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1、浅谈动物实验中溶剂的选择 1 药物的给药方式 灌胃灌胃时首先是要考虑溶剂对动物是否存在一定的毒性 其次再考虑药物的溶解度 首选的溶剂是水和生理盐水 其次当化合物难溶于这两者后可以考虑0 5 CMC Na 10 solutol 2 Tween80inPBS 2 药物的给药方式 在动物实验中 药物干预是一重要的实验方法 文献中 可以看到溶解药物的介质很多 比如 10 ethanol 15 Cremophor EL 30 PEG 400 20 propyleneglycolinsterilesaline也有用2 DMSO 2 polyethyleneglycol600 PEG600 and2 Twe
2、en80inPBS的也有直接用PEG的还有40 DMSO 60 生理盐水的 3 权威的书籍建议你看 药理实验方法学 第四版 关于溶剂的选择 首先看你的药物是否水溶 如果水溶就用水溶液 如果不能 建议用CMC Na 浓度0 3 配置 100ml水溶液 0 3gCMC Na 摇匀后静置24小时或高温高压灭菌 同时对照组和模型组给予同体积的CMC Na 这部很关键 4 1 如果药物剂量大可以直接注射 因为本身就是液体 2 液体注射剂 亦称注射液 俗称 水针 系将药物配制成溶液 水性或非水性 悬液或乳浊液 装入安瓿或多剂量容器中而成的制剂 主要是根据药物的性质与医疗的要求来决定的 一般水溶性药物要求在
3、注射后达到速效 故多配成水溶液或水的复合溶液 如水溶液中另加乙醇 丙二醇 甘油等 有些药物不宜制成水溶液 如在水中难溶或为注射后能延长药效等 可制成油溶液 水或油混悬液 乳浊液 但这些注射液一般仅供肌肉注射用 注射用油 注射用大豆油 精制麻油 精制红花油 精制茶油 精制棉籽油 还有中链油 可以直接去购买注射级别的油 注射用乳化剂有 普流罗尼 pluronic F 68 吐温 80 司盘 80 卵磷脂及豆磷脂等 实际运用于生产的有大蛋黄卵磷脂 豆磷脂 普朗尼克F68 泊洛沙姆188 和聚氧乙烯蓖麻油 CremophorEL 鸦胆子油乳注射液即使用精致豆磷脂为乳化剂 经高压乳匀制得油乳注射剂 聚氧
4、乙烯蓖麻油 CremophorEL 有一定的致敏作用 副作用比较大 应用是应慎重 聚醚 poloxamer 188是乙烯氧化物和丙烯氧化物的镶嵌聚合物 平均分子量为8350 是一种优良的非离子型子型表面活性剂 具水溶性 毒性很小 价格较低 能与许多药物形成固液体 是目前制备静脉脂肪乳剂良好的乳化剂 在西药中应用较多 用量0 1 5 5 一 增溶 一 增溶的原理溶液中表面活性剂分子的疏水基团相互吸引 缔合形成胶团 被增溶药物根据其极性大小 以不同方式与胶团结合 进入胶团的不同部位 而使药物的溶解度增大 影响增溶的因素有 1 增溶剂的性质 用量及使用方法增溶剂的使用方法影响增溶效果 通常宜将增溶剂
5、被增溶药物混合均匀 最好使药物溶解 然后再用溶剂分次稀释至规定体积 2 被增溶药物的性质被增溶药物的同系物中 药物的相对分子质量愈大 被增溶量通常愈小 3 溶液的pH及电解质等pH 溶液的pH增大 有利于弱碱性药物的增溶 溶液的pH减小 有利于弱酸性药物的增溶 电解质 溶液中加入电解质 能使被增溶药物的溶解度增加 其原因是电解质能够降低增溶剂的临界胶团浓度 从而使增溶剂在较低的浓度时形成大量胶团而产生增溶作用 另外电解质还可中和胶团的电荷 增大了胶团内部的有效体积 为被增溶药物提供更多的空间 从而提高增溶效果 二 助溶一些难溶于水的药物由于第二种物质的加入而使其在水中溶解度增加的现象 称为助溶
6、 加入的第二种物质称为助溶剂 机理 难溶性药物与助溶剂形成可溶性络合物 有机分子复合物以及通过复分解反应生成可溶性盐类 三 制成盐类四 应用混合溶剂有时溶质在混合溶剂中的溶解度要比在各单一溶剂中的溶解度大 这种现象称为潜溶性 具有潜溶性的混合溶剂称为潜溶剂 6 易溶性的 绝大多数的酸碱盐类试剂 为水溶性 可溶于生理盐水或者PBS难溶性的 又分脂溶性较高的 可溶于油中 不能用油溶时 需借助助悬剂或者增溶剂 助悬剂如 羧甲基纤维素钠 CMC Na 增溶剂如 泊洛沙姆188 潜溶剂如 乙醇 少数还可以用DMSO溶解 DMSO号称万能溶剂 但由于其会引起一定的药理效应 可能对实验有所干扰 因此能不用尽量不用 对于难溶性的化合物有的还可以用加热 搅拌 或者超 但是也不可盲目 对于不知道溶解性的化合物可以有以下几种方法 1可以问一下合成2可以上网查询类似药物的相关信息 3是最实用的 用小剂量来试 7 8
