匹林 哮喘 5 肝坏死 肝

7、衰竭 补充补充 TANGTANG 瑞夷综合征 瑞夷综合征 6 肾功能受损 下肢浮肿 血压升高 电解质紊乱 甚至一过性肾功能不全 马上小结 TANG 阿司匹林 6 大不良反应 为您扬名一生 为您扬名一生 TANGTANG 1 胃肠道反应 2 凝血障碍 3 水杨酸反应 4 过敏 4 5 瑞夷综合征 6 肾功能受损 7 塞来昔布 类磺胺磺胺过敏反应 易致药热 药疹 瘀斑 中毒性表皮坏死松解症 猩红热样疹 荨麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮炎而致死 8 COX 2 选择性抑制剂 可避免胃肠道损害可避免胃肠道损害 但促进血栓形成 心血管心血管不良反应 9 9 尼美舒利尼美舒利 肝肝损伤 肝酶升高 黄疸 1

8、212 岁以下儿童禁用 岁以下儿童禁用 小口诀小口诀 TANGTANG 尼美舒利伤肝脏 塞来昔布有点黄 尼美舒利伤肝脏 塞来昔布有点黄 三 禁忌证 1 妊娠及哺乳期 1212 岁以下儿童禁用尼美舒利岁以下儿童禁用尼美舒利 2 教材太冗繁 暂从简 消化道出血 活动性消化性溃疡 严重血液系统异常 血友病或血小板减少症 严重肝 肾 心功能异常者 二 用药监护二 用药监护 一 4 点注意 1 不宜空腹不宜空腹服用 2 阶梯式加量 阶梯式渐次减量 3 一种药足量使用 1 2 周后无效 才更改为另一种 避免两种以上同时服用 因其疗效不叠加 疗效不叠加 而不良反应增多而不良反应增多 4 服药期间应戒酒 乙醇

9、可致出血和出血时间延长 出血和出血时间延长 二 对创伤性剧痛剧痛和内脏平滑肌痉挛内脏平滑肌痉挛引起的疼痛 痛经除外 中枢神经系统镇痛药 第一章 对急性疼痛 对乙酰氨基酚 麻醉性镇痛药 第二节第二节 抗痛风药抗痛风药 痛风 5 血尿酸血尿酸增高 及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引起 一 药理作用与临床评价一 药理作用与临床评价 一 作用特点 1 选择性抗急性急性痛风性关节炎药 2 抑制尿酸生成药 抑酸抑酸 3 促进尿酸排泄药 排酸排酸 4 促进尿酸分解药 分酸分酸 1 1 选择性抗痛风性关节炎药选择性抗痛风性关节炎药 秋水仙碱秋水仙碱 抑制粒细胞浸润 抑制粒细胞浸润 控制关节局部疼痛 肿胀及炎症反应 用于痛风急性急性期 痛风关节炎急性急性发作和预防 机制 1 抑制粒细胞浸润抑制粒细胞浸润和白细胞趋化 2 抑制磷脂酶 A2 减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素释放前列腺素和白三烯白三烯